本发明提供一种简便高效合成
地诺前列素的方法,具体合成步骤如下:将左旋
科里内酯二醇选择性
氧化为含醛基的
科里内酯单醇——化合物I;化合物I与2‑
氧代
庚基膦酸二甲
酯发生霍纳尔-沃兹沃思-埃蒙斯反应,生成反式产物化合物II;将内
酯还原为醇,得
中间体——化合物III;将
中间体III选择性
氧化伯醇,得
中间体——化合物IV;将化合物IV经过Witting反应,生成
地诺前列素。采用本发明提供一种简便高效合成
地诺前列素的方法,原料简单易得,设备要求简单;步骤简短,容易实现工业化生产;整个过程中没有使用到重
金属或者其他强致癌物;
中间体纯化方法简单、
杂质容易控制。