甲氧基乙酸酐 | 19500-95-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 甲氧基乙酸酐
• 中文别名: 地西他滨中间体
• 英文名称: Methoxyacetic anhydride
• 英文别名: 2-methoxyacetic anhydride；(2-methoxyacetyl) 2-methoxyacetate
• CAS: 19500-95-9
• 化学式: C₆H₁₀O₅
• 分子量: 162.142
• InChiKey: PEHFQQWAINXOQG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  124-128 °C(Press: 20 Torr)
• 密度：
  1.150±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  61.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险等级：
  8
• 储存条件：
  存放于惰性气体中，并避免接触湿气（以免发生分解）。

制备方法与用途

用途

该产品主要用于制造治疗白血病的关键原料，并广泛应用于医药化工领域，具有良好的市场前景。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲氧基乙酸酐 在 吡啶 、 四乙基氟化铵水合物 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 50.0h， 生成 2',3'-Bis-O-(methoxyacetyl)-6-N-(9-phenylxanthen-9-yl)adenosine
  参考文献：
  名称：

  Reese, Colin B.; Shek, Louise H. K.; Zhao, Zhengyun, Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1995, # 24, p. 3077 - 3084

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  甲氧基乙酸 在 乙酸酐 作用下， 生成 甲氧基乙酸酐
  参考文献：
  名称：

  Water-soluble group III polyether acid salt complexes and thin films from same

  摘要：

  提供了一种耐水和水溶性的陶瓷前驱体，其中含有至少一种三价元素。此外，提供了一种金属酸盐络合物，包括（1）铋、镧和钛，以及（2）聚醚酸。此外，提供了制备三价金属酸盐络合物和铋、镧、钛酸盐络合物的方法，包括铋聚醚酸盐络合物、镧聚醚酸盐络合物和钛聚醚酸盐络合物。最后，提供了包括镧掺杂铋钛酸盐作为活性组分的器件，以及一种耐水和水溶性的镓聚醚酸盐络合物。

  公开号：

  US07273942B1
• 作为试剂：
  描述：

  5-[3-(4-fluoro-phenyl)-1-isopropyl-1h-indol-2-yl]-3-hydroxy-pent-4-enoic acid ethyl ester 在 scandium (III) trifluoromethanesulfonate 、 甲氧基乙酸酐 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 以94%的产率得到5-[3-(4.-fluorophenyl)-1-isopropyl-1[H]-indol-2-yl]-3-(2-methoxy-acetoxy)-pent-4-enoic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF INDOLE DERIVATIVES BY ENZYMATIC ACYLATION
  [FR] PROCEDE DE PREPARATION DE DERIVES D'INDOLE PAR ACYLATION ENZYMATIQUE

  摘要：

  一种制备式（1）化合物的方法，通过酶促酰化反应形成式（3a）和（3a'）化合物，然后将式（3a）化合物与引入式-CH2-COOR8基团的化合物反应，其中R8是一个有机基团，然后还原，最后可选择性水解得到式（4）化合物。

  公开号：

  WO2004080963A1

文献信息

• Organic Syntheses on an Icosahedral Borane Surface:  Closomer Structures with Twelvefold Functionality
  作者：Tiejun Li、Satish S. Jalisatgi、Michael J. Bayer、Andreas Maderna、Saeed I. Khan、M. Frederick Hawthorne

  DOI：10.1021/ja055226m

  日期：2005.12.1

  corresponding dianionic dodeca-ester closomers. The method using 1,1'-carbonyldiimidazole-activated carboxylic acids may be employed as a general synthetic strategy. The use of elevated reaction temperatures, achievable under pressure, to expedite syntheses is described. An attractive methodology using immobilized scavenger reagents for the expeditious purification of the closomer esters was employed. The developed

  使用几种合成方法描述了一系列二十面体 [Closo-B12(OH)12]2-硼簇（封闭体酯）的新型酯连接衍生物的合成。双（四丁基铵）-近十二羟基-十二硼酸盐 [NBu4]2 1 与羧酸氯化物和酸酐、乙烯基酯与 Y5(OiPr)13O 催化剂和 1,1'-羰基二咪唑活化的羧酸的反应产生相应的双阴离子十二酯封闭体。使用 1,1'-羰基二咪唑活化的羧酸的方法可用作一般合成策略。描述了使用可在压力下实现的升高的反应温度来加速合成。使用固定化清除剂试剂快速纯化接近聚合物酯的有吸引力的方法被采用。所开发的方法与各种外围官能团兼容，这些外围官能团连接到与二十面体硼烷表面结合的紧密堆积的羧酸酯连接的径向臂的末端。制备了具有十二个末端氨基的接近聚合物酯，并且无需分离，以良好的收率完全乙酰化。
• 퀴놀린계 화합물 및 이를 포함하는 선택적 안드로겐 수용체 효능제
  申请人：DONG-A ST CO., LTD. 동아에스티 주식회사(120130140418) Corp. No ▼ 110111-5079713BRN ▼204-86-40122

  公开号：KR20150123006A

  公开（公告）日：2015-11-03

  본 발명은 신규한 퀴놀린계 화합물, 상기 퀴놀린계 화합물을 함유하는 약학 조성물, 및 상기 퀴놀린계 화합물의 제조 방법에 관한 것이다. 상기 퀴놀린계 화합물은 안드로겐 수용체에 작용하여 안드로겐 수용체의 활성을 증가시켜 안드로겐 활성 증가로 인해 증상이 개선되거나 치료에 반응할 수 있는 질환 또는 상태, 예컨대 남성 및 여성에 있어서의 다양한 호르몬 관련 질환, 근 소모성 장애, 골다공증 등의 치료 및/또는 예방제로 유용하게 사용될 수 있다.

  本发明涉及一种新型的喹诺啉化合物，包含该喹诺啉化合物的药物组合物，以及该喹诺啉化合物的制造方法。所述的喹诺啉化合物作用于肾上腺受体，增加肾上腺受体的活性，因此，由于肾上腺活性增加，能够改善或对响应于治疗的疾病或状态，例如男性和女性的各种激素相关疾病、肌肉消耗性疾病、骨质疏松症等作为治疗和/或预防剂的有用。
• SUBSTITUTED 6,7-DIALKOXY-3-ISOQUINOLINOL DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 10 (PDE10A)
  申请人：Leblond Bertrand

  公开号：US20120214837A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  The invention relates to compounds of the formula wherein R′, R 1 , through R 7 and Ar are as defined herein. These compounds are useful as inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10A) which are useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type II diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, pain and ophthalmic diseases.

  本发明涉及具有以下公式的化合物 其中R'，R1，到R7和Ar如本文所述定义。这些化合物作为磷酸二酯酶10（PDE10A）的抑制剂，可用于治疗中枢神经系统疾病，如精神疾病，也可用于治疗例如肥胖、2型糖尿病、代谢综合征、葡萄糖不耐受、疼痛和眼科疾病。
• Modular Total Synthesis and Cell-Based Anticancer Activity Evaluation of Ouabagenin and Other Cardiotonic Steroids with Varying Degrees of Oxygenation
  作者：Hem Raj Khatri、Bijay Bhattarai、Will Kaplan、Zhongzheng Li、Marcus John Curtis Long、Yimon Aye、Pavel Nagorny

  DOI：10.1021/jacs.8b12870

  日期：2019.3.27

  diastereoselective Michael/aldol cascade approach is used to accomplish concise total syntheses of cardiotonic steroids with varying degrees of oxygenation including cardenolides ouabagenin, sarmentologenin, 19-hydroxysarmentogenin, and 5- epi-panogenin. These syntheses enabled the subsequent structure activity relationship (SAR) studies on 37 synthetic and natural steroids to elucidate the effect of oxygenation

  Cu(II)-催化的非对映选择性迈克尔/醛醇级联方法用于完成具有不同氧化程度的强心类固醇的简明全合成，包括cardenolides ouabagenin、sarmentologenin、19-hydroxysarmentogenin和5-epi-panogenin。这些合成使随后对 37 种合成和天然类固醇的构效关系 (SAR) 研究能够阐明氧化作用、立体化学、C3-糖基化和 C17-杂环的影响。基于对合成和天然类固醇及其衍生物的平行评估，糖基化类固醇 cannogenol-l-α-rhamnoside (79a)、strophanthidol-l-α-rhamnoside (92)、和洋地黄毒苷-l-α-鼠李糖苷 (97) 被鉴定为最有效的类固醇，在 10-100 nM 浓度下表现出广泛的抗癌活性和选择性（3 μM 时对 NIH-3T3、MEF 和发育中的鱼胚胎无毒）。进一步的分析表明，
• Enantioselective Total Synthesis of Cannogenol-3-<i>O</i>-α-<scp>l</scp>-rhamnoside via Sequential Cu(II)-Catalyzed Michael Addition/Intramolecular Aldol Cyclization Reactions
  作者：Bijay Bhattarai、Pavel Nagorny

  DOI：10.1021/acs.orglett.7b03513

  日期：2018.1.5

  A concise and scalable enantioselective total synthesis of the natural cardenolides cannogenol and cannogenol-3-O-α-l-rhamnoside has been achieved in 18 linear steps. The synthesis features a Cu(II)-catalyzed enantioselective and diastereoselective Michael reaction/tandem aldol cyclization and a one-pot reduction/transposition, which resulted in a rapid (6 linear steps) assembly of a functionalized

  简明和天然卡烯内酯的对映选择性可伸缩总合成cannogenol和cannogenol -3- ö -α-升-rhamnoside已在18个线性步骤来实现。该合成具有Cu（II）催化的对映选择性和非对映选择性Michael反应/串联醛醇缩合环化和一锅还原/易位，可快速（6线性步骤）组装含C19氧合的功能化中间体到去烯醇内啡醇。此外，对于在合成cannogenol的C3位实现区域选择性和立体选择性糖基化策略开发和应用的制备cannogenol -3- ö -α-升-rhamnoside。

表征谱图