(L)-3,4-二甲基-1,3-恶唑烷-2,5-二酮 | 58311-53-8

• 物质功能分类: 有机原料 - 酮类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: (L)-3,4-二甲基-1,3-恶唑烷-2,5-二酮
• 中文别名: (4S)-3,4-二甲基-1,3-恶唑烷-2,5-二酮
• 英文名称: (S)-3,4-dimethyloxazolidine-2,5-dione
• 英文别名: (4S)-3,4-dimethyl-1,3-oxazolidine-2,5-dione
• CAS: 58311-53-8
• 化学式: C₅H₇NO₃
• 分子量: 129.115
• InChiKey: WTFJJYYGWFKOQH-VKHMYHEASA-N

物化性质

• 沸点：
  149.5±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.243±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  46.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  maytansinol 、 (L)-3,4-二甲基-1,3-恶唑烷-2,5-二酮 在 zinc trifluoromethanesulfonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以68 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  細胞結合分子の共役のための架橋連結体

  摘要：

  本发明提供了一种新的连接物，其中包含肼基，用于通过一对细胞结合分子上的巯基的交联连接特异地与化合物/细胞毒性剂和细胞结合分子共轭。同时，还提供了制备连接物的方法，使用连接物制备均一共轭体的方法，以及在癌症、感染和自身免疫性疾病治疗中应用共轭体的方法。例如，使用下面的反应式生成物，即3,3'-(1,2-bis(3-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)propanoyl)hydrazine-1,2-diyl)dipropanoic acid di-tert-butyl ester pyrrole衍生物。

  公开号：

  JP2022172122A
• 作为产物：
  描述：

  (2S)-2-[((甲氧羰基)(甲基)氨基]丙酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.58h， 以87.4%的产率得到(L)-3,4-二甲基-1,3-恶唑烷-2,5-二酮
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PREPARING ENANTIOMERICALLY ENRICHED N-CARBOXYANHYDRIDE

  摘要：

  这项披露涉及制备氨基α-酸的对映体富集的N-羧酸酐的方法，其化学式为(IIIa)或(IIIb)，从相应的化合物的化学式(IIa)或(IIb)中得到，其中R1、R2和R3如披露中定义的。

  公开号：

  US20100113797A1

文献信息

• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• 新規な連結体及び生体分子と薬物との特異的共役におけるその使用
  申请人：ハンジョウ ディーエーシー バイオテック シーオー．，エルティディ．ＨＡＮＧＺＨＯＵ ＤＡＣ ＢＩＯＴＥＣＨ ＣＯ．，ＬＴＤ．

  公开号：JP2021073185A

  公开（公告）日：2021-05-13

  【課題】連結体の製造方法及び均一な共役体の製造におけるそのような連結体の使用方法、並びに癌、感染症、及び自己免疫疾患の治療における共役体の適用方法に関する。【解決手段】細胞結合分子上のチオールの対に特異的に架橋連結することにより、連結体あたり２以上の化合物／細胞毒性剤を細胞結合分子と共役させるための、２，３−ジ置換コハク酸基又は２−モノ置換若しくは２，３−ジ置換フマル酸又はマレイン酸（トランス（Ｅ）−又はシス（Ｚ）−ブテン二酸）基を含む新規な連結体。上記連結体は下記一般式で例示される。【選択図】なし

  在这个文本中，描述了一种用于制造连接体和制造均一的共轭体的方法，以及在癌症、感染症和自身免疫性疾病治疗中应用共轭体的方法。通过特异性地交联连接到细胞结合分子上的巯基对，使得每个连接体能够与两个或两个以上的化合物/细胞毒性剂共轭，其中连接体包含2,3-二取代琥珀酸基或2-单取代或2,3-二取代富马酸基或马来酸基（反式（E）-或顺式（Z）-丁烯二酸）基。这些连接体可以用以下通用式来表示。【选择图】无
• ANTI-CD22 ANTIBODY-MAYTANSINE CONJUGATES, COMBINATIONS, AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Triphase Accelerator U.S. Corporation

  公开号：US20190201541A1

  公开（公告）日：2019-07-04

  The present disclosure provides methods for treating a cancer or resistant cancer with a combination of an anti-CD22 antibody-maytansine conjugate and one or more anti-cancer agents. The disclosure also encompasses methods for sensitizing a cancer with such combinations. Also provided are pharmaceutical compositions including such combinations.

  本公开提供了一种使用抗CD22抗体-马替南星结合物和一种或多种抗癌药物的组合来治疗癌症或耐药癌症的方法。该公开还涵盖了使用这些组合来增加癌症对药物的敏感性的方法。还提供了包括这些组合的药物组合物。
• [EN] ANTI-CD22 ANTIBODY-MAYTANSINE CONJUGATES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS ANTI-HER22-MAYTANSINE ET MÉTHODES D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：SCHERER TECHNOLOGIES LLC R P

  公开号：WO2017083306A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  The present disclosure provides anti-CD22 antibody-maytansine conjugate structures. The disclosure also encompasses methods of production of such conjugates, as well as methods of using the same.

  本公开提供了抗CD22抗体-马替南星结合物的结构。该公开还涵盖了生产这种结合物的方法，以及使用这种结合物的方法。
• [EN] METHOD FOR PREPARATION OF N-CARBOXYANHYDRIDES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE N-CARBOXYANHYDRIDES
  申请人：LONZA AG

  公开号：WO2020064904A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  The invention discloses a method for the preparation off N-carboxyanhydrides (NCAs) by reaction of amino acids with phosgene.(II)

  本发明公开了一种通过氨基酸与光气反应来制备N-羧酸酐（NCAs）的方法。