BOC-L-环丁基丙氨酸 | 478183-60-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 丙氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: BOC-L-环丁基丙氨酸
• 英文名称: (2S)-2-(tert-butoxycarbonylamino)-3-cyclobutylpropanoic acid
• 英文别名: (S)-2-((tert-Butoxycarbonyl)amino)-3-cyclobutylpropanoic acid；(2S)-3-cyclobutyl-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoic acid
• CAS: 478183-60-7
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₄
• 分子量: 243.303
• InChiKey: CXKVEJHPQAZLCY-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2924299090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  BOC-L-环丁基丙氨酸 在 N-甲基吗啉 、 sodium hypochlorite 、 氯甲酸乙酯 、 1-羟基苯并三唑 、 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.75h， 生成
  参考文献：
  名称：

  抗炎药和临床候选药物所需的免疫蛋白酶体亚基抑制谱KZR-616（（2 S，3 R）-N -（（S）-3-（Cyclopent-1-en-1-yl）-1-（（R）-2-甲基环氧乙烷-2-基）-1-氧丙烷-2-基）-3-羟基-3-（4-甲氧基苯基）-2-（（S）-2-（2-吗啉代乙酰胺基）丙酰胺基）丙烯酰胺）

  摘要：

  选择性免疫蛋白酶体抑制是治疗自身免疫性疾病的一种有前途的方法，但是最佳的蛋白水解活性位点亚基抑制谱仍然未知。我们在这里揭示了我们基于肽环氧酮的选择性低分子量多肽7（LMP7）和多催化内肽酶复合物亚基1（MECL-1）亚基抑制剂的设计。利用这些和我们先前公开的低分子量多肽2（LMP2）抑制剂，我们证明了在炎性疾病模型中有效抑制细胞因子表达和体内功效需要双重LMP7 / LMP2或LMP7 / MECL-1亚基抑制谱。这些和其他有关优化溶解度的发现导致此处和目前在风湿性疾病的临床试验中公开和设计的KZR-616的设计和选择。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.8b01201
• 作为产物：
  描述：

  环丁基甲醇 在 L-acylase 、 potassium tert-butylate 、 三乙胺 、 sodium iodide 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 84.5h， 生成 BOC-L-环丁基丙氨酸
  参考文献：
  名称：

  抗炎药和临床候选药物所需的免疫蛋白酶体亚基抑制谱KZR-616（（2 S，3 R）-N -（（S）-3-（Cyclopent-1-en-1-yl）-1-（（R）-2-甲基环氧乙烷-2-基）-1-氧丙烷-2-基）-3-羟基-3-（4-甲氧基苯基）-2-（（S）-2-（2-吗啉代乙酰胺基）丙酰胺基）丙烯酰胺）

  摘要：

  选择性免疫蛋白酶体抑制是治疗自身免疫性疾病的一种有前途的方法，但是最佳的蛋白水解活性位点亚基抑制谱仍然未知。我们在这里揭示了我们基于肽环氧酮的选择性低分子量多肽7（LMP7）和多催化内肽酶复合物亚基1（MECL-1）亚基抑制剂的设计。利用这些和我们先前公开的低分子量多肽2（LMP2）抑制剂，我们证明了在炎性疾病模型中有效抑制细胞因子表达和体内功效需要双重LMP7 / LMP2或LMP7 / MECL-1亚基抑制谱。这些和其他有关优化溶解度的发现导致此处和目前在风湿性疾病的临床试验中公开和设计的KZR-616的设计和选择。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.8b01201

文献信息

• HCV INHIBITORS
  申请人：Green Michael J.

  公开号：US20080161254A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  The present invention is directed to compounds that are antiviral agents. Specifically, the compounds of the present invention inhibit replication of HCV and are therefore useful in treating hepatitis C infections. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

  本发明涉及作为抗病毒剂的化合物。具体而言，本发明的化合物能抑制HCV的复制，因此在治疗丙型肝炎感染中非常有用。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的过程。
• [EN] DITERPENOID COMPOUNDS THAT ACT ON PROTEIN KINASE C (PKC)<br/>[FR] COMPOSÉS DITERPÉNOÏDES AGISSANT SUR LA PROTÉINE KINASE C (PKC)
  申请人：K GEN INC

  公开号：WO2021062030A1

  公开（公告）日：2021-04-01

  This present disclosure relates to protein kinase C (PKC) modulating compounds, methods of treating a subject with cancer using the compounds, and combination treatments with a second therapeutic agent.

  本公开涉及蛋白激酶C（PKC）调节化合物，使用这些化合物治疗癌症患者的方法，以及与第二治疗剂联合治疗的方法。
• Growth Hormone Secretagogue Receptor 1A Ligands
  申请人：Schambye Hans T.

  公开号：US20080300180A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  The present invention relates to new growth hormone secretagogue receptor 1A (GHS-R 1A) ligands, and pharmaceutical compositions comprising any of the new GHS-R1 A ligands. The ligands are suitable for a wide range of applications, and thus the present invention also relates to use of the GHS-R1 A ligands according to the present invention in the manufacture of a medicament for the treatment of an individual in need thereof. In another aspect, the present invention relates to a method of treatment of an individual in need thereof, comprising administering to said individual one or more of the GHS-R1A ligands disclosed herein, such as e.g. for treatment of cancer cachexia.

  本发明涉及新型生长激素促分泌素受体1A（GHS-R 1A）配体，以及包含任何此类新型GHS-R1A配体的药物组合物。这些配体适用于广泛的应用范围，因此本发明还涉及根据本发明的GHS-R1A配体在制造用于治疗有此需要的个体的药物中的用途。在另一方面，本发明涉及一种治疗有此需要的个体的方法，包括向该个体施用本文披露的一种或多种GHS-R1A配体，例如用于治疗癌症恶病质。
• INHIBITORS OF CATHEPSIN B
  申请人：Holsinger Leslie

  公开号：US20090203629A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention is directed to a method of using compounds of Formula (I) to inhibit Cathepsin B. Specifically the compounds of the present invention are useful as therapeutic agents for the treatment of tumor invasion, metastasis, Alzheimer's Disease, arthritis, inflammatory diseases such as chronic and acute pancreatitis, inflammatory airway disease, and bone and joint disorders, including osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, psoriasis, and other autoimmune disorders, liver fibrosis, including liver fibrosis associated with HCV, all types of steatosis (including non-alcoholic steatohepatitis) and alcohol-associated steatohepatitis, non-alcoholic fatty liver disease, forms of pulmonary fibrosis including idiopathic pulmonary fibrosis, pathological diagnosis of interstitial pneumonia following lung biopsy, renal fibrosis, cardiac fibrosis, retinal angiogenesis and fibrosis/gliosis in the eye, schleroderma, and systemic sclerosis. The compounds of Formula (I) are also useful for treating subjects with both HCV and fibrosis in a mammal, particularly liver fibrosis, and subjects affirmatively diagnosed or at risk for both HCV and liver fibrosis.

  本发明涉及一种使用化合物I的方法来抑制蛋白酶B。具体地说，本发明的化合物可用作治疗肿瘤侵袭、转移、阿尔茨海默病、关节炎、慢性和急性胰腺炎、炎症性疾病（如慢性和急性胰腺炎、炎症性气道疾病、骨骼和关节疾病，包括骨质疏松症、骨关节炎、类风湿性关节炎、牛皮癣和其他自身免疫性疾病、包括与丙型肝炎病毒相关的肝纤维化、所有类型的脂肪变性（包括非酒精性脂肪肝炎）和酒精相关性脂肪肝炎、非酒精性脂肪肝病、包括特发性肺纤维化、肺活检后的间质性肺炎病理诊断、肾脏纤维化、心脏纤维化、视网膜血管生成和眼部纤维化/胶质增生、硬皮病和全身性硬化症等疾病的治疗剂。化合物I也适用于治疗哺乳动物中同时患有丙型肝炎病毒和纤维化的受试者，特别是肝纤维化，以及已经确诊或有患有丙型肝炎病毒和肝纤维化风险的受试者。
• [EN] ANTHELMINTIC DEPSIPEPTIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DEPSIPEPTIDIQUES ANTHELMINTHIQUES
  申请人：MERIAL INC

  公开号：WO2017116702A1

  公开（公告）日：2017-07-06

  The present invention provides cyclic depsipeptide compounds of formula (I) and compositions comprising the compounds that are effective against parasites that harm animals, including humans. The compounds and compositions may be used for combating parasites in or on animals including mammals and birds. The invention also provides for an improved method for eradicating, controlling and preventing parasite infestation in animals, including birds and mammals.

  本发明提供了公式（I）的环脱氨肽化合物和包含这些化合物的组合物，这些化合物对危害动物（包括人类）的寄生虫具有有效性。这些化合物和组合物可用于对抗哺乳动物和鸟类体内或体外的寄生虫。该发明还提供了一种改进的方法，用于根除、控制和预防动物（包括鸟类和哺乳动物）的寄生虫感染。