(R)-2-(氨基甲基)吗啉-4-羧酸叔丁酯 | 1174913-80-4

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: (R)-2-(氨基甲基)吗啉-4-羧酸叔丁酯
• 中文别名: (R)-4-Boc-2-(氨基甲基)吗啉；(R)-2-氨基甲基-4-BOC-吗啉；(R)-4-Boc-2-吗啉甲胺
• 英文名称: tert-butyl (R)-2-(aminomethyl)morpholine-4-carboxylate
• 英文别名: (R)-2-Aminomethyl-4-Boc-morpholine；tert-butyl (2R)-2-(aminomethyl)morpholine-4-carboxylate
• CAS: 1174913-80-4
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₃
• 分子量: 216.28
• InChiKey: MTMBHUYOIZWQAJ-MRVPVSSYSA-N

物化性质

• 沸点：
  311℃
• 密度：
  1.078
• 闪点：
  142℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  64.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  ——	(S)-tert-butyl 2-(azidomethyl)morpholine-4-carboxylate	1132683-15-8	C10H18N4O3	242.278
  N-叔丁氧羰基-(S)-2-吗啉甲醇	tert-butyl (2S)-2-(hydroxymethyl)morpholine-4-carboxylate	135065-76-8	C10H19NO4	217.265
  ——	(S)-tert-butyl 2-(((methylsulfonyl)oxy)methyl)morpholine-4-carboxylate	606139-90-6	C11H21NO6S	295.357

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  ——	(R)-tert-butyl 2-((2-hydroxyacetamido)methyl)morpholine-4-carboxylate	——	C12H22N2O5	274.317
  ——	tert-butyl (R)-2-((benzyloxycarbonylamino)methyl)morpholine-4-carboxylate	1174913-72-4	C18H26N2O5	350.415
  ——	(R)-tert-butyl 2-((2-amino-4-methylphenylamino)methyl)morpholine-4-carboxylate	1308849-95-7	C17H27N3O3	321.42

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(氨基甲基)吗啉-4-羧酸叔丁酯 在 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 4-(4,6-二甲氧基三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐酸盐 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 (R)-methyl 2-((2-(2,6-difluoro-4-(methylcarbamoyl)phenyl)-5-methyl-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)methyl)morpholine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION THERAPIES FOR TREATING PAIN
  [FR] TRAITEMENTS COMBINÉS POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR

  摘要：

  这项发明通常涉及一种联合疗法，包括使用一种取代苯并咪唑化合物和一种非甾体抗炎药（NSAID）或对乙酰氨基酚，并且特别涉及使用甲基2-((2-(2,6-二氟-4-(甲基氨基)苯基)-5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-1-基)甲基)吗啡啶-4-羧酸酯或其盐和NSAID或对乙酰氨基酚来治疗疼痛。这项发明还涉及这些组合物本身，以及使用这种组合物的用途，以及包含这种组合物的药物组合物和套装。

  公开号：

  WO2012158117A1
• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-(S)-2-吗啉甲醇 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium azide 、 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 、 sodium iodide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 (R)-2-(氨基甲基)吗啉-4-羧酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  피페리딘디온 유도체

  摘要：

  公开新型哌啶二酮衍生物化合物。

  公开号：

  KR20230155324A

文献信息

• [EN] NOVEL PYRAZOLO-PYRROLO-PYRIMIDINE-DIONE DERIVATIVES AS P2X3 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE PYRAZOLO-PYRROLO-PYRIMIDINE-DIONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE P2X3
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2019081343A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  The present invention covers substituted Pyrazolo-pyrrolo-pyrimidine-dione (PPPD) compounds of general formula (I): in which R1, R2 and R3 are as defined herein, methods of preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of neurogenic diseases, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涵盖了一般式(I)的取代吡唑基-吡咯基-嘧啶二酮（PPPD）化合物：其中R1、R2和R3如本文所定义，制备所述化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是神经源性疾病，作为唯一活性成分或与其他活性成分组合使用。
• Solid dispersions containing an apoptosis-inducing agent
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US10213433B2

  公开（公告）日：2019-02-26

  A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a Bcl-2 family protein inhibitory compound of Formula I as defined herein, dispersed in a solid matrix that comprises (a) a pharmaceutically acceptable water-soluble polymeric carrier and (b) a pharmaceutically acceptable surfactant. A process for preparing such a solid dispersion comprises dissolving the compound, the polymeric carrier and the surfactant in a suitable solvent, and removing the solvent to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. The solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic Bcl-2 family proteins, for example cancer.

  一种促凋亡的固体分散体包括本文所定义的具有本文所述的化学式I的Bcl-2家族蛋白抑制化合物，以基本非晶态形式分散在包括（a）药学上可接受的水溶性聚合物载体和（b）药学上可接受的表面活性剂的固体基质中。制备这种固体分散体的方法包括在合适的溶剂中溶解化合物、聚合物载体和表面活性剂，并去除溶剂以提供包括聚合物载体和表面活性剂并在其中以基本非晶态形式分散有化合物的固体基质。这种固体分散体适用于口服给予需要治疗由一个或多个抗凋亡Bcl-2家族蛋白过度表达所特征的疾病的受试者，例如癌症。
• [EN] 5-(1 H-BENZO[D]IMIDAZO-2-YL)-PYRIDIN-2-AMINE AND 5-(3H-IMIDAZO[4,5-B]PYRIDIN-6-YL)-PYRIDIN-2-AMINE DERIVATIVES AS C-MYC AND P300/CBP HISTONE ACETYLTRANSFERASE INHIBITORS FOR TREATING CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-(1 H-BENZO[D]IMIDAZO-2-YL)-PYRIDIN-2-AMINE ET DE 5-(3H-IMIDAZO[4,5-B]PYRIDIN-6-YL)-PYRIDIN-2-AMINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'HISTONE ACÉTYLTRANSFÉRASE DE C-MYC ET P300/CBP POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019049061A1

  公开（公告）日：2019-03-14

  The invention is directed to substituted 5-(1H-benzo[d]imidazo-2-yl)- pyridin-2-amine and 5-(3H-imidazo[4,5-b]pyridin-6-yl)-pyridin-2-amine derivatives. Specifically, the invention is directed to compounds according to Formula (lb) wherein R', R2', R3', R4', Rs', R6', R7', and X1' are as defined herein; or a salt thereof including a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of the invention decrease MYC protein (c-MYC) in cells and/or inhibit p300/CBP histone acetyltransferase and can be useful in the treatment of cardiac hypertrophy, diabetes, obesity & nonalcoholic fatty liver disease, HIV, polycystic kidney disease, inflammatory diseases, ankylosing spondylitis, psoriasis, psoriatic arthritis, rheumatoid arthritis, Crohn's disease, multiple sclerosis, cancer and pre-cancerous syndromes, and diseases associated with dysregulation of Myc or inhibition of p300/CBP histone acetyltransferase. Accordingly, the invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention still further discloses methods of reducing MYC protein (c-MYC) in cells and inhibiting p300/CBP histone acetyltransferase activity, and treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

  本发明涉及取代的5-(1H-苯并[d]咪唑-2-基)-吡啶-2-胺和5-(3H-咪唑[4,5-b]吡啶-6-基)-吡啶-2-胺衍生物。具体而言，本发明涉及根据公式(lb)的化合物，其中R'、R2'、R3'、R4'、Rs'、R6'、R7'和X1'按本说明书中定义；或其盐，包括药用可接受的盐。本发明的化合物能够降低细胞中的MYC蛋白（c-MYC）和/或抑制p300/CBP组蛋白乙酰转移酶，可用于治疗心肌肥大、糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝疾病、HIV、多囊肾疾病、炎症性疾病、强直性脊柱炎、银屑病、银屑病关节炎、类风湿性关节炎、克罗恩病、多发性硬化症、癌症和前癌症综合症，以及与Myc失调或p300/CBP组蛋白乙酰转移酶抑制相关的疾病。因此，本发明进一步涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还进一步公开了使用本发明的化合物或包含本发明化合物的药物组合物，降低细胞中MYC蛋白（c-MYC）和抑制p300/CBP组蛋白乙酰转移酶活性的方法，以及治疗与之相关的疾病的方法。
• [EN] GCN2 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE GCN2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2019148132A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用它们的方法。
• APOPTOSIS INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：Bruncko Milan

  公开号：US20100305122A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

  揭示了抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及治疗在其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。