Syntheses of l-Rhamnose-Linked Amino Glycerolipids and Their Cytotoxic Activities against Human Cancer Cells
作者:Makanjuola Ogunsina、Pranati Samadder、Temilolu Idowu、Mark Nachtigal、Frank Schweizer、Gilbert Arthur
DOI:10.3390/molecules25030566
日期:——
anticancer activity. The most potent analog synthesized, 3-amino-1-O-hexadecyloxy-2R-(O–α-l-rhamnopyranosyl)-sn- glycerol 3, demonstrated a potent antitumor effect against human cancer cell lines derived from breast, prostate, and pancreas. The activity observed was superior to that observed with clinical anticancer agents including cisplatin and chlorambucil. Moreover, like other GAELs, 3 induced cell death
成功治疗癌症的一个主要障碍是临床上可用的药物无法杀死耐药癌细胞。我们最近发现了代谢稳定的基于 l-氨基葡萄糖的糖基化抗肿瘤醚脂质 (GAEL),它们对化疗耐药的癌细胞具有细胞毒性。在没有市售的 l-葡糖胺的情况下,合成该化合物需要很多步骤,并且总收率很低。为了克服这一限制,开发了一种使用市售 l-糖(包括 l-鼠李糖和 l-葡萄糖)的简便合成程序,并测试了 l-GAEL 的抗癌活性。合成的最有效的类似物 3-amino-1-O-hexadecyloxy-2R-(O-α-l-rhamnopyranosyl)-sn-glycerol 3,对来源于乳腺癌、前列腺癌和前列腺癌的人类癌细胞系显示出有效的抗肿瘤作用。胰腺。观察到的活性优于使用包括顺铂和苯丁酸氮芥在内的临床抗癌剂观察到的活性。此外,与其他 GAEL 一样,3 通过非膜溶解半胱天冬酶非依赖性途径诱导细胞死亡。