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农用抗生素

用于农业上防治植物病害的抗生素

抗生素是由微生物产生的物质,通常从其代谢产物中分离得到,有的也可以通过人工合成制造。它们能够抑制或杀死其他微生物,并且在某些情况下也能杀虫和消灭植物。

简史

抗生素最初被应用于医学是在1928年,当时英国的弗来明发现了青霉素。由于青霉素对某些细菌具有卓越效果,人们开始积极寻找新的抗生素种类。很快,氯霉素、金霉素和链霉素等相继被发现。到了40年代,在医疗应用之外,人们对农业上的抗生素研究也开始了探索。

1944年,Brown和Boyle首次用青霉素粗品成功防治了由细菌引起的冠瘿病;1946年,Upjohn公司发现了放线酮(环己酰亚胺)对植物真菌有极高的抗菌活性。随后,链霉素、氯霉素等也被发现能有效控制某些植物细菌和真菌的感染。这标志着抗生素在农业防治中的应用潜力被广泛认知。

尽管目前已确定化学结构的抗生素约900种,但由于其不稳定、对植物有毒害、成本高或对温血动物毒性大等问题,真正适用于农业生产的只有十余种。日本在这方面取得了显著进展。灭瘟素和春日霉素是1955年和1963年首先在日本发现的,并被广泛应用;多氧霉素和有效霉素于1964年和1972年开发成功,用于水稻纹枯病防治。到了70年代末期,米多霉素又能够有效地防治多种植物白粉病。

中国也在农用抗生素的研究上取得了进展,相继分离并研发了灭瘟素、春雷霉素、多抗霉素和井冈霉素等与日本类似的抗生素。1982年,吉林农科院植保所研制成功的公主霉素被广泛用于拌种防治多种谷类黑穗病。

品种类型

放线菌是产生抗生素最多的微生物。目前广泛应用的重要农用抗生素大多来自链霉菌属的放线菌。这些微生物的代谢产物化学结构复杂,有的不是单一化合物,而是由多种成分组成的混合物。为了克服某些缺点并便于加工和使用,商品化品种通常会制成各种盐类。

性能
  1. 稳定性和毒性:农用抗生素原药多为固体,性质比较稳定,对温血动物低毒或中等毒性。
  2. 防效高:施用浓度较低就能取得满意的防治效果。例如公主霉素种子处理的药液浓度仅为50毫克/升,每100千克种子喷此药液8千克即可有效防治谷类黑穗病。
  3. 内吸治疗活性强:这些药物易被植株吸收并在体内传导,耐雨水冲刷能力强。
  4. 选择性:有良好的针对性,不会轻易造成非靶标生物的侵害。
  5. 安全性和环保:由于残效期短、使用浓度低且用量少,对人、畜和植物均较为安全。药剂主要以喷施方法施用,加工制剂多为低浓度可湿性粉剂或乳油。
作用机制

农用抗生素的作用机制各有不同,通常可以分为三种:抑制能量产生、干扰生物合成以及破坏细胞结构。例如链霉素、土霉素和金霉素通过抑制生物氧化功能来干扰病原菌的呼吸作用;而放线菌酮和灭瘟素则通过阻止核糖核酸与氨基酸结合从而抑制蛋白质合成;多氧酶素则是通过阻断尿核苷磷酸-N-乙酰氨基葡萄糖转移酶,使得氨基葡萄糖无法进入细胞壁进行几丁质生物合成。井冈霉素的作用是使病原菌菌丝分枝异常,导致其生长受阻。这些机制共同确保了农用抗生素的有效性和安全性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
灰瘟素 (+)-blasticidin S 2079-00-7 C17H26N8O5
灰瘟素
春雷霉素 Kasugamycin 6980-18-3 C14H25N3O9
春雷霉素
多抗霉素A (2S,3Z)-1-[(2S)-2-[[(2S,3S,4S)-2-amino-5-carbamoyloxy-3,4-dihydroxypentanoyl]amino]-2-[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[5-(hydroxymethyl)-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]oxolan-2-yl]acetyl]-3-ethylideneazetidine-2-carboxylic acid 19396-03-3 C23H32N6O14
多抗霉素A
多抗霉素 5-((2-amino-5-O-(carbamoyl)-2-deoxy-L-xylon)amido)-1,5-dideoxy-1-(3,4-dihydro-5-(hydroxymethyl)-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl)-β-D-allofuranuronic acid 19396-06-6 C17H25N5O13
多抗霉素
—— Cytovirin 2079-00-7 C17H26N8O5
Cytovirin
—— (2R,3R,6S)-3-[[(3R)-3-amino-5-[carbamimidoyl(methyl)amino]pentanoyl]amino]-6-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-3,6-dihydro-2H-pyran-2-carboxylic acid 2079-00-7 C17H26N8O5
(2R,3R,6S)-3-[[(3R)-3-amino-5-[carbamimidoyl(methyl)amino]pentanoyl]amino]-6-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-3,6-dihydro-2H-pyran-2-carboxylic acid
—— Kasugamycin 11030-24-3 C14H25N3O9
Kasugamycin
—— Blastizidin [German] 2079-00-7 C17H26N8O5
Blastizidin [German]
—— blasticidin S 2079-00-7 C17H26N8O5
blasticidin S
—— polyoxin B 19396-06-6 C17H25N5O13
polyoxin B
—— (2R)-2-[[(2S,3S,4S)-2-amino-5-carbamoyloxy-3,4-dihydroxypentanoyl]amino]-2-[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[5-(hydroxymethyl)-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]oxolan-2-yl]acetic acid 19396-06-6 C17H25N5O13
(2R)-2-[[(2S,3S,4S)-2-amino-5-carbamoyloxy-3,4-dihydroxypentanoyl]amino]-2-[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[5-(hydroxymethyl)-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]oxolan-2-yl]acetic acid
—— Blasticidin S 2079-00-7 C17H26N8O5
Blasticidin S
—— (2S,3R,6R)-3-[[(3S)-3-amino-5-[carbamimidoyl(methyl)amino]pentanoyl]amino]-6-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-3,6-dihydro-2H-pyran-2-carboxylic acid 2079-00-7 C17H26N8O5
(2S,3R,6R)-3-[[(3S)-3-amino-5-[carbamimidoyl(methyl)amino]pentanoyl]amino]-6-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-3,6-dihydro-2H-pyran-2-carboxylic acid
—— Nanchangmycin 65101-87-3 C47H77NaO14
Nanchangmycin
—— 2-[(2-Amino-5-carbamoyloxy-3,4-dihydroxypentanoyl)amino]-2-[3,4-dihydroxy-5-[5-(hydroxymethyl)-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]oxolan-2-yl]acetic acid 19396-06-6 C17H25N5O13
2-[(2-Amino-5-carbamoyloxy-3,4-dihydroxypentanoyl)amino]-2-[3,4-dihydroxy-5-[5-(hydroxymethyl)-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]oxolan-2-yl]acetic acid
—— blasticidin s 2079-00-7 C17H26N8O5
blasticidin s