6-甲基-L-色氨酸 | 33468-34-7

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 6-甲基-L-色氨酸
• 中文别名: L-6-甲基色氨酸
• 英文名称: 6-methyl-L-tryptophan
• 英文别名: (2S)-2-azaniumyl-3-(6-methyl-1H-indol-3-yl)propanoate
• CAS: 33468-34-7
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂O₂
• 分子量: 218.255
• InChiKey: GDMRVYIFGPMUCG-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  79.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-甲基-L-色氨酸 、 DMAPP 以 aq. buffer 为溶剂， 反应 16.0h， 以15%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  允许的细菌C-异戊二烯基转移酶的结构和特异性

  摘要：

  这项研究突出了链霉菌属的L-色氨酸C6 C-异戊二烯基转移酶（C-PT）PriB的生化和结构表征。RM-5-8。人们发现PriB可以独特地容纳各种各样的异戊二烯基供体和受体，包括达托霉素。另外两种PT也产生了比母体药物具有改善的抗菌活性的新型烯丙基达托霉素。

  DOI：

  10.1038/nchembio.2285
• 作为产物：
  描述：

  6-甲基吲哚 、 L-丝氨酸 在 Thermotoga maritima tryptophan synthase 作用下， 反应 48.0h， 生成 6-甲基-L-色氨酸
  参考文献：
  名称：

  Biocatalysts from cyanobacterial hapalindole pathway afford antivirulent isonitriles against MRSA

  摘要：

  一线抗生素耐药性的出现，要求我们采取新的策略来应对严重的病原体感染。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）就是这样一种病原体。与传统抗生素相比，抑菌性抗病毒制剂能解除 MRSA 的威胁，而不会对其造成压力，导致其产生耐药性。在此，我们采用了嗜热的海洋嗜热菌（Thermotoga maritima）色氨酸合成酶（TmTrpB1）、异腈合成酶和依赖于Fe(II)-α-酮戊二酸的加氧酶作为生物催化剂，依次生成抗病毒的吲哚乙烯基异腈。我们报告了将吲哚的简单衍生物转化为其 C3-乙烯基异腈的情况，因为这里使用的酶具有更广泛的底物耐受性。在异腈合成酶（WelI1）和依赖于Fe（II）-α-酮戊二酸的加氧酶（WelI3）的作用下，总共有八种不同的L-色氨酸衍生的α-氨基酸（7）被转化为具有生物活性的乙烯基异腈（3），产生的结构变体对MRSA具有抗病毒作用。这些吲哚乙烯基异腈类化合物在 10 μg/mL 的浓度下可作为抗 MRSA 的有效抗病毒化合物，兔血液溶血试验分析证明了这一点。基于酶-底物复合物的同源建模工作，我们推导出了活性位点的潜在三维排列，并从机理上深入了解了依赖铁（II）-α-酮戊二酸的加氧酶对底物的耐受性。

  DOI：

  10.1007/s12038-021-00156-4

文献信息

• [EN] AZASULFURYLPEPTIDE-BASED CD36 MODULATORS AND USES THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS CD36 À BASE D'AZASULFURYLPEPTIDES ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：RSEM LTD PARTNERSHIP

  公开号：WO2016029324A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  Novel azasulfuryl-containing peptidomimetics capable of inhibiting CD36 activity are disclosed. Use of these azasulfuryl-containing peptidomimetics for the treatment of CD36-related diseases, disorders or conditions, including TLR2-mediated inflammatory disease, disorder or condition, and methods of obtaining such azasulfuryl-containing peptidomimetics, are also disclosed.

  揭示了能够抑制CD36活性的新型含氮硫酰基的肽类模拟物。还揭示了利用这些含氮硫酰基的肽类模拟物治疗与CD36相关的疾病、紊乱或状况，包括TLR2介导的炎症性疾病、紊乱或状况的用途，以及获取这种含氮硫酰基的肽类模拟物的方法。
• Lipid probes and uses thereof
  申请人：THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE

  公开号：US10168342B2

  公开（公告）日：2019-01-01

  Disclosed herein are methods, compositions, probes, assays and kits for identifying a lipid binding protein as a drug binding target. Also disclosed herein are methods, compositions, and probes for mapping a ligand binding site on a lipid binding protein, identification of lipid binding proteins, generating drug-lipid binding protein profiles, high throughput drug screening, and identification of drugs as potential lipid binding protein ligands.

  披露了用于识别脂质结合蛋白作为药物结合靶点的方法、组合物、探针、检测和试剂盒。此外，还披露了用于绘制脂质结合蛋白上的配体结合位点、识别脂质结合蛋白、生成药物-脂质结合蛋白轮廓、高通量药物筛选以及识别作为潜在脂质结合蛋白配体的药物的方法、组合物和探针。
• [EN] SOLUBLE COMPLEXES OF DRUG ANALOGS AND ALBUMIN<br/>[FR] COMPLEXES SOLUBLES D'ANALOGUES DE MÉDICAMENT ET D'ALBUMINE
  申请人：FL THERAPEUTICS LLC

  公开号：WO2014121033A1

  公开（公告）日：2014-08-07

  The present invention provides novel, non-covalently bound complexes of serum albumin and analogs of poorly soluble drugs, such as camptothecin. The novel complexes are significantly more water-soluble than the camptothecin analogs and are useful as prodrug forms of the camptothecin analogs for the treatment of mammalian cell proliferative diseases, such as cancer.

  本发明提供了血清白蛋白与溶解度较差药物的类似物（如喜树碱）的新型非共价结合复合物。这些新型复合物比喜树碱类似物更易溶于水，并可用作喜树碱类似物的前药形式，用于治疗哺乳动物细胞增殖性疾病，如癌症。
• COLLAGEN BINDING PEPTIDES
  申请人：Caravan D. Peter

  公开号：US20070293656A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  Peptides capable of binding to extracellular matrix proteins, such as collagen, are described, including their use in diagnostic and therapeutic applications.

  描述了能够结合到细胞外基质蛋白（如胶原蛋白）的肽段，包括它们在诊断和治疗应用中的用途。
• POTENT AND SELECTIVE INHIBITORS OF NAV1.7
  申请人：AMGEN INC

  公开号：US20160024159A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  Disclosed is a composition of matter comprising an isolated polypeptide, which is a peripherally-restricted Na V 1.7 inhibitor. In some disclosed embodiments, the isolated polypeptide is an inhibitor of Na V 1.7. Other embodiments are conjugated embodiments of the inventive composition of matter and pharmaceutical compositions containing the inventive composition of matter. Isolated nucleic acids encoding some embodiments of inventive polypeptides and expression vectors, and recombinant host cells containing them are disclosed. A method of treating or preventing pain is also disclosed.

  本文揭示了一种物质组合物，包括一种孤立的多肽，该多肽是一种外周限制的NaV1.7抑制剂。在一些公开的实施方式中，这种孤立的多肽是NaV1.7的抑制剂。其他实施方式是该物质组合物的共轭实施方式和含有该物质组合物的药物组合物。还揭示了编码一些创新多肽的孤立核酸和表达载体以及含有它们的重组宿主细胞。还揭示了一种治疗或预防疼痛的方法。