Sucroferric oxyhydroxide | 8047-67-4

• 物质功能分类: 生物化工 - 糖类化合物 - 双糖
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Sucroferric oxyhydroxide
• 英文别名: disodium;(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[(2S,3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-2,5-bis(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol;iron(3+);oxygen(2-);hydroxide;trihydrate
• CAS: 8047-67-4
• 化学式: C12H29Fe5Na2O23
• 分子量: 866.5
• InChiKey: FWZTTZUKDVJDCM-CEJAUHOTSA-M

物化性质

• 熔点：
  168-171°C
• 溶解度：
  可微溶于水

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -15.0
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  202
• 氢给体数：
  12
• 氢受体数：
  23

ADMET

代谢

静脉给药后，被网状内皮系统分解为铁和蔗糖。

Following IV administration, dissociated into iron and sucrose by the reticuloendothelial system.

来源:DrugBank

毒理性

• 毒性总结

过敏反应，包括过敏性休克、意识丧失、晕厥、低血压、呼吸困难、癫痫发作。通过定期评估实验室工作来监测铁过载，这些实验室工作监测体内铁的浓度。监测以下参数可能有助于避免铁过载：转铁蛋白饱和度、血清铁蛋白浓度、血红蛋白和血细胞比容。严重过敏症状包括：皮疹；荨麻疹；瘙痒；呼吸困难；胸部紧绷感；口腔、面部、嘴唇或舌头肿胀；不寻常的嗓音嘶哑；注射部位烧灼或疼痛；烧灼感、麻木或刺痛；胸痛；晕厥；意识丧失；严重或持续的头晕、头痛或眩晕；癫痫发作；呼吸急促；手、脚踝或脚肿胀。

Hypersensitivity reactions, including anaphylactic shock, loss of consciousness, collapse, hypotension, dyspnea, and seizure. Monitor iron toxicity through the periodic evaluation of lab works which monitor the body concentration of iron. Lab monitoring of the following parameters: transferrin saturation, serum ferritin concentrations, hemoglobin, and hematocrit could be helpful to avoid iron overload. Severe allergic symptoms include: rash; hives; itching; difficulty breathing; tightness in the chest; swelling of the mouth, face, lips, or tongue; unusual hoarseness); burning or pain at the injection site; burning, numbness, or tingling; chest pain; fainting; loss of consciousness; severe or persistent dizziness, headache, or light-headedness; seizures; shortness of breath; swelling of the hands, ankles, or feet.

来源:DrugBank

毒理性

• 蛋白质结合

它与转铁蛋白结合。

It binds with transferrin.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

静脉注射的铁糖注射液将迅速导致血清铁水平升高。在注射后10分钟达到最高测量水平，平均为30.00 mg/l。

The intravensously administered iron sucrose injection would result rapidly in high serum iron levels. Maximum measured levels occured after 10 min of injection with an average of 30.00 mg/l.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

肾脏对铁的消除对总消除量贡献非常小（平均不到5%）。而肾脏对蔗糖的消除在4小时和24小时后分别占给药剂量的68-75%。

Renal elimination of iron contributed very little to the total elimination (in average less than 5%). While, renal elimination of sucrose accounts for 68-75% of the administered dose after 4 and 24 hours respectively.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

Vd是7.3升。

Vd is 7.3 L

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

总体清除率为20.5毫升/分钟。

Total body clearance is 20.5 ml/min.

来源:DrugBank

安全信息

• 海关编码：
  3004909090

制备方法与用途

根据您提供的信息，我可以为您总结和回答关于蔗糖铁的一些关键点：

一、药物概述

【适应症】

1. 主要用于治疗各种原因引起的缺铁性贫血。
2. 特别适用于慢性肾病患者的中度贫血。

【用法用量】

• 静脉注射：通常成人每次使用400mg，每日一次或隔日一次。具体剂量应根据患者的具体情况由医生决定。
• 联合用药：
  • 联合促红素可以改善维持性血液透析患者的贫血症状。
  • 配合左卡尼汀能提高维持性透析伴有慢性肾性贫血患者的临床疗效。

二、制备方法

1. 路线1：将三价铁盐与无机碱在5～20℃条件下反应，制得氢氧化铁胶体。然后将氢氧化铁胶体与蔗糖于100～120℃条件下进行络合反应得到蔗糖铁溶液，并经喷雾干燥。

2. 路线2：

   • 用醋酸调pH值至1~4，加入Fe盐形成混合液，再调整pH值至1~3，继续加Na2CO3溶液产生浑浊。
   • 将蔗糖加热并碱化后加入上述铁饼溶液中静置过夜，过滤沉淀，得到络合物。

三、制备要点

• 路线1通过化学反应直接生成药物。
• 而路线2则包括结晶和络合两步，适用于工业生产，具有较高的纯度和稳定性。

四、临床应用

• 对于中重度贫血患者有较好的疗效。
• 口服与静脉注射两种给药方式均可选择。
• 与其他药物如促红素、左卡尼汀等联合使用可提高治疗效果。

五、注意事项

• 孕妇前三个月避免使用非肠道铁剂。
• 对于儿童用药需谨慎，尤其是存在感染风险时。

希望以上信息对您有所帮助。如果还有其他具体问题，请随时告知！