Synthesis and in vitro biological evaluation of new polyamine conjugates as potential anticancer drugs
作者:Marta Szumilak、Agata Szulawska-Mroczek、Kamila Koprowska、Marta Stasiak、Wieslawa Lewgowd、Andrzej Stanczak、Malgorzata Czyz
DOI:10.1016/j.ejmech.2010.09.032
日期:2010.12
The synthesis of new polyamine derivatives containing dimeric quinoline (3a–c), cinnoline (4a–c) and phthalimide (7a–c and 8a–c) moieties is described. Three different polyamines: (1,4-bis(3-aminopropyl)piperazine (a), 4,9-dioxa-1,12-dodecanediamine (b), 3,3′-diamino-N-methyldipropylamine (c) were used as linkers. The new compounds were obtained according to known procedures. Their biological activity
描述了包含二聚喹啉(3a – c),肉桂酸(4a – c)和邻苯二甲酰亚胺(7a – c和8a – c)部分的新多胺衍生物的合成。使用了三种不同的多胺:(1,4-双(3-氨基丙基)哌嗪(a),4,9-二氧杂-1,12-十二烷二胺(b),3,3'-二氨基-N-甲基二丙胺(c)按照已知方法获得了新化合物,并在体外评估了它们的生物学活性。在高度侵袭性的黑色素瘤细胞系A375中 含有邻苯二甲酰亚胺部分的多胺二酰亚胺对黑色素瘤细胞没有抑制活性。喹啉二酰胺比cinnoline的更有效。主要观察到在改变引起的粘附细胞增殖减少约50%的浓度下,由于细胞周期分布改变而产生的细胞抑制活性。根据它们的结构及其生物学活性,我们假设一些新合成的化合物可能充当DNA双嵌入剂。这项研究对于进一步设计和开发具有有效活性的抗癌药物可能是有用的。