tert-butyl (2-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)ethyl)(methyl)carbamate | 1345680-97-8

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物 - 无环单胺、多胺及其衍生物和盐
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl (2-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)ethyl)(methyl)carbamate
• 英文别名: tert-Butyl (2-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)ethyl)(methyl)carbamate；tert-butyl N-[2-[2-(2-hydroxyethoxy)ethylamino]ethyl]-N-methylcarbamate
• CAS: 1345680-97-8
• 化学式: C₁₂H₂₆N₂O₄
• 分子量: 262.349
• InChiKey: RZZQCIBGHFVPJC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  369.3±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.049±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  71
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)ethyl)(methyl)carbamate 在 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 4-((S)-2-((S)-2-amino-3-methylbutanamido)-5-ureidopentanamido)benzyl (2-(((((S)-1-(chloromethyl) -3-(6-(4-hydroxybenzamido)imidazo[1,2-a]pyridine-2-carbonyl)-9-methyl-2,3-dihydro-1H-benzo[e]indol-5-yl)oxy)carbonyl)(2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)ethyl)(methyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SITE-SPECIFIC ANTIBODY CONJUGATES AND THE METHODS FOR PREPARATION OF THE SAME
  [FR] CONJUGUÉS D'ANTICORPS SPÉCIFIQUES À UN SITE ET LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION

  摘要：

  本公开提供了一种特定于位点的蛋白质共轭物及其制备方法。所述蛋白质共轭物包括蛋白质和寡糖，其中所述寡糖包括（I），其中：所述GlcNAc直接或间接连接到所述蛋白质的氨基酸上；所述Gal是半乳糖；所述（Fuc）是岩藻糖，b为0或1；所述Fuc*包括与感兴趣分子（MOI）连接的岩藻糖或岩藻糖衍生物，所述蛋白质包括抗原结合片段和/或Fc片段。

  公开号：

  WO2022037665A1
• 作为产物：
  描述：

  叔丁氧羰酰基肌氨酸 在 dimethyl sulfide borane 、 对甲苯磺酸 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 tert-butyl (2-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)ethyl)(methyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF MONO-PROTECTED alpha,omega-DIAMINO ALKANES
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ALPHA, OMÉGA-DIAMINO ALCANES MONO-PROTÉGÉS

  摘要：

  本发明涉及一种合成单保护的α，ω-双氨基烷的方法，以及该方法在合成含有α，ω-双氨基烷基团的连接药物的过程中的应用，以及本发明方法在制备含有α，ω-双氨基烷基团的抗体药物结合物的过程中的应用。

  公开号：

  WO2018086993A1

文献信息

• [EN] LIGAND-DRUG-CONJUGATE COMPRISING A SINGLE MOLECULAR WEIGHT POLYSARCOSINE<br/>[FR] CONJUGUÉ LIGAND-MÉDICAMENT COMPRENANT UNE POLYSARCOSINE DE MASSE MOLÉCULAIRE UNIQUE
  申请人：MABLINK BIOSCIENCE

  公开号：WO2019081455A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  The invention relates to a Ligand-Drug-Conjugate (LDC) comprising a single molecular weight homopolymer, in particular a single molecular weight polysarcosine.

  这项发明涉及一种配体-药物共轭物（LDC），包括单一分子量同聚物，特别是单一分子量聚肌氨酸。
• [EN] NON-LINEAR SELF-IMMOLATIVE LINKERS AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] LIEURS AUTO-IMMOLABLES NON LINÉAIRES ET CONJUGUÉS DE CEUX-CI
  申请人：SYNTHON BIOPHARMACEUTICALS BV

  公开号：WO2018069375A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  The present invention relates to linker-drug compounds (LDs) and antibody-drug conjugates (ADCs) comprising a non-linear self-immolative linker, which is cleavable or transformable under appropriate conditions and which reduces the hydrophobicity of the antibody-drug conjugate.

  本发明涉及连接子-药物化合物（LDs）和抗体-药物偶联物（ADCs），包括一个非线性自消除连接子，该连接子在适当条件下可被裂解或转化，并减少了抗体-药物偶联物的疏水性。
• 一种喜树碱-抗体偶联物
  申请人：四川百利药业有限责任公司

  公开号：CN109106951A

  公开（公告）日：2019-01-01

  本发明公开了一种喜树碱‑抗体偶联物，该类ADC药物可有效提高其载药量，同时避免上述聚集现象发生，改善药物PK，在体内模型中获得理想的药效。
• [EN] DUOCARMYCIN ANALOGUES<br/>[FR] ANALOGUES DES DUOCARMYCINES
  申请人：AUCKLAND UNISERVICES LTD

  公开号：WO2020157662A1

  公开（公告）日：2020-08-06

  The invention relates to 2-methylbenzoxazole compounds of formula I which are analogues of the DNA alkylating subunit of the duocarmycins. Compounds of formula I can be used in the synthesis of DNA alkylating agents and antibody-drug conjugates and related compounds. The 2-methylbenzoxaxole unit of formula I has advantageous properties in combining high cytotoxicity, low lipophilicity, and unusual aqueous stability, all of which are desirable for application as payloads in efficacious antibody-drug conjugates.

  该发明涉及式I的2-甲基苯并噁唑化合物，这些化合物是二氢卡曼霉素的DNA烷基化亚基的类似物。式I的化合物可用于合成DNA烷基化剂、抗体药物结合物和相关化合物。式I的2-甲基苯并噁唑基单元具有有利的特性，包括高细胞毒性、低脂溶性和异常的水稳定性，这些特性对于作为有效的抗体药物结合物中的有效负载是可取的。
• ANTIBODY-DRUG CONJUGATES CONTAINING AN ANTI-MESOTHELIN ANTIBODY AND USES THEREOF
  申请人：DEVELOPMENT CENTER FOR BIOTECHNOLOGY

  公开号：US20210386866A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  The present disclosure provides an immunoconjugate includes an antibody comprising an antigen-binding fragment that specifically binds to an epitope in mesothelin, N-glycan binding domain and an N-glycan; a linker linking to the N-glycan; and a payload A and a payload B conjugated to the linker, respectively; wherein the payload A and the payload B are the same or different. A pharmaceutical composition comprises the immunoconjugate and a method for treating cancer are also provided in the disclosure.

  本公开提供了一种免疫结合物，包括抗体，其包括特异性结合于介质素中的表位的抗原结合片段、N-糖基结合结构域和N-糖基；连接到N-糖基的链接体；以及分别与链接体共轭的药物A和药物B；其中药物A和药物B可以相同或不同。本公开还提供了一种包含该免疫结合物的制药组合物以及治疗癌症的方法。