3-[(23-羟基-3,6,9,12,15,18,21-七氧杂二十三烷-1-基)氧基]丙酸 | 937188-60-8

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 3-[(23-羟基-3,6,9,12,15,18,21-七氧杂二十三烷-1-基)氧基]丙酸
• 中文别名: 八聚乙二醇-羧酸；羟基八聚乙二醇羧乙基
• 英文名称: 1-hydroxy-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxaheptacosan-27-oic acid
• 英文别名: HO-Peg8-CH2CH2cooh；3-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-hydroxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]propanoic acid
• CAS: 937188-60-8
• 化学式: C₁₉H₃₈O₁₁
• 分子量: 442.504
• InChiKey: BGBLNDCLYGWOKM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  554.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.148±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  26
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.95
• 拓扑面积：
  131
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[(23-羟基-3,6,9,12,15,18,21-七氧杂二十三烷-1-基)氧基]丙酸 、 3-溴丙炔 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 24.17h， 以65%的产率得到4,7,10,13,16,19,22,25,28-nonaoxahentriacont-30-yn-1-oic acid
  参考文献：
  名称：

  使用均相银（I）催化剂在轻度反应条件下高产率合成碳硼烷：双金属中间体的直接证据

  摘要：

  用于制备官能化碳硼烷的方法通常需要加热至高温，因此限制了可以直接从炔烃制备的衍生物的范围。我们在此表明​​，通过使用均相的银（I）催化剂，现在可以在低于40°C的温度（包括室温）下以良好至极好的收率制备碳硼烷。该过程是常规过程，为功能化硼团簇的制备提供了重要的新合成策略。

  DOI：

  10.1002/anie.201311012

文献信息

• [EN] IMMUNOCONJUGATES TARGETING PD-L1<br/>[FR] IMMUNOCONJUGUÉS CIBLANT LE PD-L1
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020190734A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  The invention provides an immunoconjugate of formula (I) or (II). Antibody-adjuvant immunoconjugates of the invention, comprising an antibody construct that has an antigen binding domain that binds programmed death-ligand 1 (PD-L1) linked to one or more adjuvants, demonstrate superior pharmacological properties over conventional antibody conjugates. The invention further provides compositions comprising and methods of treating cancer with the immunoconjugate.

  该发明提供了公式（I）或（II）的免疫结合物。该发明的抗体-佐剂免疫结合物包括一个抗体构造，其具有结合程序性死亡配体1（PD-L1）的抗原结合结构域，与一个或多个佐剂连接，表现出比传统抗体结合物更优越的药理特性。该发明还提供了包含该免疫结合物的组合物和治疗癌症的方法。
• [EN] IMMUNOCONJUGATES TARGETING CEA<br/>[FR] IMMUNOCONJUGUÉS CIBLANT L'ACE
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020190760A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  The invention provides an immunoconjugate of formula (I) or (II). Antibody-adjuvant immunoconjugates of the invention, comprising an antibody construct that has an antigen binding domain that binds carcinoembryonic antigen ("CEA") linked to one or more adjuvants, demonstrate superior pharmacological properties over conventional antibody conjugates. The invention further provides compositions comprising and methods of treating cancer with the immunoconjugate.

  该发明提供了式（I）或（II）的免疫结合物。该发明的抗体-佐剂免疫结合物包括一个抗体构建物，其具有结合癌胚抗原（“CEA”）的抗原结合结构域，与一个或多个佐剂连接，表现出比传统抗体结合物更优越的药理特性。该发明还提供了包含该免疫结合物的组合物和治疗癌症的方法。
• [EN] IMMUNOCONJUGATES TARGETING HER2<br/>[FR] IMMUNOCONJUGUÉS CIBLANT LE HER2
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020190731A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  The invention provides an immunoconjugate of formula (I) or (II). Antibody-adjuvant immunoconjugates of the invention, comprising an antibody construct that has an antigen binding domain that binds human epidermal growth factor receptor 2 ("HER2") linked to one or more adjuvants, demonstrate superior pharmacological properties over conventional antibody conjugates. The invention further provides compositions comprising and methods of treating cancer with the immunoconjugate.

  该发明提供了公式(I)或(II)的免疫结合物。该发明的抗体-佐剂免疫结合物包括一个抗体构建物，具有结合人类表皮生长因子受体2（"HER2"）的抗原结合结构域，与一个或多个佐剂相连，展示出比传统抗体结合物更优越的药理特性。该发明还提供了包含该免疫结合物的组合物和用于治疗癌症的方法。
• [EN] MACROMOLECULE-SUPPORTED TLR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DE TLR SUPPORTÉS PAR DES MACROMOLÉCULES
  申请人：BOLT BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020190762A1

  公开（公告）日：2020-09-24

  The invention provides a macromolecule-supported compound of formula (I) or (II). Macromolecule-supported compounds of the invention, comprising macromolecular support linked to one or more TLR agonists, are recognized by TLRs (e.g., TLR7 and/or TLR8) with high affinity providing utility in therapeutics, diagnostics, and chemical assays. The invention further provides compositions comprising and methods of treating cancer with the macromolecule- supported compounds.

  该发明提供了公式（I）或（II）的大分子支持化合物。该发明的大分子支持化合物包括与一个或多个TLR激动剂连接的大分子支持，在治疗学、诊断学和化学分析方面被TLR（例如TLR7和/或TLR8）高亲和力地识别。该发明还提供了包含该大分子支持化合物的组合物和治疗癌症的方法。
• High Yielding Synthesis of Carboranes Under Mild Reaction Conditions Using a Homogeneous Silver(I) Catalyst: Direct Evidence of a Bimetallic Intermediate
  作者：Mohamed E. El‐Zaria、Kunal Keskar、Afaf R. Genady、Joseph A. Ioppolo、James McNulty、John F. Valliant

  DOI：10.1002/anie.201311012

  日期：2014.5.12

  Methods used to prepare functionalized carboranes generally require heating to high temperatures, and thus limits the range of derivatives which can be prepared directly from alkynes. We show here that by using a homogeneous silver(I) catalyst it is now possible to prepare carboranes in good to excellent yield at temperatures below 40 °C, including at room temperature. The process is general and provides

  用于制备官能化碳硼烷的方法通常需要加热至高温，因此限制了可以直接从炔烃制备的衍生物的范围。我们在此表明​​，通过使用均相的银（I）催化剂，现在可以在低于40°C的温度（包括室温）下以良好至极好的收率制备碳硼烷。该过程是常规过程，为功能化硼团簇的制备提供了重要的新合成策略。