tranexamic acid | 1197-18-8

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 脂肪酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: tranexamic acid
• 英文别名: trans-4-aminomethyl-cyclohexyl-carboxylic acid
• CAS: 1197-18-8
• 化学式: C₈H₁₅NO₂
• mdl: MFCD00001466
• 分子量: 157.213
• InChiKey: GYDJEQRTZSCIOI-LJGSYFOKSA-N

物化性质

• 熔点：
  >300 °C (lit.)
• 沸点：
  281.88°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0806 (rough estimate)
• 溶解度：
  易溶于水和冰醋酸，几乎不溶于丙酮和乙醇（96%）。
• 稳定性/保质期：
  如果按照规定使用和储存，则不会发生分解，也不存在已知的危险反应。应避免接触氧化剂。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.55
• 重原子数：
  11.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.875
• 拓扑面积：
  63.32
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  3.0

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36,S37/39
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2922499990
• 危险品运输编号：
  UN 1993 3/PG 2
• 危险类别：
  3
• RTECS号：
  GU8400000
• 包装等级：
  II
• 储存条件：
  密封于阴凉避光处保存。

SDS

1.1 产品标识符
: 反-4-(氨基甲基)环己烷羧酸
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Tranexamic acid
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Tranexamic acid
别名
: C8H15NO2
分子式
: 157.21 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Tranexamic acid
-
CAS 号 1197-18-8
EC-编号 214-818-2

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 棕灰色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: > 300 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - > 10,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
致畸性 - 大鼠 - 经口
对生殖的影响：雌性生育力指数（例如＃受孕雌性每＃交配成功的雌性；＃受孕雌性每＃交配的雌性）。
致畸性 - 老鼠 - 经口
对新生儿的影响：离乳指数或哺乳指数（例如＃断乳后成活每＃第4天成活数）。
发育毒性 - 大鼠 - 经口
对胚胎或胎儿的影响：胎儿毒性（死亡除外，例如矮小胎儿）。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: GU8400000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

背景

氨甲环酸因在云南白药牙膏中的应用而受到广泛关注。作为一种临床上广泛应用的止血药物，它的主要作用机制是通过抑制纤维蛋白的溶解来发挥止血效果。氨甲环酸由日本药物学家冈本歌子于1950年代发现，她的研究始于寻找止血药，当时因战争导致研究材料匮乏而转向此领域。这位生于1918年的科学家将自己作为实验对象进行自我研究。

氨甲环酸是一种赖氨酸合成衍生物，通过与纤溶酶和纤溶酶原上的纤维蛋白亲和部位的赖氨酸结合位点强烈吸附，从而抑制了由纤溶酶导致的纤维蛋白分解。其生物利用度为34%，半衰期为3.1小时。

药理作用

氨甲环酸（Tranexamic acid），又名传明酸，是一种合成的氨基酸类抗纤溶药。它的作用机制是通过竞争性抑制纤维蛋白与纤溶酶、纤溶酶原结合，从而增强纤维蛋白凝块的稳定性，并减少由纤溶酶引起的纤维蛋白分解。在血清中巨球蛋白等抗纤溶酶存在的情况下，氨甲环酸的止血效果更为显著。

这种药物主要用于治疗因纤溶亢进导致的各种出血情况，尤其适用于外科手术和妇产科手术中的出血问题。临床上，氨甲环酸还可用于预防创伤性出血以及减少手术过程中的出血量。

不良反应与注意事项

服用氨甲环酸可能出现头痛、头晕、恶心、腹泻、呕吐、胸闷及嗜睡等症状，但停药后这些症状通常会逐渐消失。严重时可能会发生颅内血栓形成和出血，较少见的是经期不适（由于经期血液凝固所致）。注射氨甲环酸后可能出现视力模糊、头痛、头晕等中枢神经系统症状，且与注射速度有关。

对于有血栓形成倾向的患者（如急性心肌梗死）应慎用此药；肾功能不全或术后出现血尿者也需谨慎使用；弥散性血管内凝血继发的高纤溶状态，在未肝素化前不宜使用氨甲环酸。与其他凝血因子合用时，需警惕可能产生的血栓风险。

氨甲环酸与青霉素、尿激酶等溶栓剂存在配伍禁忌，并且同时服用口服避孕药或雌激素也可能增加血栓形成的风险。

用途

氨甲环酸是一种高效的止血药物，在创伤性出血和手术过程中可以显著减少出血量。它还可以用于预防术前的异常出血情况。

分类与特性 性质

• 类别：有毒物品
• 毒性分级：中毒
• 急性毒性
  • 口服：大鼠LD50: 3000 毫克/公斤
  • 皮下注射：小鼠LD50: 5310 毫克/公斤

燃烧与储运特性

• 燃烧性：可燃；燃烧时会产生有毒氮氧化物烟雾。
• 存储运输：库房需保持通风、低温和干燥。

灭火剂

• 干粉灭火器、泡沫灭火器、砂土覆盖及二氧化碳或雾状水均可用于扑灭火灾。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tranexamic acid 在 palladium on activated charcoal sodium hydroxide 、 氯化亚砜 、 氢气 、 溶剂黄146 、 三乙胺 作用下， 生成 cetraxate
  参考文献：
  名称：

  抗纤溶酶药物的药物化学研究。4.反式-4-氨基甲基环己烷羧酸的化学修饰及其对抗纤溶酶活性的影响。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00273a011
• 作为产物：
  描述：

  对氰基苯甲酸甲酯 在 barium hydroxide octahydrate 、 ruthenium-carbon composite 、 氢气 、 potassium acetate 、 sodium acetate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 40.0~250.0 ℃ 、10.0 MPa 条件下， 反应 27.5h， 生成 tranexamic acid
  参考文献：
  名称：

  一种4-乙酰氨甲基环己基甲酸甲酯的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种4-乙酰氨甲基环己基甲酸甲酯的制备方法。它先将对氰基苯甲酸甲酯加入反应釜中，以醋酐为溶剂，加入金属催化剂Ⅰ和助催化剂Ⅱ，在氢气条件下升温搅拌反应6-10小时，再过滤、蒸馏得对乙酰氨甲基苯甲酸甲酯；再将得到的对乙酰氨甲基苯甲酸甲酯加入反应釜中，加入溶剂Ⅴ、金属催化剂Ⅲ和助催化剂Ⅳ，在氢气条件下升温搅拌反应完全，再过滤、蒸馏回收溶剂，得4-乙酰氨甲基环己基甲酸甲酯。本发明所描述的以对氰基苯甲酸甲酯为起始原料制备4-乙酰氨甲基环己基甲酸甲酯的合成工艺具有原料易得、成本低、收率高、操作简单、适用于工业化生产等优点，该产物还可以进一步用于制备反式-4-氨甲基环己甲酸，应用潜力较大。

  公开号：

  CN104151183B
• 作为试剂：
  描述：

  水合茚三酮 在 tranexamic acid 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 diketohydrindylidenediketohydrindamine
  参考文献：
  名称：

  测定氨甲环酸的分光光度法：使用茚三酮进行动力学研究和使用氯化铁直接测量

  摘要：

  摘要 描述了两种简单、灵敏的紫外和可见光分光光度法，用于测定纯形式的氨甲环酸和药物制剂。第一种方法基于药物与茚三酮在沸腾温度下的反应，并测量 575 nm 处吸光度随时间的增加。初始速率、速率常数和固定时间（120 分钟）程序用于构建校准图以确定药物浓度，其在 16–37 μg mL-1 浓度范围内显示线性响应，相关系数为“r ” 分别为 0.9997、0.996、0.9999、LOQ 6.968、7.138、2.462 μgmL-1 和 LOD 2.090、2.141 和 0.739 μgmL-1。在第二种方法中，氨甲环酸与氯化铁溶液反应，黄橙色色原在 375 nm 处显示 λmax，在 50–800 μg mL-1 的浓度范围内显示线性，相关系数“r”为 0.9997，LOQ 6.227 μgmL-1 和 LOD 1.868 μgmL-1。对影响颜色发展的变量进行了优化，并通过统计和回

  DOI：

  10.1016/j.molstruc.2008.04.026

文献信息

• Compositions for Treatment of Cystic Fibrosis and Other Chronic Diseases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20150231142A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及含有上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• [EN] ROR-GAMMA INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE ROR-GAMMA
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019063748A1

  公开（公告）日：2019-04-04

  The present invention relates to compounds of formula I and pharmaceutical compositions comprising compounds of formula I. Compounds of Formula I are useful in treatment of inflammatory, metabolic or autoimmune diseases which are mediated by RORy.

  本发明涉及公式I的化合物和包含公式I化合物的药物组合物。公式I的化合物在治疗由RORγ介导的炎症性、代谢性或自身免疫性疾病方面是有用的。
• [EN] NOVEL HEPCIDIN MIMETICS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX MIMÉTIQUES D'HEPCIDINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BAYER HEALTHCARE LLC

  公开号：WO2018128828A1

  公开（公告）日：2018-07-12

  The present invention relates to novel peptides acting as hepcidin mimetics, as well as analogues and derivatives thereof. The invention further relates to compositions comprising the peptides of the present invention, and to the use of the peptides in the prophylaxis and treatment of hepcidin-associated disorders, including prophylaxis and treatment of iron overload diseases such as hemochromatosis, iron-loading anemias such as thalassemia, and diseases being associated with ineffective or augmented erythropoiesis, as well as further related conditions and disorders described herein.

  本发明涉及作为赫普西定类似物的新型肽，以及其类似物和衍生物。该发明还涉及包含本发明肽的组合物，以及在预防和治疗赫普西定相关疾病中使用这些肽，包括预防和治疗铁过载疾病如血色病、铁负荷性贫血如地中海贫血，以及与效率低下或增强的红细胞生成相关的疾病，以及本文所述的进一步相关病症和疾病。
• COMPOSITIONS FOR TREATMENT OF CYSTIC FIBROSIS AND OTHER CHRONIC DISEASES
  申请人：Van Goor Fredrick F.

  公开号：US20110098311A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及包含上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• Structure-activity relationships of 8-cycloalkyl-1,3-dipropylxanthines as antagonists of adenosine receptors
  作者：T. Katsushima、L. Nieves、J. N. Wells

  DOI：10.1021/jm00169a012

  日期：1990.7

  least 1000-fold more potent as an antagonist of A1 than of A2 adenosine receptors. While most substitutions on the 8-cycloalkyl moiety caused decreased potency to inhibit both A1 and A2 adenosine receptors, 8-[trans-4-(acetamidomethyl)cyclohexyl]-1,3-dipropylxanthine was nearly equipotent as an antagonist of the two receptors and appeared to be the most potent antagonist of A2 adenosine receptors reported

  8-取代的黄嘌呤目前代表最有效的腺苷-受体拮抗剂。制备了一系列8-取代的1，3-二丙基黄嘌呤，并确定了它们分别作为人血小板和大鼠脂肪细胞的A1和A2腺苷受体拮抗剂的效力。没有研究药物能像A1腺苷受体拮抗剂那样与8-环戊基-1,3-二丙基黄嘌呤一样有效，但是8-（2-甲基环丙基）-1,3-二丙基黄嘌呤比A1腺苷受体的效力至少强1000倍。 A1比A2的腺苷受体高。虽然8-环烷基部分上的大多数取代都导致抑制A1和A2腺苷受体，8- [反式-4-（乙酰氨基甲基）环己基] -1的效力降低，

表征谱图