6-(3-(oxazol-2-yl)propyl)pyridin-3-amine | 1398048-78-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(3-(oxazol-2-yl)propyl)pyridin-3-amine
• 英文别名: 6-[3-(1,3-oxazol-2-yl)propyl]pyridin-3-amine
• CAS: 1398048-78-6
• 化学式: C₁₁H₁₃N₃O
• 分子量: 203.244
• InChiKey: CDZVQXNTALLHGF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  64.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(3-(oxazol-2-yl)propyl)pyridin-3-amine 在 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 普克鲁胺
  参考文献：
  名称：

  一种硫代乙内酰脲药物用中间体及其制备方法与用途

  摘要：

  本发明属于药物合成技术领域，涉及一种硫代乙内酰脲药物用中间体及其制备方法与用途。具体而言，本发明公开了式(I)化合物及其多种制备方法，并首次采用式(I)化合物与式(V)化合物经关环反应制备如式(VI)所示的硫代乙内酰脲药物，解决了如式(VI)所示的硫代乙内酰脲药物在关环反应中反应条件苛刻、产品收率低的缺陷；相较于现有技术中的制备方法(尤其是普克鲁胺的制备方法)，本发明不仅避免了危险性试剂(如TMSCN、金属盐等)的使用，而且关环反应收率高达80％以上，得到了显著提高。

  公开号：

  CN114805327A
• 作为产物：
  描述：

  1-Morpholin-4-yl-4-(5-nitropyridin-2-yl)butan-1-one 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以86.1%的产率得到6-(3-(oxazol-2-yl)propyl)pyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANDROGEN RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS D'ANDROGÈNES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本申请公开了替代噻嗪唑烷酮化合物和包含这种化合物的药物组合物。这些化合物和组合物可用于治疗与雄激素受体相关的疾病或疾病，如前列腺癌、良性前列腺肥大、男性脱发和多毛症。

  公开号：

  WO2012119559A1

文献信息

• Androgen receptor antagonists and uses thereof
  申请人：Tong Youzhi

  公开号：US09216957B2

  公开（公告）日：2015-12-22

  Disclosed are substituted thioimidazolidinone compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds and compositions can be used for treatment of androgen receptor-associated diseases or disorders, such as prostate cancer, benign prostatic hypertrophy, male hair loss and hypertrichosis.

  本发明涉及一种替代硫代咪唑啉酮化合物和包含这种化合物的制药组合物。该化合物和组合物可用于治疗与雄激素受体相关的疾病或疾病，如前列腺癌、良性前列腺增生、男性脱发和多毛症。
• ANDROGEN RECEPTOR ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Tong Youzhi

  公开号：US20140066425A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  Disclosed are substituted thioimidazolidinone compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds and compositions can be used for treatment of androgen receptor-associated diseases or disorders, such as prostate cancer, benign prostatic hypertrophy, male hair loss and hypertrichosis.

  本发明涉及替代噻唑烷酮化合物和包含这些化合物的药物组合物。这些化合物和组合物可用于治疗与雄激素受体相关的疾病或疾病，例如前列腺癌、良性前列腺增生、男性脱发和多毛症。
• 一种雄激素受体拮抗剂用药物中间体及其制备方法与用途
  申请人：苏州开拓药业股份有限公司

  公开号：CN116332838A

  公开（公告）日：2023-06-27

  本发明提供了一种雄激素受体拮抗剂用药物中间体及其制备方法与用途。该中间体的结构如式A所示，其中每一个R各自独立地为氢、C环烷基或苯基，可以从2‑氯‑5‑硝基吡啶起始，经迈克尔加成、水解脱羧、缩合等反应制得，副产物少，生产放大稳定性和收率大大提高。基于该中间体，经分子内关环、硝基还原等反应，还可以进一步制备雄激素受体拮抗剂的多种关键起始原料，反应条件更温和，产物收率显著提高，后处理过程简便，产品纯度较高。
• US9216957B2
  申请人：——

  公开号：US9216957B2

  公开（公告）日：2015-12-22