1-Boc-4-Cbz-氨基哌啶 | 220394-97-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-Boc-4-Cbz-氨基哌啶
• 中文别名: 1-叔丁氧羰基-4-苄氧羰基氨基哌啶；N-BOC-4-CBZ-氨基哌啶；1-Boc-4-(Cbz-氨基)哌啶
• 英文名称: tert-butyl 4-(((benzyloxy)carbonyl)amino)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 4-(benzyloxycarbonylamino)-1-(tert-butoxycarbonyl)piperidine；1-Boc-4-Cbz-amino-piperidine；tert-butyl 4-(phenylmethoxycarbonylamino)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 220394-97-8
• 化学式: C₁₈H₂₆N₂O₄
• mdl: MFCD04038520
• 分子量: 334.415
• InChiKey: GKBFRLAMTVIDHL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  88 °C
• 沸点：
  471.6±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.15±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.555
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Boc-4-Cbz-氨基哌啶 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 氯仿 、 2,2,2-三氟乙醇 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 1-环戊基-4-氨基哌啶
  参考文献：
  名称：

  2,4-二取代喹唑啉类化合物、及其制法和药物 组合物与用途

  摘要：

  本发明公开了一类新的2，4‑二取代喹唑啉类化合物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的2，4‑二取代喹唑啉类化合物，其可药用盐，其同样生物功能的前体或衍生物，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在对Pin1酶的抑制活性和对肿瘤生长的抑制活性等方面的用途。

  公开号：

  CN102250075B
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-哌啶甲酸甲酯 在 lithium hydroxide monohydrate 、 sodium methylate 、 formamide 、 N-溴代乙酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 1-Boc-4-Cbz-氨基哌啶
  参考文献：
  名称：

  N-溴乙酰胺介导的羧酰胺的霍夫曼重排

  摘要：

  摘要 已经开发出一种有效的一锅法用于芳族和脂族酰胺的霍夫曼重排。在氢氧化锂或甲醇锂的存在下，用N-溴乙酰胺可高产率地生产氨基甲酸甲酯和氨基甲酸苄酯。β-苯氨基酰胺立体定向生成五元环脲。芳基或苄基溴化的副产物减至最少。该程序可轻松获得代表重要的合成前体的各种受保护的胺或二胺。 已经开发出一种有效的一锅法用于芳族和脂族酰胺的霍夫曼重排。在氢氧化锂或甲醇锂的存在下，用N-溴乙酰胺可高产率地生产氨基甲酸甲酯和氨基甲酸苄酯。β-苯氨基酰胺立体定向生成五元环脲。芳基或苄基溴化的副产物减至最少。该程序可轻松获得代表重要的合成前体的各种受保护的胺或二胺。

  DOI：

  10.1055/s-0035-1561405

文献信息

• COMPOUND WITH ANTICANCER ACTIVITY
  申请人：KYOWA KIRIN CO., LTD.

  公开号：US20210024540A1

  公开（公告）日：2021-01-28

  A compound having anticancer activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided. Used is a compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: (wherein, L 1 and L 2 are the same or different and each represents a group represented by one formula selected from the group consisting of formulas (A) to (F), and S represents a group represented by one formula selected from the group consisting of formulas (S1) to (S18)).

  提供具有抗癌活性的化合物，或其药用可接受的盐。所使用的化合物表示为以下式（I）或其药用可接受的盐： （其中，L1和L2相同或不同，每个代表从(A)到(F)式组成的一种式子所代表的基团，S代表从(S1)到(S18)式组成的一种式子所代表的基团）。
• アミジン化合物および殺菌剤
  申请人：日本曹達株式会社

  公开号：JP2016222654A

  公开（公告）日：2016-12-28

  【課題】殺菌活性、安全性に優れ、且つ工業的に有利に合成できる新規なアミジン化合物、及び該アミジン化合物を有効成分として含有する殺菌剤又は植物病害防除剤の提供。【解決手段】式〔I〕で表されるアミジン化合物又はその塩。（Ｙは無置換／置換の二価の環状アミン残基；Ｘ及びＺは夫々独立に無置換／置換のアルキレン基等；Ｗは単結合又は−Ｎ（Ｒ５）−；Ｒ５はＨ、無置換／置換のヘテロシクロ基等；Ｒ1〜Ｒ3は夫々独立にＨ、無置換／置換の炭化水素基等；Ａはカルボキシアミジンで置換されたアリール基又はヘテロアリール基）【選択図】なし

  提供一种具有优良杀菌活性、安全性和工业合成优势的新型酰胺化合物，以及含有该酰胺化合物作为有效成分的杀菌剂或植物病害防治剂。该酰胺化合物或其盐由式[I]表示。（其中，Y为未取代/取代的二价环状胺基；X和Z分别独立地为未取代/取代的烷基等；W为单键或-N(R5)-；R5为H、未取代/取代的杂环基等；R1至R3分别独立地为H、未取代/取代的烃基等；A为被羧酰胺取代的芳基或杂芳基）【选择图】无
• Antagonists of the human CCR5 receptor as anti-HIV-1 agents. Part 4: synthesis and structure–Activity relationships for 1-[N-(Methyl)-N-(phenylsulfonyl)amino]-2-(phenyl)-4-(4-(N-(alkyl)-N-(benzyloxycarbonyl)amino)piperidin-1-yl)butanes
  作者：Paul E. Finke、Bryan Oates、Sander G. Mills、Malcolm MacCoss、Lorraine Malkowitz、Martin S. Springer、Sandra L. Gould、Julie A. DeMartino、Anthony Carella、Gwen Carver、Karen Holmes、Renee Danzeisen、Daria Hazuda、Joseph Kessler、Janet Lineberger、Michael Miller、William A. Schleif、Emilio A. Emini

  DOI：10.1016/s0960-894x(01)00492-9

  日期：2001.9

  (2S)-2-(3-Chlorophenyl)-1-[N-(methyl)-N-(phenylsulfonyl)amino]-4-[spiro(2,3-dihydrobenzthiophene-3,4 ' -piperidin-1 ' -yl)]butane S-oxide (lb) has been identified as a potent CCR5 antagonist having an IC50 = 10 nM. Herein, structure-activity relationship studies of non-spiro piperidines are described, which led to the discovery of 4-(N-(alkyl)-N-(benzyloxy-carbonyl)amino)piperidine derivatives (3-5) as potent CCR5 antagonists. (C) 2001 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  (2S)-2-(3-氯苯基)-1-[N-(甲基)-N-(苯磺酰基)氨基]-4-[螺环(2,3-二氢苯并噻吩-3,4'-哌啶-1'-基)]丁烷 S-氧化物 (lb) 已被鉴定为一种强效的 CCR5 拮抗剂，其 IC50 = 10 nM。在此，描述了非螺环哌啶的结构-活性关系研究，这些研究导致了发现 4-(N-(烷基)-N-(苯甲酰氧基)氨基)哌啶衍生物 (3-5) 作为强效的 CCR5 拮抗剂。(C) 2001 Elsevier Science Ltd. 保留所有权利。
• PYRROLIDIN-3-YLACETIC ACID DERIVATIVE
  申请人：YOSHIDA Ichiro

  公开号：US20130065925A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  A compound represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has an inhibitory effect in the fractalkine-CX3CR1 pathway: wherein R represents a C 1-6 alkyl group unsubstituted or having 1 to 3 substituents selected from Substituent Group A, a C 3-8 cycloalkyl group unsubstituted or having 1 to 3 substituents selected from Substituent Group A, or a C 3-8 cycloalkenyl group unsubstituted or having 1 to 3 substituents selected from Substituent Group A, X represents a C 1-6 alkyl group, Y and Z are the same or different from each other and each represents a halogen atom or a C 1-6 alkyl group unsubstituted or having 1 to 3 substituents selected from Substituent Group B, n represents 0 or 1, Substituent Group A consists of halogen atoms, and Substituent Group B consists of halogen atoms.

  化合物由式（1）表示，或其药学上可接受的盐具有在fractalkine-CX3CR1途径中的抑制作用：其中R代表未取代的或具有1到3个从取代基团A中选择的取代基团的C1-6烷基基团，未取代的或具有1到3个从取代基团A中选择的取代基团的C3-8环烷基基团，或未取代的或具有1到3个从取代基团A中选择的取代基团的C3-8环烯基基团，X代表C1-6烷基基团，Y和Z彼此相同或不同，每个代表卤原子或未取代的或具有1到3个从取代基团B中选择的取代基团的C1-6烷基基团，n代表0或1，取代基团A由卤原子组成，取代基团B由卤原子组成。
• [EN] TRANSGLUTAMINASE TG2 INHIBITORS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRANSGLUTAMINASE TG2, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：CHDI INC

  公开号：WO2011060321A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  Certain compounds and pharmaceutically acceptable salts are provided herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising at least one compound or pharmaceutically acceptable salt therein and one or more pharmaceutically acceptable vehicle. Methods of treating patients suffering from certain disease states responsive to the inhibition of transglutaminase TG2 activity are described. These disease states include neurodegenerative disorders such as Huntington's disease. Also described are methods of treatment include administering at least one compound or pharmaceutically acceptable salt thereof as a single active agent or administering at least one compound or pharmaceutically acceptable salt thereof in combination with one or more other therapeutic agents.

  本文提供了某些化合物和药学上可接受的盐。还提供了包括至少一种化合物或其中的药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的载体的药物组合物。描述了治疗对转谷氨酰胺酶TG2活性抑制产生响应的患有某些疾病状态的患者的方法。这些疾病状态包括神经退行性疾病，如亨廷顿病。还描述了治疗方法，包括单独给予至少一种化合物或其中的药学上可接受的盐，或者将至少一种化合物或其中的药学上可接受的盐与一种或多种其他治疗剂结合给予。