瑞舒伐他汀钙杂质40 | 154877-92-6

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 瑞舒伐他汀钙杂质40
• 英文名称: 2-((4R,6S)-6-(hydroxymethyl)-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-yl)acetic acid
• 英文别名: (4R-cis)-6-[Hydroxymethyl]-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-yl-acetic Acid；2-((4R,6S)-6-(hydroxymethyl)-2,2-dimethyl-1,3-dioxan-4-yl)acetic acid；[(4R,6S)-6-hydroxymethyl-2,2-dimethyl-[1,3]dioxan-4-yl]-acetic acid；Rosuvastatin impurity 42；2-[(4R,6S)-6-(hydroxymethyl)-2,2-dimethyl-1,3-dioxan-4-yl]acetic acid
• CAS: 154877-92-6
• 化学式: C₉H₁₆O₅
• 分子量: 204.223
• InChiKey: FNKPNKOHCXKXCK-RQJHMYQMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  76
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  瑞舒伐他汀钙杂质40 在 盐酸 、 水 、 potassium carbonate 、 氯化铵 、 三乙胺 、 N,N'-羰基二咪唑 、 sodium hydroxide 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 (3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid diisopropylamine salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF HMG-COA REDUCTASE INHIBITORS AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS DE LA HMG-COA RÉDUCTASE ET LEURS INTERMÉDIAIRES

  摘要：

  公开号：

  WO2012002741A3
• 作为产物：
  描述：

  在 水 、 (R)-1,1'-binaphthyl-2,2'-phosphoric acid 、 戴斯-马丁氧化剂 、 间氯过氧苯甲酸 、 lithium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 瑞舒伐他汀钙杂质40
  参考文献：
  名称：

  一种瑞舒伐他汀钙手性中间体的制备方法

  摘要：

  本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种瑞舒伐他汀钙手性中间体的制备方法，使用本发明提供的方法制备瑞舒伐他汀钙中间体，具有反应步骤短，反应条件温和，收率高，适于工业化生产等诸多优点。

  公开号：

  CN112876451A

文献信息

• PROCESS FOR THE PREPARATION OF STATINS IN THE PRESENCE OF BASE
  申请人：Bessembinder Karin Henderika Maria

  公开号：US20130296561A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  The present invention relates to a process for the preparation of statins by means of a Julia-Kocienski reaction between an aldehyde and a sulfone derivative in the presence of an alkaline metal alkoxy base. The resulting derivatives are suitable as building blocks for statin type compounds such as cerivastatin, fluvastatin, pitavastatin and rosuvastatin.

  本发明涉及一种通过在碱性金属烷氧基存在下，通过醛和磺酮衍生物之间的Julia-Kocienski反应制备他汀类药物的方法。所得衍生物适用于他汀类化合物的构建模块，如西立伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀和罗伐他汀。
• 2-Amino-4-functionalized tetralin derivatives and related glycogen phosphorylase inhibitors
  申请人：Sher M. Philip

  公开号：US20060111338A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  Novel compounds are provided which are glycogen phosphorylase inhibitors which are useful in treating, preventing or slowing the progression of diseases requiring glycogen phosphorylase inhibitor therapy such as diabetes and related conditions (such as hyperglycemia, impaired glucose tolerance, insulin resistance and hyperinsulinemia), the microvascular complications associated with diabetes (such as retinopathy, neuropathy, nephropathy and delayed wound healing), the macrovascular complications associated with diabetes (cardiovascular diseases such as atherosclerosis, abnormal heart function, myocardial ischemia and stroke), as well as Metabolic Syndrome and its component conditions including hypertension, obesity and dislipidemia (including hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia and low HDL), and other maladies such as non-cardiac ischemia, infection and cancer. These novel compounds have the structure or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, R 1 , R 2 , X and Z are defined herein.

  提供了一些新的化合物，它们是糖原磷酸化酶抑制剂，可用于治疗、预防或减缓需要糖原磷酸化酶抑制剂治疗的疾病，如糖尿病及相关疾病（如高血糖、糖耐量受损、胰岛素抵抗和高胰岛素血症），与糖尿病相关的微血管并发症（如视网膜病变、神经病变、肾病和延迟伤口愈合），与糖尿病相关的大血管并发症（心血管疾病，如动脉粥样硬化、心脏功能异常、心肌缺血和中风），以及代谢综合征及其组成疾病，包括高血压、肥胖和脂质代谢异常（包括高三酸甘油酯血症、高胆固醇血症和低高密度脂蛋白血症），以及其他疾病，如非心脏缺血、感染和癌症。这些新的化合物具有特定的结构、立体异构体、前药或其药用可接受的盐，其中W、R1、R2、X和Z在此处有定义。
• NOVEL INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF HMG-CoA REDUCTASE INHIBITORS
  申请人：Pandya Vishwesh Pravinchandra

  公开号：US20130150579A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  The present invention provides a process for preparing novel intermediates of Formula wherein, R 1 can be hydrogen, C 1 -C 4 alkyl, halogen, nitro, hydroxy, or C 1 -C 4 alkoxy; R x can be selected from hydrophobic residue of HMG-CoA reductase inhibitors; which can be effectively used for the preparation of HMG-CoA reductase inhibitors such as rosuvastatin and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明提供了一种制备新型中间体的过程，其中，R1可以是氢、C1-C4烷基、卤素、硝基、羟基或C1-C4烷氧基；Rx可以选择自HMG-CoA还原酶抑制剂的疏水残基；可以有效用于制备HMG-CoA还原酶抑制剂，如罗伐司汀及其药用可接受的盐。
• Process for the preparation of 2-(6-subtituted-1,-3-dioxane-4-yl)acetic acid derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030158426A1

  公开（公告）日：2003-08-21

  The invention relates to the preparation of 2-(6-substituted-1,3-dioxane-4-yl)acetic acid derivatives of formula (1), where X stands for a leaving group, and R 1 , R 2 , and R 3 each independently stand for an alkyl group with 1-3 carbon atoms from 4-hydroxy-6-X-substituted-methyl-tetrahydropyran-2-one compounds, where X is as defined above, with the aid of an acetalization agent, in the presence of an acid catalyst. The invention also relates to the novel compounds of formula (1) as well as salts and acids to be prepared from these, with the OR 3 group in formula (1) being replaced by an OY group, where X, R 1 and R 2 have the meanings defined above and where Y stands for an alkaline (earth) metal or a substituted or unsubstituted ammonium group or stands for hydrogen, and to the novel compounds of formula (2). The products concerned are, after conversion into the t-butyl ester of 2-(6-hydroxymethyl-1,3-dioxane-4-yl)acetic acid, important as intermediary products in the preparation of statins.

  该发明涉及制备公式（1）中2-(6-取代-1,3-二氧杂环戊烷-4-基)乙酸衍生物，其中X代表一个脱离基团，R1、R2和R3各自独立地代表一个碳原子数为1-3的烷基基团，来自4-羟基-6-X-取代-甲基-四氢吡喃-2-酮化合物，其中X如上定义，借助缩醛化剂，在酸催化剂存在下进行。该发明还涉及公式（1）中的新化合物以及从中制备的盐和酸，其中公式（1）中的OR3基团被OY基团取代，其中X、R1和R2具有上述定义的含义，Y代表碱性（土）金属或取代或未取代的铵基团或代表氢，并涉及公式（2）的新化合物。所涉产品在转化为2-(6-羟甲基-1,3-二氧杂环戊烷-4-基)乙酸的叔丁基酯之后，在他汀类药物制备中作为中间体产品非常重要。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF A THIOPRECURSOR FOR STATINS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN THIOPRÉCURSEUR POUR STATINES
  申请人：DSM SINOCHEM PHARM NL BV

  公开号：WO2013083719A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  The present invention relates to a process for the preparation of a precursor for the synthesis of hexanoic acid derived statins and to the use of said precursor in the manufacture of a medicament.

  本发明涉及一种用于制备合成己酸衍生他汀类药物的前体的方法，以及在药物制造中使用所述前体的用途。