4-叠氮基哌啶-1-羧酸叔丁酯 | 180695-80-1

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 酯类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-叠氮基哌啶-1-羧酸叔丁酯
• 中文别名: 4-迭氮基哌啶-1-甲酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl 4-azidopiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: N-tert-butyloxycarbonyl-4-azidopiperidine；4-azido-1-(tert-butoxycarbonyl)piperidine
• CAS: 180695-80-1
• 化学式: C₁₀H₁₈N₄O₂
• mdl: MFCD16040162
• 分子量: 226.279
• InChiKey: NKZZRYWSQYJWJG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  140-142 °C
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  43.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933399090
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-叠氮基哌啶-1-羧酸叔丁酯 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 24.0h， 以99%的产率得到4-azidopiperidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  使用点击片段方法生成 Akt 共价变构抑制剂

  摘要：

  设计并合成了一个小型潜在共价变构咪唑并吡啶抑制剂库，利用点击化学实现了模块化方法。随后探索了这些化合物的结合模式、效力和抗增殖活性。鉴定出三种新型共价抑制剂，对 Akt1 和各种癌细胞系表现出中等活性，可能为未来具有改进特性的共价变构抑制剂铺平道路。

  DOI：

  10.1002/cmdc.202100776
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-N-Boc-哌啶 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以99%的产率得到4-叠氮基哌啶-1-羧酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  合成聚合物混合序列库中的选择性双链体形成

  摘要：

  识别编码三聚氰胺低聚物 (REMO) 是一种合成聚合物，具有交替的 1,3,5-三嗪-哌嗪主链和配备有苯酚或氧化膦识别单元的侧链。从二氯三嗪单体构建块开始，开发了一种用于任意指定序列的 REMO 固相合成 (SPS) 的自动化方法。合成了具有六种酚或六种氧化膦的互补均聚低聚物，并通过 NMR 变性实验证明其在非极性溶剂中形成稳定的双链体。通过在低聚物的末端配备叠氮基和炔基并使用铜催化的炔-叠氮环加成 (CuAAC) 反应，双链体被共价捕获。 SPS 方法适用于通过在寡聚物合成的每个偶联循环中使用两种不同的二氯三嗪结构单元的混合物来合成混合序列文库。所得文库包含所有可能序列的统计混合物。通过使用 CuAAC 反应捕获任何存在的双链体来筛选这些文库的自组装特性。在 6 聚体的混合序列文库中，捕获实验表明，只有序列互补的寡聚物在二氯甲烷中以微摩尔浓度形成双链体。这里开发的自动化合成方法提供了对混

  DOI：

  10.1021/jacs.4c01381

文献信息

• [EN] INDAZOLE- AND PYRROLOPYRIDINE-DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ D'INDAZOLE ET PYRROLOPYRIDINE ET UTILISATION PHARMACEUTIQUE DE CELUI-CI
  申请人：DAINIPPON SUMITOMO PHARMA CO

  公开号：WO2012169649A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention relates to a novel indazole- or pyrrolopyridine-derivative, represented by the formula (1) below, that has an agonistic action or a partial agonistic action against serotonin-4 receptor, and a pharmaceutical composition comprising the same. Formula (1) [wherein each substituent is as defined in claim 1]

  本发明涉及一种新型吲唑基或吡咯吡啶基衍生物，由下面的式（1）表示，该衍生物对5-羟色胺-4受体具有激动作用或部分激动作用，并且包括含有该衍生物的药物组合物。式（1）[其中每个取代基如权利要求1所定义]
• Novel histone deacetylase inhibitors bearing a 4‐piperidin‐4‐yl‐triazole scaffold as antitumor agents
  作者：Yan Wang、Li Su、Qiang Wang、Li Zhang、Yepeng Luan

  DOI：10.1002/ddr.21603

  日期：2020.2

  Histone deacetylases have proven to be promising targets for the development of anticancer drugs. In this work, we reported the design and synthesis of a series of 20 novel hydroxamic acid‐based histone deacetylase inhibitors with 4‐piperidin‐4‐yl‐triazole as the core structure. Five newly obtained compounds displayed excellent HDAC6 inhibitory activities. Among them, compounds WY‐12 and WY‐15 also

  组蛋白脱乙酰基酶已被证明是开发抗癌药物的有希望的目标。在这项工作中，我们报道了以4-哌啶子基-4-基-三唑为核心结构的一系列20种基于异羟肟酸的新型组蛋白脱乙酰酶抑制剂的设计和合成。五种新获得的化合物显示出出色的HDAC6抑制活性。其中，化合物WY-12和WY-15对六种人类肿瘤细胞系也表现出优异的抗增殖活性。WY-15可能以剂量依赖性方式增加乙酰化组蛋白H3的水平。此外，WY-15显着诱导Sy5y癌细胞处于G 0 / G 1期的细胞周期停滞。最后，通过分子对接研究合理化了化合物WY-15对HDAC6的高效力。
• [EN] TRICYCLIC DEGRADERS OF IKAROS AND AIOLOS<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION TRICYCLIQUES D'IKAROS ET D'AIOLOS
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020210630A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Tricyclic cereblon binders for the degradation of Ikaros or Aiolos by the ubiquitin proteasome pathway for therapeutic applications are described.

  三环脑蛋白结合剂通过泛素蛋白酶体途径降解Ikaros或Aiolos以用于治疗应用的描述。
• Nicotinoyl Azide (NCA)-Mediated Mitsunobu Reaction: An Expedient One-Pot Transformation of Alcohols into Azides
  作者：Gianluca Papeo、Helena Posteri、Paola Vianello、Mario Varasi

  DOI：10.1055/s-2004-831254

  日期：——

  A practical and simple method that allows preparation of azides from alcohols is described. The process involves oxyphosphonium-type activation and it is based upon the use of nicotinoyl azide (NCA), a cheap and easily accessible azide ion source.

  描述了一种实用而简便的方法，允许从醇类制备叠氮化合物。该过程涉及氧膦型活化，并基于使用烟酰叠氮（NCA），这是一种廉价且易于获得的叠氮离子源。
• PYRIDINE AND PYRAZINE DERIVATIVES - 083
  申请人：Barlaam Bernard Christophe

  公开号：US20090118305A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  The invention concerns pyridine and pyrazine derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of W, G 1 , G 2 , G 3 , G 4 , J, Ring A, n and R 3 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  本发明涉及式I的吡啶和吡嗪衍生物 或其药用可接受的盐，其中W、G 1 、G 2 、G 3 、G 4 、J、环A、n和R 3 各自具有如前文描述中定义的任何含义；它们的制备过程，包含它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性障碍的药物中的应用。