3-乙炔基-2,4-二氟-1,5-二甲氧基苯 | 1453211-49-8

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机氟化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 3-乙炔基-2,4-二氟-1,5-二甲氧基苯
• 英文名称: 3-ethynyl-2,4-difluoro-1,5-dimethoxybenzene
• 英文别名: 3-Ethynyl-2,4-difluoro-1,5-dimethoxybenzene
• CAS: 1453211-49-8
• 化学式: C₁₀H₈F₂O₂
• 分子量: 198.169
• InChiKey: MYFVIVQTNOMFSA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  278.2±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.22±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-乙炔基-2,4-二氟-1,5-二甲氧基苯 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 palladium on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 40.17h， 生成
  参考文献：
  名称：

  PYRAZINE DERIVATIVES AS FGFR INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及吡啶衍生物和包括其在内的药物组合物，它们是一种或多种FGFR酶的抑制剂，并且在治疗FGFR相关疾病如癌症方面是有用的。

  公开号：

  US20140045814A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯胺 在 盐酸 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 三乙胺 、 cesium fluoride 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.25h， 生成 3-乙炔基-2,4-二氟-1,5-二甲氧基苯
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS FOR INHIBITING FGFR4
  [FR] COMPOSÉS POUR INHIBER FGFR4

  摘要：

  本文提供了抑制FGFR4的化合物，其组成物，其制备方法，以及用于治疗由FGFR4介导的癌症等疾病的方法。

  公开号：

  WO2020257527A1

文献信息

• [EN] FGFR4 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR FGFR4
  申请人：EISAI R&D MAN CO LTD

  公开号：WO2016164703A1

  公开（公告）日：2016-10-13

  Methods, compounds, pharmaceutical compositions, and methods of preparing medicaments for treating hepatocellular carcinoma having an altered FGFR4 and/or FGF19 status.

  治疗肝细胞癌的方法、化合物、药物组合物以及制备药物的方法，其中肝细胞癌具有改变的FGFR4和/或FGF19状态。
• [EN] HETEROCYCLICS AS INHIBITORS OF FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES
  申请人：ADVENT PHARMA CO LTD

  公开号：WO2019080878A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  This disclosure relates to heterocyclics as selective inhibitors of the fibroblast growth factor receptor 4 (FGFR-4), in particular relates to a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising said compound.

  这项披露涉及杂环化合物作为纤维母细胞生长因子受体4（FGFR-4）的选择性抑制剂，具体涉及到式（I）的化合物或其药用盐，以及包含该化合物的药物组合物。
• FGFR4 INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Abbisko Therapeutics Co., Ltd.

  公开号：US20190270742A1

  公开（公告）日：2019-09-05

  Provided are an FGFR4 inhibitor having the structure of formula (I), and a preparation method therefor and the use thereof. The compound has a very strong inhibitory effect on FGFR4 kinase activity and has a very high selectivity, and can be widely used in the preparation of a drug for treating cancers, especially prostate cancer, liver cancer, pancreatic cancer, esophageal carcinomas, gastric cancer, lung cancer, breast cancer, ovarian carcinomas, colon cancer, skin cancer, glioblastomas or rhabdomyosarcomas, and is expected to be developed into a new generation of FGFR4 inhibitor drugs.

  提供一种具有结构式（I）的FGFR4抑制剂，以及其制备方法和用途。该化合物对FGFR4激酶活性具有非常强的抑制作用，并具有非常高的选择性，可以广泛用于制备用于治疗癌症的药物，特别是前列腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、皮肤癌、胶质母细胞瘤或横纹肌肉瘤，并有望被开发成新一代的FGFR4抑制剂药物。
• Preparation of pyrrolo[2,3-b]pyrazine and pyrrolo[2,3-b]pyridine derivatives as FGFR inhibitors
  申请人：Evotec (UK) Ltd.

  公开号：EP2924038A1

  公开（公告）日：2015-09-30

  The present invention relates to the preparation of compounds of formula (I) wherein R1, R2, R2a, R3, X1 to X3 have the meaning as indicated in the description and claims and to intermediate compounds used to prepare compounds of formula (I).

  本发明涉及制备式（I）化合物的方法，其中R1、R2、R2a、R3、X1至X3的含义如描述和声明中所示，并涉及用于制备式（I）化合物的中间体化合物。
• NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20140142084A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  Provided is a compound useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. As a result of studies on compounds having FGFR inhibitory action, the present inventors have found that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compounds of the present invention have inhibitory action on FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, particularly, mutant FGFR3, and thus, the present invention has been accomplished. The nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound of the present invention can be used as a therapeutic agent for various cancers related to FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple negative breast cancer, endometrial cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.

  提供了一种化合物，可作为膀胱癌的预防和/或治疗药物。通过对具有FGFR抑制作用的化合物进行研究，本发明人发现本发明的含氮芳香杂环化合物对FGFR1、FGFR2和/或FGFR3，特别是突变FGFR3具有抑制作用，因此完成了本发明。本发明的含氮芳香杂环化合物可用作与FGFR1、FGFR2和/或FGFR3相关的各种癌症的治疗药物，如肺癌和激素治疗耐药性乳腺癌、胃癌、三阴性乳腺癌、子宫内膜癌、膀胱癌和胶质母细胞瘤，特别是作为突变FGFR3阳性膀胱癌的预防和/或治疗药物。