生物胞素 | 576-19-2

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 天然氨基酸及其衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 生物胞素
• 英文名称: biocytin
• 英文别名: Biocytin zwitterion；(2S)-6-[5-[(3aS,4S,6aR)-2-oxo-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrothieno[3,4-d]imidazol-4-yl]pentanoylamino]-2-azaniumylhexanoate
• CAS: 576-19-2
• 化学式: C₁₆H₂₈N₄O₄S
• mdl: MFCD00077319
• 分子量: 372.489
• InChiKey: BAQMYDQNMFBZNA-MNXVOIDGSA-N

物化性质

• 熔点：
  ~245 °C (dec.) (lit.)
• 比旋光度：
  D25 +53° (c = 1.05 in 0.1N NaOH)
• 沸点：
  748.0±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.234
• 溶解度：
  碱性溶液（微溶），水（微溶，超声处理）
• 物理描述：
  Solid
• 碰撞截面：
  186.8 Ų [M+H]+ [CCS Type: DT, Method: single field calibrated with Agilent tune mix (Agilent)]
• 稳定性/保质期：
  在常温常压下稳定，需避强氧化剂。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.812
• 拓扑面积：
  159
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  6

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29362900
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  常温下应密闭保存，并避免光照；也可存放于-20°C环境中。

SDS

1.1 产品标识符
: Biocytin
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Nε-(+)-Biotinyl-L-lysine
Bct
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

---

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
当心 - 物质尚未完全测试。
2.3 其它危害物 - 无

---

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Nε-(+)-Biotinyl-L-lysine
别名
Bct
: C16H28N4O4S
分子式
: 372.48 g/mol
分子量
无

---

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

---

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

---

模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

---

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

---

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

---

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 棕灰色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 245 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

---

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

---

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

---

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

---

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

---

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

---

模块 15 - 法规信息
N/A

---

模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

简介

生物胞素是生物体内的一种生物素复合体，由L.D.W-right（1950）从酵母中提取获得，通过合成已确定为ε-N-生物素酰-L-赖氨酸。

生物活性

Biocytin 是 D-生物素和 L-赖氨酸的共轭物，其中 D-生物素的羧酸盐通过仲酰胺键与 L-赖氨酸的 α-胺偶联。它是一种典型的神经解剖学示踪剂，常用于绘制大脑的连接性。在顺行、逆行以及细胞内神经解剖学研究中，Biocytin 还用作通用标记物。

靶点

Human Endogenous Metabolite

体外研究

由于其与 avidin 的高亲和力，Biocytin 可以通过使用连接 avidin 的多种显色标志物在光镜和电镜水平上进行可视化。它用于观察树突和轴突的形态结构。例如，在兔视网膜中，Biocytin 广场双极细胞是一种稀疏分布的 ON 环状双极细胞，具有广泛分布的树突，但并不接触其树突区域内的所有环形细胞。通过选择性吸收 Biocytin、用花生凝集素标记环形细胞，并使用针对蓝环形细胞视紫红质和红色-绿色环形细胞视紫红质的抗体识别环形细胞类型，可以确定 Biocytin 标记的细胞主要接触那些在外节中表达蓝环形细胞视紫红质的环形细胞，而避开那些没有表达这种蛋白的环形细胞。这些 Biocytin 广场双极细胞在兔视网膜中是 ON 蓝色环形细胞，并与之前描述的人类、小鼠和地松鼠视网膜中的蓝色环形细胞具有同源性。

用途

Biocytin 是研究生物素酶特性和动力学的一种底物，用于检测生物素酶缺乏症以及作为模型化合物研究细胞和组织的摄取机制。它还被用于标记神经元、中间棘神经元和视神经。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  生物胞素 在 sodium hydroxide 、 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 1-(N-(N^α-(4-benzoylbenzoyl)-L-biocytinoyl)amino)-6-(N'-boc-amino)hexane
  参考文献：
  名称：

  Modular Design of Biotinylated Photoaffinity Probes: Synthesis and Utilization of a Biotinylated Pepstatin Photoprobe

  摘要：

  A novel modular design is presented for the introduction of biotinylated photoprobes containing either 4-azidotetrafluorobenzamide, 4-(1-azi-2,2,2-trifluoroethyl)benzamide, or 4-benzoylbenzoylamide. The use of biotinylated affinity labels offers several advantages over radiolabeled probes by virtue of their exploitation of the biotin-avidin system of detection and purification. A biotinylated benzoylbenzoyl photoprobe of pepstatin (BBB-pepstatin, 5) was synthesized in three steps from pepstatin. The photoprobe is a competitive inhibitor of porcine pepsin, with an apparent dissociation constant of 31 pM. Western blotting of BBB-pepstatin-photolabeled porcine pepsin, renin, cathepsin D and human renin, and cathepsin D could be detected with an avidin-horseradish peroxidase label. Routinely, 7 pM of aspartic protease could be photolabeled and detected with this system. The pepstatin photoaffinity probe is also very selective; the probe failed to label cysteine protease (papain), metalloprotease (carboxypepitase A), and serine protease (chymotrypsin and trypsin). To further establish the utility of the biotinylated probe, BBB-pepstain-photolabeled porcine pepsin was purified by monomeric avidin chromatography. This probe should be useful for the identification of unknown cytosolic and membrane-bound aspartic proteases.

  DOI：

  10.1021/ja00136a002
• 作为产物：
  描述：

  (+)生物素-N-琥珀酰亚胺基酯 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 生物胞素
  参考文献：
  名称：

  Identification of Annexin A2 as a target protein for plant alkaloid matrine

  摘要：

  甲硷的细胞靶标已经确定。

  DOI：

  10.1039/c7cc02227a

文献信息

• [EN] TRIPARTITE MODULATORS OF ENDOSOMAL G PROTEIN-COUPLED RECEPTORS<br/>[FR] MODULATEURS TRIPARTITES DE RÉCEPTEURS COUPLÉS AUX PROTÉINES G DES ENDOSOMES
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2017112792A1

  公开（公告）日：2017-06-29

  The present invention relates to tripartite compounds comprising a modulator moiety for endosomal G protein-coupled receptors like neurokinin-1 receptor, a linker and a lipid anchor suitable for anchoring the tripartite compound into a plasma membrane. The present invention also relates to a prodrug and a pharmaceutical composition comprising the tripartite compound and the use of the tripartite compound for the treatment of a disease or disorder mediated by endosomal G protein-coupled receptors signalling like NK1R signalling.

  本发明涉及三部分化合物，包括用于内体高尔基蛋白偶联受体（如神经激肽-1受体）的调节子基团，一个连接物和一个适合将三部分化合物锚定到细胞膜的脂质锚。本发明还涉及一种前药和含有三部分化合物的药物组合物，以及利用三部分化合物治疗由内体高尔基蛋白偶联受体信号传导介导的疾病或紊乱的用途。
• [EN] CONJUGATES FOR TREATING DISEASES<br/>[FR] CONJUGUÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：ENDOCYTE INC

  公开号：WO2016148674A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  The present disclosure relates to pyrrolobenzodiazepine (PBD) prodrugs and conjugates thereof. The present disclosure also relates to pharmaceutical compositions of the conjugates described herein, methods of making and methods of using the same.

  本公开涉及吡咯苯并二氮杂环（PBD）前药及其结合物。本公开还涉及所述结合物的药物组合物，制备方法和使用方法。
• [EN] RAF-DEGRADING CONJUGATE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS CONJUGUÉS DE DÉGRADATION DE RAF
  申请人：QUARTZ THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018200981A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  The present disclosure provides, inter alia, RAF-Degrading Conjugate Compounds that are useful in the treatment of cancer and other RAF related diseases. Also provided are, pharmaceutical compositions, methods of treatment, and kits comprising a RAF- Degrading Conjugate Compound.

  本公开提供了用于治疗癌症和其他与RAF相关疾病的RAF降解共轭化合物。还提供了药物组合物、治疗方法和包含RAF降解共轭化合物的试剂盒。
• Administrative agents via the SMVT transporter
  申请人：XenoPort, Inc.

  公开号：US20030158089A1

  公开（公告）日：2003-08-21

  Disclosed herein are conjugates comprising a therapeutic agent (e.g., a drug) which is linked to a conjugate moiety that is itself, or itself in combination with the agent, is a good substrate for the sodium dependent multi-vitamin transporter (SMVT). The conjugates have a molecular weight below 1500 daltons and exhibit increased uptake via SMVT through the cells lining the gastrointestinal lumen, and hence higher bioavailability, when administered orally compared to the therapeutic agent itself Also disclosed are methods of delivering agents that, as a result of linkage to a conjugate moiety, are good substrates of the SMVT transporter. Further disclosed are methods of screening conjugates or conjugate moieties, linked or linkable to a therapeutic agent, for capacity to be transported as substrates through the SMVT transporter.

  本文披露了包含治疗剂（例如药物）的共轭物，该治疗剂与一个共轭基团连接，该共轭基团本身或与该治疗剂结合后是钠依赖性多维生素转运蛋白（SMVT）的良好底物。这些共轭物的分子量低于1500道尔顿，并且通过肠道腔内细胞的SMVT表现出增加的摄取，因此在口服给药时具有更高的生物利用度，与治疗剂本身相比。还披露了通过连接到共轭基团的药剂而成为SMVT转运蛋白的良好底物的传递方法。此外，还披露了筛选共轭物或共轭基团的方法，这些共轭物或共轭基团与治疗剂连接或可连接，具有作为底物通过SMVT转运蛋白进行转运的能力。
• [EN] DUAL DISULFIDE DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS DE MÉDICAMENTS À DEUX GROUPES DISULFURE
  申请人：ENDOCYTE INC

  公开号：WO2016168471A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  The invention described herein pertains to dual disulfide drug conjugates. In particular, the invention described herein pertains to dual disulfide drug conjugates that target the folate receptor for delivery of conjugated drugs to a mammalian recipient. Also described are methods of making and using dual disulfide drug conjugates.

  本发明涉及双二硫醚药物共轭物。具体而言，本发明涉及双二硫醚药物共轭物，其靶向叶酸受体，用于将共轭药物传递给哺乳动物接受者。还描述了制备和使用双二硫醚药物共轭物的方法。