ganoderic acid G | 98665-22-6

• 物质功能分类: 生物化工 - 提取物 - 植物提取物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: ganoderic acid G
• 英文别名: (6R)-2-methyl-4-oxo-6-[(3S,5R,7S,10S,12S,13R,14R,17R)-3,7,12-trihydroxy-4,4,10,13,14-pentamethyl-11,15-dioxo-2,3,5,6,7,12,16,17-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]heptanoic acid
• CAS: 98665-22-6
• 化学式: C₃₀H₄₄O₈
• 分子量: 532.675
• InChiKey: BPJPBLZKOVIJQD-YYFGTHFASA-N

物化性质

• 熔点：
  224-226℃
• 沸点：
  722.7±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.27±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
• 溶解度：
  溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、DMSO、丙酮等。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  149
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

背景 现代科学技术证明，灵芝的主要有效成分包括灵芝多糖、灵芝酸和腺苷等。近年来，多糖的抗肿瘤及免疫调节活性作用备受关注，有研究表明多糖可以使受损的DNA得到恢复。北京医科大学教授林志彬、张群豪等人从细胞及分子水平观察了灵芝多糖的抗肿瘤作用机制。2002年以后，对灵芝的有效成分研究又发展到对灵芝三萜（灵芝酸）活性成分的探讨。目前，从灵芝中已分离得到的灵芝酸已达100多种，如灵芝酸A、B、C、D、E、F、G、I、L、MA、MB、MC、MD。

作用 灵芝酸G小剂量使用能增加多药耐药性肿瘤对已产生耐药性的化疗药物敏感性；大剂量使用则能抑制多种多药耐药性肿瘤细胞生长，且具有剂量依赖性。因此，它可以作为治疗多药耐药性肿瘤的药物和增敏增效剂。

应用 灵芝酸G还可以有效拮抗6-羟基多巴的神经毒性，并有效降低α-突触核蛋白的含量，可用于制成防治帕金森等神经退行性疾病的药物。

化学性质 白色粉末状物质，可溶于甲醇、乙醇和DMSO等有机溶剂。灵芝酸G来源于多孔菌科灵芝（GanoderMA lucidum）的干燥子实体。

用途 灵芝酸G具有抗感受伤害作用，并可用于含量测定、鉴定及药理实验等。

药理药效：抗肿瘤、保肝、抗过敏

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  UDP-glucose 、 ganoderic acid G 在 Siraitia grosvenorii triterpene glycosyltransferase UGT₇₄AC₁ T₇₉Y/L₄₈M/R₂₈H/L₁₀₉I/S₁₅A/M₇₆L/H₄₇R 、 magnesium chloride 作用下， 以 aq. phosphate buffer 为溶剂， 反应 0.17h， 生成
  参考文献：
  名称：

  通过植物糖基转移酶UGT74AC1的蛋白质工程实现三萜的有效O-糖基化

  摘要：

  三萜O-糖基化作为药物设计和开发的一种有价值的方法已经引起了制药工业的极大兴趣。催化这种糖基化反应的植物糖基转移酶在制备结构多样且有价值的三萜糖苷中起关键作用。但是，这类酶通常遭受低催化效率的困扰。为了解决这个问题，选择了罗汉果（Siraitia grosvenorii）的三萜糖基转移酶UGT74AC1，并解决了其晶体结构，并将其用作分子基础，以进行定向进化和基于序列/结构的工程。几种合成的尿苷二磷酸（UDP）糖基转移酶（UGT）变体显示10 2-至10 4三萜糖基化的催化效率提高了两倍。尤其是，一种变体对莫格罗的催化效率提高了4.17×10 4倍，而对Mogrol的催化效率提高了1.53×10 4-分别增加至UDP-葡萄糖。此外，与野生型酶相比，该突变体还显示出延长的底物混杂性和保守的区域选择性。基于分子对接和分子动力学模拟的结果，有人提出，由于稳定​​的疏水相互作用和酶与底物之间的偏好

  DOI：

  10.1021/acscatal.9b05232

文献信息

• [EN] SMALL MOLECULE COMPOUNDS TO SUPPORT HEALTHY HUMAN AGING<br/>[FR] COMPOSÉS À PETITES MOLÉCULES POUR FAVORISER UN VIEILLISSEMENT HUMAIN SAIN
  申请人：CARDAX PHARMA INC

  公开号：WO2018183353A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  Disclosed herein are methods of activating expression of the FOXO3 gene in a subject comprising administering to a subject small molecule compound (such as astaxanthin and/or one or more astaxanthin derivatives), or pharmaceutically acceptable salts thereof, in an amount sufficient to at least partially increase the amount of FoxO3 expressed in the subject.

  本文揭示了一种激活主体中FOXO3基因表达的方法，包括向主体施用小分子化合物（如虾青素和/或一个或多个虾青素衍生物）或其药用可接受盐，以足够数量至少部分增加主体中表达的FoxO3的方法。
• [EN] DRUG FOR REVERSING RESISTANCE OF TUMOR CELLS TO ANTI-TUMOR DRUGS<br/>[FR] MÉDICAMENT PERMETTANT D'INVERSER LA RÉSISTANCE DE CELLULES TUMORALES À DES MÉDICAMENTS ANTITUMORAUX<br/>[ZH] 一种逆转肿瘤细胞对抗肿瘤药耐药的药物
  申请人：GUANGZHOU HANFANG PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2020191845A1

  公开（公告）日：2020-10-01

  一种抗肿瘤多药耐药的药物，其包含灵芝提取物，所述灵芝提取物通过醇进行提取得到。
• UTILISATION D'ACIDES GANODERIQUES EN TANT QU'AGENTS COSMETIQUES
  申请人：YVES SAINT LAURENT PARFUMS, (Société Anonyme)

  公开号：EP1434565B1

  公开（公告）日：2016-12-07
• USES OF TRITERPENOID MIXTURE FOR TREATING MULTIPLE SCLEROSIS
  申请人：Trineo Biotechnology Co. Ltd

  公开号：EP3509602A1

  公开（公告）日：2019-07-17
• [EN] USES OF TRITERPENOID MIXTURE FOR TREATING MULTIPLE SCLEROSIS<br/>[FR] UTILISATIONS D'UN MÉLANGE DE TRITERPÉNOÏDES POUR LE TRAITEMENT DE LA SCLÉROSE EN PLAQUES
  申请人：TRINEO BIOTECHNOLOGY CO LTD

  公开号：WO2018082034A1

  公开（公告）日：2018-05-11

  Disclosed herein is a novel use of a triterpenoid mixture for the treatment of multiple sclerosis (MS). The triterpenoid mixture consists of, ganoderic acid A (GAA), ganoderic acid B (GAB), ganoderic acid C (GAC), ganoderic acid C5 (GAC5), ganoderic acid C6 (GAC6), ganoderic acid D (GAD), ganoderic acid E (GAE), ganoderic acid G (GAG), and ganoderenic acid D. The triterpenoid mixture may be administered to a subject suffering from MS in a dose of about 1 to 10 mg/Kg to ameliorate or alleviate symptoms associated with MS.