草乌甲素 | 107668-79-1

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 非甾抗炎药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 中文名称: 草乌甲素
• 英文名称: [(2R,3R,5R,6S,8R,13S,16S,17R,18R)-11-ethyl-5-hydroxy-6,16,18-trimethoxy-4-(4-methoxybenzoyl)-13-(methoxymethyl)-11-azahexacyclo[7.7.2.12,5.01,10.03,8.013,17]nonadecan-8-yl] acetate
• CAS: 107668-79-1
• 化学式: C₃₅H₄₉NO₉
• 分子量: 627.8
• InChiKey: YRECILNLFWZVRM-QNLMAQMSSA-N

物化性质

• 沸点：
  690.9±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：125 mg/mL（199.12 mM）

制备方法与用途

概述

草乌甲素是从滇西毛茛科乌头属植物乌头中提取的一种生物碱，具有较强的镇痛及明显的抗炎作用，本品的镇痛作用是中枢性的，并与脑内5-羟色胺水平密切相关，镇痛作用为吗啡的1.75～2.27倍，且无成瘾性；同时本品有解热和局部麻醉作用。

作用

1、镇痛作用——适合单独或者联合用药

独特的镇痛机理，避免阿片类和NASIDs常见副作用，如成瘾、胃肠道损伤等。

2、抗炎作用：通过抑制MCP_1、C3a、C5a的趋化效应，调节自身免疫反应，另一方面可以降低血清中PGE2水平。

3、免疫调节作用：通过抑制巨噬细胞分泌NO,进而抑制内毒素、TNF_α、IL-1、IL-6等病理作用。

作用机制

草乌甲素片是状态依赖型钠离子通道阻滞剂，具有较强的镇痛及明显的抗炎作用，本品镇痛作用具有中枢性与外周性双重作用，镇痛机制为阻断疼痛传导，并与脑内5-羟色胺水平密切联系，起效时间比吗啡慢，但维持时间长，无成瘾性；其抗炎作用不通过肾上腺体系，而与抑制疼痛部位PG水平有关，从而避免了非甾体类消炎药类药物的胃肠副反应；同时本品有解热和局部麻醉作用。

毒性

草乌甲素的急性毒性较大，草乌中所含双酯生物碱类的毒性主要为刺激神经系统（特别是迷走神经和感觉神经），先兴奋后抑制，对心肌尚有直接作用（临床上主要表现为心律失常，心电图呈室上性和室性期外收缩、房室传导阻滞、S-T段改变等），可因呼吸或心肌麻痹而死亡。

生物活性

草乌甲素(Bulleyaconitine A)是一种从乌头属植物分离出都具有镇痛和抗炎活性化合物。

化学性质

白色结晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于北乌头的块根、川乌、附子。

用途

草乌甲素具有消炎、镇痛的作用。

用途

用于含量测定/鉴定/药理实验等
药理药效:适用于治疗癌症晚期疼痛、风湿及类风湿性关节炎、肩周炎、肩臂痛、落枕、骨关节炎、良性关节痛、腰及四肢关节扭伤、挫伤、腰肌劳损及腰背痛、坐骨神经痛、肌纤维炎及肋软骨炎、带状疱疹、感冒头痛、牙痛等。