1-Boc-4-氨基哌啶 | 87120-72-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-Boc-4-氨基哌啶
• 中文别名: 叔丁基4-氨基-1-哌啶羧酸酯；4-氨基-1-哌啶甲酸叔丁酯；4-氨基-1-哌啶羧酸叔丁酯；1-叔丁氧羰基-4-氨基哌啶；N-BOC-4-氨基哌啶；4-氨基-1-叔丁氧羰基哌啶；4-氨基-1-Boc-哌啶
• 英文名称: 1-(tert-butoxycarbonyl)-4-aminopiperidine
• 英文别名: 4-Amino-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-aminopiperidine-1-carboxylate；4-amino-1-Boc-piperidine；1-Boc-4-aminopiperidine；N-Boc-4-aminopiperidine；4-amino-1-tert-butoxycarbonylpiperidine；tert‐butyl 4‐aminopiperidine‐1‐carboxylate；tert-butyl 4-aminopiperidin-1-carboxylate；1-t-butoxycarbonyl-4-aminopiperidine
• CAS: 87120-72-7
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₂
• mdl: MFCD01076201
• 分子量: 200.281
• InChiKey: LZRDHSFPLUWYAX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 稳定性/保质期：
  按规定使用和贮存的不会分解，避氧化物、二氧化碳。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 储存条件：
  在干燥、阴凉、密闭且充满惰性气体的环境中保存。

制备方法与用途

制备方法

用作医药中间体。

用途简介

暂无相关信息。

用途

用作医药中间体。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Boc-4-氨基哌啶 在 三乙烯二胺 、 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 dipotassium hydrogenphosphate 、 N,O-双三甲硅基乙酰胺 、 2-羟基吡啶-N-氧化物 、 三甲基溴硅烷 、 5%-palladium/activated carbon 、 苄脲 、 氢气 、 tetrabutylammonium acetate-acetic acid complex 、 三氧化硫-三乙胺复合物 、 potassium carbonate 、 巯基乙酸 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 二氯二甲基硅烷 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 N,N-二甲基乙酰胺 、 醋酸异丙酯 、 水 、 乙腈 为溶剂， 50.0 ℃ 、446.08 kPa 条件下， 生成 硫酸单[(1R,2S,5R)-7-氧代-2-[(4-哌啶基氨基)羰基]-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛-6-基]酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF INTERMEDIATES USEFUL FOR MAKING (2S,5R)-7-OXO-N-PIPERIDIN-4-YL-6-(SULFOXY)-1,6-DIAZABICYCLO[3.2.1]OCTANE-2-CARBOXAMIDE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INTERMÉDIAIRES UTILES POUR LA FABRICATION DE (2S,5R)-7-OXO-N-PIPÉRIDIN-4-YL-6-(SULFOXY)-1,6-DIAZABICYCLO[3.2.1]OCTANE-2-CARBOXAMIDE

  摘要：

  本发明涉及制备适用于用作中间体的保护哌啶羧酸酯，通过一系列的额外工艺步骤，包括对羟基尿素化合物的磺化，制备β-内酰胺酶抑制剂（2S，5R）-7-氧代-N-哌啶-4-基-6-（磺酰氧基）-1，6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-羧酰胺。

  公开号：

  WO2020219405A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-1-苄基哌啶 在 palladium dihydroxide ammonium hydroxide 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 20.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 36.0h， 生成 1-Boc-4-氨基哌啶
  参考文献：
  名称：

  N-（1-苄基哌啶-4-基）芳基乙酰胺类似物作为有效的sigma1受体配体的合成与构效关系。

  摘要：

  合成了一系列N-（1-苄基哌啶-4-基）芳基乙酰胺，并评估了它们与sigma1和sigma2受体的结合特性。与先前报道的N-（1-苄基哌啶-4-基）苯基乙酰胺的sigma1 / sigma2受体结合数据一致，下面报告的所有N-（1-苄基哌啶-4-基）芳基乙酰胺化合物均显示出对sigma1的亲和力高于sigma2受体。用噻吩，萘基或吲哚芳环取代苯乙酰胺部分的苯环对sigma1受体的亲和力没有明显影响。用咪唑或吡啶基芳环取代苯环会导致对sigma1受体的亲和力损失> 60倍，并且对sigma2受体的结合亲和力不明显。苄基芳香环上的取代显示出对sigma1受体的亲和力相似或略有降低。苯乙酰胺部分和苄基上的芳香环都被卤素取代，导致对sigma（1）受体的亲和力相似，并且对sigma2受体的亲和力大大提高。比较分子场分析表明，苯乙酰胺芳环中取代基的静电性质强烈影响与sigma1受体的结合。化合物1、

  DOI：

  10.1021/jm010384j
• 作为试剂：
  描述：

  1-Boc-4-氨基哌啶 、 4-氯噻吩[2,3-D]嘧啶 在 1-Boc-4-氨基哌啶 作用下， 以55的产率得到t-butyl 4-(thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  New piperidinylamino-thieno[2,3-D] pyrimidine compounds

  摘要：

  该发明涉及5-HT受体拮抗剂。公开了由I式表示的新型哌啶基氨基噻吩[2,3-d]嘧啶化合物及其合成和用途，用于治疗由5-HT受体直接或间接介导的疾病。这些疾病包括中枢神经系统疾病，如肺动脉高压、偏头痛、高血压、胃肠道疾病、再狭窄、哮喘、阻塞性呼吸道疾病、前列腺增生和勃起不全、焦虑、抑郁症、精神分裂症、神经损伤和中风。还提供了制备方法、新型中间体和药物盐。

  公开号：

  US20050222175A1

文献信息

• [EN] THIOPHENE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISORDERS CAUSED BY IGE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIOPHÈNE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES PROVOQUÉS PAR IGE
  申请人：UCB BIOPHARMA SRL

  公开号：WO2019243550A1

  公开（公告）日：2019-12-26

  Thiophene derivatives of formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof are provided. These compounds have utility for the treatment or prevention of disorders caused by IgE, such as allergy, type 1 hypersensitivity or familiar sinus inflammation.

  提供了公式（I）的噻吩衍生物及其药用可接受的盐。这些化合物对于治疗或预防由IgE引起的疾病具有用途，如过敏、1型超敏反应或家族性鼻窦炎。
• A NEW PEPTIDE DEFORMYLASE INHIBITOR COMPOUND AND MANUFACTURING PROCESS THEREOF
  申请人：KANG Jae Hoon

  公开号：US20100168421A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  The present invention relates to the novel antibacterial compounds having potent antibacterial activity as inhibitors of peptide deformylase. This invention further relates to pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for their preparation, and to pharmaceutical compositions containing them as an active ingredient.

  本发明涉及具有强效抗菌活性的新型抗菌化合物，作为肽变形酶抑制剂。该发明还涉及其药用盐，其制备方法，以及含有它们作为活性成分的药物组合物。
• [EN] DIHYDROPYRROLONAPHTYRIDINONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF JAK<br/>[FR] COMPOSÉS DE DIHYDROPYRROLONAPHTYRIDINONE COMME INHIBITEURS DE JAK
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2010144486A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  Disclosed are JAK inhibitors of formula (I) where G1, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are defined in the specification. Also disclosed are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture which contain the compounds, methods and materials for making the compounds, and methods of using the compounds to treat diseases, disorders, and conditions involving the immune system and inflammation, including rheumatoid arthritis, hematological malignancies, epithelial cancers (i.e., carcinomas), and other diseases, disorders or conditions associated with JAK.

  揭示了式(I)的JAK抑制剂，其中G1、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7在规范中定义。还披露了含有这些化合物的药物组合物、试剂盒和制造物品，制备这些化合物的方法和材料，以及使用这些化合物治疗涉及免疫系统和炎症的疾病、紊乱和症状的方法，包括类风湿关节炎、血液恶性肿瘤、上皮癌（即癌症）和其他与JAK相关的疾病、紊乱或症状。
• Dual Pharmacophores - PDE4-Muscarinic Antagonistics
  申请人：Callahan James Francis

  公开号：US20090203657A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention is directed to novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and their use as dual chromaphores having inhibitory activity against PDE4 and muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), and thus being useful for treating respiratory diseases.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物及其药用盐，药物组合物及其用作对PDE4和肌胆碱受体（mAChRs）具有抑制活性的双色素，因此可用于治疗呼吸道疾病。
• [EN] DUAL PHARMACOPHORES - PDE4-MUSCARINIC ANTAGONISTICS<br/>[FR] PHARMACOPHORES DUALS, ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS MUSCARINIQUES ET INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ PDE4
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009100169A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention is directed to novel compounds of Formula's (I) - (VI), and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and their use in therapy, for example as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4) and as antagonists of muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), in the treatment of and/or prophylaxis of respiratory diseases, including inflammatory and/or allergic diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, rhinitis (e.g. allergic rhinitis), atopic dermatitis or psoriasis.

  本发明涉及式(I) - (VI)的新化合物，以及其药学上可接受的盐、药物组合物及其在治疗中的应用，例如作为磷酸二酯酶IV (PDE4)的抑制剂和肌碱乙酰胆碱受体 (mAChRs)的拮抗剂，用于治疗和/或预防呼吸道疾病，包括炎症性和/或过敏性疾病，如慢性阻塞性肺病（COPD）、哮喘、鼻炎（例如过敏性鼻炎）、特应性皮炎或银屑病。