多抗霉素 | 19396-06-6

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 农用抗生素
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 多抗霉素
• 中文别名: 多抗霉素B；多效霉素；多克菌；多氧霉素；多氧霉素B；肽嘧啶核苷；保利霉素；宝丽安；多抗霉素 B
• 英文名称: 5-((2-amino-5-O-(carbamoyl)-2-deoxy-L-xylon)amido)-1,5-dideoxy-1-(3,4-dihydro-5-(hydroxymethyl)-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl)-β-D-allofuranuronic acid
• 英文别名: (+)-polyoxin B；Polyoxin AL；polyoxin B；polyoxin；Polar；(2S)-2-[[(2S,3S,4S)-2-amino-5-carbamoyloxy-3,4-dihydroxypentanoyl]amino]-2-[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[5-(hydroxymethyl)-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]oxolan-2-yl]acetic acid
• CAS: 19396-06-6
• 化学式: C₁₇H₂₅N₅O₁₃
• 分子量: 507.411
• InChiKey: YFZNSPMAOIVQRP-YVKGXWRCSA-N

物化性质

• 熔点：
  150-153 °C (decomp)
• 比旋光度：
  D20 +34°
• 沸点：
  595.71°C (rough estimate)
• 密度：
  1.3152 (rough estimate)
• 溶解度：
  1.97 M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -8.1
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  305
• 氢给体数：
  10
• 氢受体数：
  14

安全信息

• 海关编码：
  2934999031

制备方法与用途

概述

多抗霉素是一种广谱性抗菌素类杀菌剂，具有内吸传导作用。主要用于防治小麦白粉病、人参黑斑病、烟草赤星病、黄瓜霜霉病、瓜类枯萎病、水稻纹枯病、苹果斑点落叶病、草莓及葡萄灰霉病、林木枯鞘病等多种真菌病害。

毒性

多抗霉素对大鼠和小鼠急性经口、经皮以及吸入的LD₅₀值均大于20000mg/kg、12000mg/kg及10mg/L。同时，它对兔的眼睛和皮肤无刺激作用，在动物试验中未见致癌、致畸或致突变的作用。此外，多抗霉素在48小时内的鲤鱼LC₅₀值大于40mg/L，在3小时的水蚤LC₅₀值也大于40mg/L。对蜜蜂低毒，LD₅₀值超过1000mg/只。

化学性质

中国生产的多抗霉素为无色针状结晶，熔点180℃；日本的多抗霉素B纯品则为无定形结晶，熔点160℃（在分解时）。多抗霉素易溶于水，而不溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、苯和乙醚等有机溶剂。它对紫外光及酸性溶液稳定，在中性条件下保持稳定，但对碱性溶液不稳定。在常温下贮存3年以上较为稳定。

多抗霉素工业品外观为浅棕黄色或灰褐色粉末。

用途

多抗霉素是一种广谱性抗菌素类杀菌剂，具有内吸传导作用，其机制是通过干扰细胞壁壳多糖的生物合成来发挥作用。子囊菌纲、担子菌纲和半知菌纲的一些真菌在接触药剂后，芽管和菌丝体会局部膨大、破裂并溢出细胞内含物而致死。

该杀菌剂主要用于防治小麦白粉病、人参黑斑病、烟草赤星病、黄瓜霜霉病、瓜类枯萎病、水稻纹枯病、苹果斑点落叶病、草莓及葡萄灰霉病、林木枯鞘病等多种真菌病害。例如，使用宝丽安10%可湿性粉剂以1000～2000倍液可以防治小麦白粉病和水稻纹枯病；用量为15～22.5g/100m²在花开期开始喷药，可以防治番茄、草莓等作物的灰霉病，并且每隔7天喷一次，共3～4次。对于苹果斑点落叶病，在苹果春梢生长期及发病盛期使用50～100mg/L多抗霉素溶液喷雾。

生产方法

多抗霉素生物合成工艺过程如下：

• 菌种准备：金色产色链霉菌（Streptomyces aureo chromogenes）作为菌种。
• 斜面菌种制备：培养基配方为麦芽糖0.5%、玉米粉0.5%、酵母膏0.4%，pH值6.3。在28℃条件下培养24小时。
• 发酵罐发酵：采用的培养基为黄豆饼粉2%、玉米粉1.5%、饴糖4%、酵母粉0.4%、鱼粉0.5%、氯化钠0.1%及消泡油0.5%，pH值6.5，加入碳酸钙0.3%。在0.05MPa压力下，在28℃条件下，通气量为1:1（前期少些，中期多些），发酵时间90～120小时。
• 放罐及酸化：放罐后添加草酸进行酸化处理，pH值调整至3～4。
• 浓缩：采用真空薄膜减压浓缩器，在40～60℃温度和压力为1.33×10^-4～1.47×10^-4Pa条件下进行减压浓缩，流量250kg/h。
• 干燥与包装：浓缩液喷雾进入干燥塔，进风温度150℃、排风温度75℃。经粉碎后，以滑石粉调整效价至1.5×10单位（即1.5%），出厂。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-羟甲基脲嘧啶 在 palladium on activated charcoal lithium hydroxide 、 三甲基氯硅烷 、 三氟甲磺酸三甲基硅酯 、 氢气 、 碳酸氢钠 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 二甲基亚砜 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 47.5h， 生成 多抗霉素
  参考文献：
  名称：

  Uchida, Kimio; Kato, Keisuke; Yamaguchi, Kentaro, Heterocycles, 2000, vol. 53, # 10, p. 2253 - 2259

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] BICYCLYL-SUBSTITUTED ISOTHIAZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ISOTHIAZOLINE SUBSTITUÉS PAR UN BICYCLYLE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2014206910A1

  公开（公告）日：2014-12-31

  The present invention relates to bicyclyl-substituted isothiazoline compounds of formula (I) wherein the variables are as defined in the claims and description. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.

  本发明涉及公式（I）中变量如索权和说明中所定义的自行车基取代异噻唑啉化合物。这些化合物对抗或控制无脊椎动物害虫，特别是节肢动物害虫和线虫方面具有用途。该发明还涉及一种通过使用这些化合物来控制无脊椎动物害虫的方法，以及包含所述化合物的植物繁殖材料、农业和兽医组合物。
• [EN] AZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS AZOLINE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2015128358A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present invention relates to azoline compounds of formula (I) wherein A, B1, B2, B3, G1, G2, X1, R1, R3a, R3b, Rg1 and Rg2 are as defined in the claims and the description. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.

  本发明涉及式（I）的噁唑啉化合物，其中A、B1、B2、B3、G1、G2、X1、R1、R3a、R3b、Rg1和Rg2如权利要求和描述中所定义。这些化合物对抗或控制无脊椎动物害虫，特别是节肢动物害虫和线虫方面具有用途。该发明还涉及一种利用这些化合物控制无脊椎动物害虫的方法，以及包括所述化合物的植物繁殖材料、农业和兽医组合物。
• Thieno-pyrimidine compounds having fungicidal activity
  申请人：Brewster Kirkland William

  公开号：US20070093498A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  The present invention relates to thieno[2,3-d]-pyrimidine compounds having fungicidal activity.

  本发明涉及具有杀真菌活性的噻吩[2,3-d]-嘧啶化合物。
• [EN] SUBSTITUTED [1,2,4]TRIAZOLE AND IMIDAZOLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZOLE ET TRIAZOLE SUBSTITUÉS EN [1,2,4]
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2014095655A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein the substituents are defined in the description and claims, their preparation and uses of the compounds I.

  本发明涉及公式（I）中取代基的化合物，其中取代基在描述和权利要求中定义，以及化合物I的制备和用途。
• [EN] INSECTICIDAL METHODS USING NITROGEN-CONTAINING HETEROAROMATIC COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉS INSECTICIDES UTILISANT DES COMPOSÉS HÉTÉROAROMATIQUES CONTENANT DE L'AZOTE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2011064188A1

  公开（公告）日：2011-06-03

  Insectical methods using nitrogen containing heteroaromatic compounds The present invention relates to new insecticidal methods of using nitrogen-containing heteroaromatic compounds of the formula (I), wherein A, E, G, M, W, Y, X, R1 and R2 are defined as in the description, and to their enantiomers, diastereomers and agriculturally and veterinary acceptable salts. The present invention relates to methods of administering and applying such Pyridine compounds of formula I for insecticidal use and purposes in agriculture and in the veterinary field. The invention relates also to new derivatives of Pyridine compounds of formula I.

  使用含氮杂芳化合物的杀虫方法。本发明涉及使用式(I)的含氮杂芳化合物的新杀虫方法，其中A、E、G、M、W、Y、X、R1和R2如描述中所定义，并且其对映异构体、顺反异构体和农业和兽医可接受的盐。本发明涉及用于农业和兽医领域的杀虫用途和目的的给药和应用式I的吡啶化合物的方法。该发明还涉及式I的吡啶化合物的新衍生物。