1-Boc-4-(4-氟苄氨基)-哌啶 | 177948-43-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-Boc-4-(4-氟苄氨基)-哌啶
• 中文别名: 1-叔丁氧羰基-4-(4-氟苄胺)哌啶
• 英文名称: tert-butyl 4-((4-fluorobenzyl)amino)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-{[(4- fluorophenyl)methyl]amino}piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-[(4-fluorophenyl)methylamino]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 177948-43-5
• 化学式: C₁₇H₂₅FN₂O₂
• 分子量: 308.396
• InChiKey: GJZYYVTWCAFVOC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  402.4±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.12±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  41.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Boc-4-(4-氟苄氨基)-哌啶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 三丁基膦 盐酸 、 水 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 24.25h， 生成 N-(4-fluorobenzyl)-6-isopropoxy-5-methoxy-N-piperidin-4-ylpyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2006/135828

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  对氟苯甲醛 、 1-Boc-4-氨基哌啶 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 溶剂黄146 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 生成 1-Boc-4-(4-氟苄氨基)-哌啶
  参考文献：
  名称：

  新的氨基哌啶衍生物对革兰氏阳性细菌的抗菌活性的鉴定。

  摘要：

  我们以前曾报道过酰氨基哌啶衍生物作为一种新型肽去甲酰基化酶（PDF）抑制剂，并评估了其对革兰氏阳性细菌的抗菌活性，但是不良的药代动力学特性导致体内小鼠模型的功效低下。为了克服这些弱点，我们新合成了具有显着抗菌特性和口服生物利用度的氨基哌啶衍生物，并且还确定了它们对甲氧西林抗性金黄色葡萄球菌（MRSA），耐万古霉素肠球菌（VRE）和耐青霉素的肺炎链球菌的体内功效（PRSP）。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2016.04.086
• 作为试剂：
  描述：

  4-（异丁氧基）苄基异氰酸酯 、 1-Boc-4-(4-氟苄氨基)-哌啶 在 1-Boc-4-(4-氟苄氨基)-哌啶 作用下， 以79的产率得到匹莫范色林酒石酸盐
  参考文献：
  名称：

  Bioorg. Med. Chem. Lett. 2015, 25, 1053-1056

  摘要：

  DOI：

文献信息

• AZACYCLIC COMPOUNDS
  申请人：ACADIA Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20150259291A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  Compounds and methods are provided for the treatment of disease conditions in which modification of serotonergic receptor activity has a beneficial effect. In the method, an effective amount of a compound is adminstered to a patient in need of such treatment.

  提供用于治疗修改血清素能受体活性具有有益效果的疾病状态的化合物和方法。在方法中，将有效量的化合物施用于需要此类治疗的病人。
• [EN] SPIROCYCLIC HAT INHIBITORS AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE HAT SPIROCYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2016044770A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  Compounds having a structure of Formula (IX) or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4a, R4b, Q1----Q2, R6, R7, A, B, W, x, and y are as defined herein and are provided. Pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods for treating various HAT-related conditions or diseases, including cancer, by administration of such compounds are also provided.

  具有式（IX）的结构或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐的化合物，其中R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、Q1----Q2、R6、R7、A、B、W、x和y如本文所定义，并提供。还提供了包括这些化合物的药物组合物和通过给予这些化合物治疗各种HAT相关疾病或疾病，包括癌症的方法。
• [EN] N-SUBSTITUTED PIPERIDINE DERIVATIVES AS SEROTONIN RECEPTOR AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE N-SUBSTITUÉS EN TANT QU'AGENTS SPÉCIFIQUES DES RÉCEPTEURS DE LA SÉROTONINE
  申请人：ACADIA PHARM INC

  公开号：WO2010111353A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  Disclosed herein are substantially pure forms of the compounds of Formula (I), (II), (III), (IV) and (V), or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, hydrate, solvate, polymorph, stereoisomer or ester thereof. Also disclosed are methods of inhibiting an activity of a serotonin receptor, methods inhibiting an activation of a serotonin receptor, and methods of alleviating or treating various disease conditions and side effects.

  本发明公开了公式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)的化合物的几乎纯净形式，或其药物可接受的盐、前药、水合物、溶剂化物、多态、对映异构体或酯。还公开了抑制血清素受体活性的方法、抑制血清素受体激活的方法，以及缓解或治疗各种疾病状况和副作用的方法。
• Azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives
  申请人：Merck Sharp & Dohme, Ltd.

  公开号：US05854268A1

  公开（公告）日：1998-12-29

  A class of substituted azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT.sub.1D receptor agonists.

  一类取代的氮杂环丙烷、吡咯烷和哌啶衍生物是5-HT.sub.1-类受体的选择性激动剂，是人类5-HT.sub.1D.alpha.受体亚型的有效激动剂，同时相对于5-HT.sub.1D.beta.亚型具有至少10倍的选择性亲和力；因此，在治疗和/或预防临床疾病方面具有用处，特别是偏头痛及相关疾病，需要5-HT.sub.1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起的副作用较少，尤其是不良心血管事件，比与非亚型选择性5-HT.sub.1D受体激动剂相关的副作用。
• 신규한 우레아 유도체 및 이의 용도
  申请人：Gwangju Institute of Science and Technology 광주과학기술원(319980993815) BRN ▼410-82-07550

  公开号：KR20210126975A

  公开（公告）日：2021-10-21

  본 발명은 신규한 우레아 유도체 화합물에 관한 것으로, 이의 5HT 길항제로서의 작용에 의한 신경정신장애, 퇴행성뇌질환, 전반발달장애 및/또는 대사성 질환의 예방 또는 치료 용도에 관한 것이다.

  本发明涉及一种新的尿素衍生物化合物，其用于预防或治疗神经精神障碍、退行性脑疾病、全身发育障碍和/或代谢性疾病，其作用为5HT拮抗剂。