扑湿痛 | 61-68-7

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 非甾抗炎药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 扑湿痛
• 中文别名: N-(2,3-二甲苯基)-邻氨基苯甲酸；N-(2,3-二甲苯基)-2-氨基苯甲酸；2-[(2,3-二甲苯基)氨基]苯甲酸；甲芬那酸；甲灭酸；氘代甲芬那酸-d4；抗炎止痛灵；甲灭酸(扑湿痛)
• 英文名称: mefenamic Acid
• 英文别名: 2-[(2,3-dimethylphenyl)amino]benzoic acid；2-(2,3-dimethylanilino)benzoic acid
• CAS: 61-68-7
• 化学式: C₁₅H₁₅NO₂
• mdl: MFCD00051721
• 分子量: 241.29
• InChiKey: HYYBABOKPJLUIN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  230 °C
• 沸点：
  384.06°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0944 (rough estimate)
• 溶解度：
  几乎不溶于水，微溶于乙醇(96%)和二氯甲烷。溶于碱金属氢氧化物的稀溶液
• LogP：
  5.120
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  CRYSTALS
• 水溶性：
  -3.78
• 稳定性/保质期：
  DARKENS ON PROLONGED EXPOSURE TO LIGHT, IS STABLE @ 25 DEG, 37 DEG, & 45 °C.
• 解离常数：
  PKA 4.2
• 碰撞截面：
  153.3 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 保留指数：
  2201

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.133
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

美洛昔康通过CYP2C9代谢为3-羟基甲基美洛昔康，进一步氧化可能形成3-羧基美洛昔康。这些代谢物的活性尚未进行研究。美洛昔康也可以直接与葡萄糖醛酸结合。

Mefenamic acid undergoes metabolism by CYP2C9 to 3-hydroxymethyl mefenamic acid, and further oxidation to a 3-carboxymefenamic acid may occur. The activity of these metabolites has not been studied. Mefenamic acid is also glucuronidated directly.

来源:DrugBank

代谢

MEFENAMIC ACID...IS TRANSFORMED TO HYDROXYMETHYL DERIVATIVE & TO ACID BY MAJOR, IF NOT ONLY, METABOLIC PATHWAY IN DOG, MONKEY, & HUMAN. 美芬酸...在大鼠、猴和人中，主要通过，如果不只是，代谢途径转化为羟基甲基衍生物和酸。

MEFENAMIC ACID...IS TRANSFORMED TO HYDROXYMETHYL DERIVATIVE & TO ACID BY MAJOR, IF NOT ONLY, METABOLIC PATHWAY IN DOG, MONKEY, & HUMAN.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

甲芬那酸在人体内已知的代谢物包括3-羟基甲基甲芬那酸。

Mefenamic acid has known human metabolites that include 3-hydroxymethyl mefenamic aci.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

毒理性

• 药物性肝损伤

化合物：甲芬那酸

Compound:mefenamic acid

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

DILI 注解：最令人关注的药物性肝损伤

DILI Annotation:Most-DILI-Concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

严重程度等级：8

Severity Grade:8

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

标签部分：警告和预防措施

Label Section:Warnings and precautions

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

参考文献：M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. 用于研究药物诱导肝损伤的FDA批准药物标签，药物发现今天，16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank：按发展药物诱导人类肝损伤风险排名的最大参考药物清单。药物发现今天 2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

References:M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. FDA-Approved Drug Labeling for the Study of Drug-Induced Liver Injury, Drug Discovery Today, 16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank: the largest reference drug list ranked by the risk for developing drug-induced liver injury in humans. Drug Discov Today 2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

醋酸甲芬那酸口服给药后吸收迅速。

Mefenamic acid is rapidly absorbed after oral administration.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

粪便排泄途径占剂量的高达20%，主要是以未结合的3-羧基甲芬酸形式。美芬酸的消除半衰期大约为两小时。美芬酸、其代谢物和结合物主要通过肾脏排泄。肾脏和肝脏排泄都是消除的重要途径。

The fecal route of elimination accounts for up to 20% of the dose, mainly in the form of unconjugated 3-carboxymefenamic acid.3 The elimination half-life of mefenamic acid is approximately two hours. Mefenamic acid, its metabolites and conjugates are primarily excreted by the kidneys. Both renal and hepatic excretion are significant pathways of elimination.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

1.06 升/千克 [正常健康成人（18-45 岁）]

1.06 L/kg [Normal Healthy Adults (18-45 yr)]

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

口服清除率=21.23升/小时 [健康成年人（18-45岁）]

Oral cl=21.23 L/hr [Healthy adults (18-45 yrs)]

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

穿过猴子胎盘屏障...通过尿液、胆汁和/或粪便排出...

CROSSES PLACENTAL BARRIER IN MONKEYS...EXCRETED IN URINE, BILE &/OR FECES...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S36/37
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2922499990
• RTECS号：
  CB4550000
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  Refrigerator

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Mefenamic acid
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
2-[(2,3-Dimethylphenyl)amino]benzoic acid
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P312 如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P330 漱口。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 2-[(2,3-Dimethylphenyl)amino]benzoic acid
别名
: C15H15NO2
分子式
: 241.29 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Mefenamic acid
<=100%
化学文摘登记号(CAS 61-68-7
No.) 200-513-1
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
腹泻, 恶心, 头痛, 嗜睡, 头晕, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 740 mg/kg
备注: 行为的：睡眠时间改变（包括正位反射的改变）。 行为的：运动失调症
肺，胸，或者呼吸系统：呼吸兴奋
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
实验室试验表明有畸胎生成效应
发育毒性 - 兔子 - 经口
特定发育异常：心血管（循环）系统。
发育毒性 - 小鼠 - 经口
特定发育异常：颅面（包括鼻和舌）。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
腹泻, 恶心, 头痛, 嗜睡, 头晕, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: CB4550000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

概述

甲灭酸（Mefenamic acid），又称甲芬那酸或扑湿痛，化学名称为N-(2,3-二甲苯基)-2-氨基苯甲酸。常温下呈白色结晶或结晶性粉末状，无特殊气味，在水中不溶，在乙醇、氯仿中微溶，在乙醚中略溶。熔点为230-231℃，是一种消炎镇痛药，具有解热、镇痛和抗炎作用。其镇痛效果较强，解热持久，但不如保泰松和氟芬那酸的消炎效果显著。

甲灭酸的作用机制是通过抑制前列腺素合成，抑制蛋白质分解酶，稳定细胞膜的蛋白质结构，干扰组织代谢过程来发挥药效。它适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、头痛、牙痛、神经痛、月经痛、分娩后疼痛和骨盆痛等疾病的治疗。

生物活性

甲灭酸（CI 473, CN-35355）是一种竞争性的COX-1和COX-2抑制剂。

靶点

• COX-1
• COX-2

用途

作为一种消炎镇痛药，它主要用于甾体抗炎镇痛领域，适用于关节痛、头痛、脚痛、牙病以及其他炎症性疼痛。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  扑湿痛 在 potassium methanolate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 168.0h， 以69%的产率得到potassium 2-(2,3-dimethylphenyl)aminobenzoate
  参考文献：
  名称：

  2-(2,3-二甲基苯基)氨基苯甲酸的钠、钾和钙盐的结构和性质

  摘要：

  摘要 甲芬那酸钠、钾和钙盐的通式为 [Na(mef)(H 2 O) 2 ] n · n H 2 O, [K(mef)(H 2 O)] n 和 [Ca(mef) ) 2 (H 2 O) 2 ] n·n H 2 O 已合成，通过 X 射线晶体学、 1 H 和 13 C NMR 和红外光谱研究。复合盐在空气中稳定且可溶于水。在加热过程中，Na 和 K 络合物在络合水中熔化，然后以无水形式重结晶。在固态下，所有的盐都会产生一维配位聚合物。Na、K 和 Ca 配合物的中心原子分别为 5、6 和 7 个配位原子。在所有结构中都存在OH⋯O、NH⋯O和CH⋯O氢键。在实验结果和量子力学计算的基础上，对甲芬那酸及其三配位高分子化合物进行了振动分析。理论和实验振动频率相似，并揭示了所有 IR 有源振荡器的特征振动。在盐的红外光谱中，在约 羧酸根基团的典型值为 1365 和 1600 cm -1。

  DOI：

  10.1016/j.molstruc.2010.02.045
• 作为产物：
  描述：

  2-[(2,3-二甲基苯基)氨基]苯甲腈 在 水 、 potassium hydroxide 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以161 mg的产率得到扑湿痛
  参考文献：
  名称：

  PIII/PV=O催化下硝基芳烃和硼酸的分子间还原C-N交叉偶联

  摘要：

  报道了一种通过分子间 CN 偶联合成芳基和杂芳基胺的主要基团催化方法。该方法采用基于小环有机磷的催化剂（1,2,2,3,4,4-六甲基膦烷）和末端氢硅烷还原剂（苯基硅烷）来驱动硝基（杂）芳烃与硼酸的还原性分子间偶联。展示了在构建 Csp2-N（来自芳基硼酸）和 Csp3-N 键（来自烷基硼酸）中的应用；该反应在 Csp3-N 键形成方面是立体有择的。该方法构成了一条从现成的构件到有价值的含氮产品的新途径，与现有催化 CN 偶联方法在范围和化学选择性方面具有互补性。

  DOI：

  10.1021/jacs.8b10769
• 作为试剂：
  描述：

  谷胱甘肽 在 扑湿痛 作用下， 以 aq. phosphate buffer 、 乙醇 、 水 为溶剂， 生成 L-胱氨酸
  参考文献：
  名称：

  谷胱甘肽和 N-乙酰基-L-半胱氨酸存在下甲芬那酸过量毒性机制的电化学证据

  摘要：

  In this study, the electrochemical oxidation of mefenamic acid was investigated in the presence of glutathione and N-acetyl-L-cysteine. The results revealed that the mefenamic acid was involved in a catalytic reaction with glutathione and N-acetyl-L-cysteine. This investigation presents some electrochemical evidence for the mechanism of action of these compounds in mefenamic acid poisoning. (c) 2020 The Electrochemical Society ("ECS"). Published on behalf of ECS by IOP Publishing Limited.

  DOI：

  10.1149/1945-7111/ab76b6

文献信息

• [EN] DIHYDROPYRROLONAPHTYRIDINONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF JAK<br/>[FR] COMPOSÉS DE DIHYDROPYRROLONAPHTYRIDINONE COMME INHIBITEURS DE JAK
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2010144486A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Disclosed are JAK inhibitors of formula (I) where G1, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are defined in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture which contain the compounds, methods and materials for making the compounds, and methods of using the compounds to treat diseases, disorders, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, hematological malignancies, epithelial cancers (i.e., carcinomas), and other diseases, disorders or conditions associated with JAK.

  揭示了式(I)的JAK抑制剂，其中G1、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7在规范中定义。还披露了含有这些化合物的药物组合物、试剂盒和制造物品，制备这些化合物的方法和材料，以及使用这些化合物治疗涉及免疫系统和炎症的疾病、紊乱和症状的方法，包括类风湿关节炎、血液恶性肿瘤、上皮癌（即癌症）和其他与JAK相关的疾病、紊乱或症状。
• Eflornithine Prodrugs, Conjugates and Salts, and Methods of Use Thereof
  申请人：Xu Feng

  公开号：US20100120727A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  In one aspect, the present invention provides a composition of a covalent conjugate of an eflornithine analog with an anti-inflammatory drug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine prodrug. In another aspect, the present invention provides a composition of an eflornithine or its derivatives aspirin salt. In another aspect, the present invention provides methods for treating or preventing cancer using the conjugates or salts of eflornithine analogs or eflornithine prodrugs.

  在一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀类似物与抗炎药物的共价结合物的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀前药的组合物。在另一个方面，本发明提供了一种氟硝西汀或其衍生物水杨酸盐的组合物。在另一个方面，本发明提供了使用氟硝西汀类似物或氟硝西汀前药的共轭物或盐来治疗或预防癌症的方法。
• SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：BLUM Andreas

  公开号：US20140135309A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula I wherein Ar, R 1 and R 2 are as defined herein, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及公式I的新型磺酰胺取代的喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如本文所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014072244A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.

  这项发明涉及一种新型的配方(I)的磺酰胺取代喹唑啉衍生物，其中Ar、R1和R2如描述和声明中所定义，并且它们作为MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）激酶抑制剂的用途，含有这些化合物的药物组合物，以及将其用作治疗或改善MNK1（MNK1a或MNK1b）和/或MNK2（MNK2a或MNK2b）介导的疾病的药剂的方法。
• [EN] ARYL ETHER-BASE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES DE TYPE ARYLÉTHER-BASE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2015038112A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  The present disclosure is generally directed to compounds which can inhibit AAK1 (adaptor associated kinase 1), compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting AAK1.

  本公开涉及一般可抑制AAK1（适配器相关激酶1）的化合物，包括这些化合物的组合物，以及抑制AAK1的方法。

表征谱图