梓苷 | 6736-85-2

• 物质功能分类: 天然产物 - 环烯醚萜衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 梓苷
• 中文别名: 梓苷.梓实糖苷
• 英文名称: catalposide
• 英文别名: 6-O-(4-hydroxybenzoyl)catalopl；p-hydroxybenzoyl catalpol；hydroxybenzoyl catalpol；catalpin；catalpol；[(1S,2S,4S,5S,6R,10S)-2-(hydroxymethyl)-10-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-3,9-dioxatricyclo[4.4.0.02,4]dec-7-en-5-yl] 4-hydroxybenzoate
• CAS: 6736-85-2
• 化学式: C₂₂H₂₆O₁₂
• 分子量: 482.441
• InChiKey: UXSACQOOWZMGSE-RWORTQBESA-N

物化性质

• 熔点：
  215-216.5°
• 比旋光度：
  D23.2 -184° (c = 0.87 in methanol)
• 沸点：
  766.3±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.68±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  188
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  12

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29389090

制备方法与用途

概述

梓苷属紫葳科（Bignoniaceae）梓属（Catalpa L.）植物，主要分布于湖南、河北、四川及东北等地。其树皮习称梓白皮，果实称为梓实，均具有药用价值。《本草纲目》记载了梓苷清热解毒、致泻杀虫以及利尿的功效。

用途

近代药理研究表明，梓苷除具备利尿作用外，还具有抗痉挛、降血糖、减轻饱胀感和增强抗癌药物效果的多重功效。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  梓苷 生成 [(1S,3R,4aR,5S,6R,7S,7aS)-1,3,7-triethoxy-6-hydroxy-7-(hydroxymethyl)-3,4,4a,5,6,7a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyran-5-yl] 4-hydroxybenzoate
  参考文献：
  名称：

  CHAN, T. H.;ZHANG, Y. J.;SAURIOL, F.;THOMAS, A. W.;STRUNZ, G. M., CAN. J. CHEM., 65,(1987) N 8, 1853-1858

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 一种梓醇衍生物及其应用
  申请人：上海中医药大学

  公开号：CN109734759B

  公开（公告）日：2022-05-10

  本发明属于医药及化工的技术领域，公开了一类天然梓醇衍生物和一类来源于梓苷和胡黄连苷II修饰的新梓醇衍生物，本发明同时提供上述衍生物的制备方法以及在作为制备抗炎药物上的应用。本发明中涉及到的天然梓醇衍生物的结构如式(I)或式(II)所示，来源于梓苷和胡黄连苷II修饰的新梓醇衍生物的结构如式(III)或式(IV)所示。实验证明本发明所述的式(I)、式(II)、式(III)和式(IV)化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物对8‑羟基鸟嘌呤DNA糖基化酶1(8‑hydroxytridine DNA glycosylase 1,OGG1)具有显著的抑制抑制，在制备抗炎药物和抗肿瘤药物上有着广阔的应用空间。
• Composition for inducing immunotolerance
  申请人：Universiteit Utrecht Holding B.V.

  公开号：EP1772152A2

  公开（公告）日：2007-04-11

  The present invention provides methods of treating allergic disorders and compositions for use therein. The methods comprise administering an allergen and one or more medicaments. These medicaments are compounds that inhibit the transcription of genes involved in the initiation of innate and specific immunity, thereby promoting the development of tolerance to these allergens, through inhibition of the NF-κB and/or the MAPK/AP-1 signal transduction pathway(s). In another embodiment, the use of DNA vaccines is disclosed that incorporate a gene encoding one or more allergen sequences or fragments thereof, in combination with genes encoding proteins that inhibit the activation of the NF-κB and/or the MAPK/AP-1 pathway or in combination with small interfering RNA sequences or anti-sense sequences that inhibit the expression of NF-κB and/or AP-1 proteins.

  本发明提供了治疗过敏性疾病的方法及其使用的组合物。这些方法包括施用过敏原和一种或多种药物。这些药物是通过抑制NF-κB和/或MAPK/AP-1信号转导途径，抑制参与先天性免疫和特异性免疫启动的基因转录，从而促进对这些过敏原的耐受性发展的化合物。在另一个实施方案中，公开了 DNA 疫苗的使用，该疫苗包含编码一种或多种过敏原序列或其片段的基因，与编码抑制 NF-κB 和/或 MAPK/AP-1 通路活化的蛋白质的基因相结合，或与抑制 NF-κB 和/或 AP-1 蛋白表达的小干扰 RNA 序列或反义序列相结合。
• Clonidine to treat pain locally
  申请人：Medtronic, Inc.

  公开号：EP2363122A1

  公开（公告）日：2011-09-07

  The present invention is directed to systems and methods for contributing to the local treatment of pain. More specifically, the present invention is directed to the use of one or more NFKB inhibiting compounds, particularly clonidine, in the manufacture of a medicament for the treatment of pain wherein said medicament is for local administration to a patient in need thereof.

  本发明涉及有助于局部治疗疼痛的系统和方法。更具体地说，本发明涉及将一种或多种 NFKB 抑制化合物，特别是氯硝柳胺，用于制造治疗疼痛的药物，其中所述药物用于对有需要的患者进行局部给药。
• COMPOSITION CONTAINING IRIDOIDS AND USES THEREOF
  申请人：Xuanwu Hospital of Capital Medical University

  公开号：EP2581087A1

  公开（公告）日：2013-04-17

  Composition containing iridoids such as morroniside and loganin, the use thereof in preparing medicaments for preventing and treating neurologic demyelinating diseases, and the method thereof in treating diseases related to neurologic demyelinating lesions are disclosed by the present application.

  本申请公开了含有莫罗尼苷（morroniside）和洛伽宁（loganin）等虹苷类化合物的组合物、其在制备用于预防和治疗神经系统脱髓鞘疾病的药物中的用途，以及其在治疗与神经系统脱髓鞘病变有关的疾病中的方法。
• A PURIFIED EXTRACT (ATC2) ISOLATED FROM PSEUDOLYSIMACHION ROTUNDUM VAR. SUBINTEGRUM CONTAINING ABUNDANT AMOUNT OF ACTIVE INGREDIENT, THE PREPARATION THEREOF, AND THE COMPOSITION COMPRISING THE SAME AS AN ACTIVE INGREDIENT FOR PREVENTING OR TREATING INFLAMMATION, ALLERGY AND ASTHMA
  申请人：Yungjin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3498287A1

  公开（公告）日：2019-06-19

  The present invention is related to a purified extract with the secondary fractionation from the extract of Pseudolysimachion rotundum var subintegrum, which contains 30 - 60 % (w/w) verproside, 0.5 - 10 % (w/w) veratric acid, 2 - 20 % (w/w) catalposide, 1 - 10 % (w/w) picroside II, 1 - 10 % (w/w) isovanilloyl catalpol and 2 - 20 % (w/w) 6-O-veratroyl catalpol based on the weight of total extract (100 %) of Pseudolysimachion rotundum var subintegrum.

  本发明涉及一种从 Pseudolysimachion rotundum var subintegrum 提取物中二次分馏的纯化提取物，其中含有 30 - 60 % (w/w) verproside、0.5 - 10 % (w/w) 藜芦酸、2 - 20 % (w/w) 梓苷，1 - 10 % (w/w) 苦味苷 II、1 - 10 % (w/w) 异香草酰梓醇和 2 - 20 % (w/w) 6-O-藜芦酰梓醇（以 Pseudolysimachion rotundum var subintegrum 的总提取物重量（100 %）为基准）。