马来酸非尼拉敏 | 132-20-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗变态反应药 - 抗组胺药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 马来酸非尼拉敏
• 中文别名: 1-苯基-1-(2-吡啶基)-3-二甲氨基丙烷马来酸盐；马来酸非利拉明；非尼拉敏马来酸盐
• 英文名称: pheniramine maleate
• 英文别名: (Z)-but-2-enedioate;dimethyl-(3-phenyl-3-pyridin-1-ium-2-ylpropyl)azanium
• CAS: 132-20-7
• 化学式: C₄H₃O₄*C₁₆H₂₁N₂
• 分子量: 356.422
• InChiKey: SSOXZAQUVINQSA-BTJKTKAUSA-N

物化性质

• 熔点：
  104-108°C
• 沸点：
  489.25°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2233 (rough estimate)
• 溶解度：
  极易溶于水，易溶于乙醇（96%）、甲醇和二氯甲烷。
• 最大波长(λmax)：
  262nm(lit.)
• 物理描述：
  Pheniramine maleate is a white powder with a faint amine-like odor. Melting point 107°C. pH (1% solution) 4.5-5.5. Used medicinally as an antihistamine.
• 碰撞截面：
  155.1 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 稳定性/保质期：
  稳定，但不能与强氧化剂接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.88
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  90.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933399090
• RTECS号：
  UT0175000
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  室温、干燥且密封保存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Pheniramine maleate salt
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P312 如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P330 漱口。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C16H20N2 · C4H4O4
分子式
: 356.42 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Pheniramine hydrogen maleate
<=100%
化学文摘登记号(CAS 132-20-7
No.) 205-051-4
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
消化系统失调, 疲倦, 镇静, 头晕, 心悸, 肌肉无力, 干燥的嘴唇, 可能有困难：, 浓缩
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
对光线敏感
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
发光。
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 520 mg/kg
备注: 行为的：震颤。 行为的：运动力学变化（特异性测试） 行为的：供给行为
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
细胞突变性-体内试验 - 小鼠 - 经口
细胞发生分析
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
消化系统失调, 疲倦, 镇静, 头晕, 心悸, 肌肉无力, 干燥的嘴唇, 可能有困难：, 浓缩
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

用途

马来酸非尼拉敏是一种白色结晶粉末，主要用于治疗感冒、皮肤粘膜过敏性疾病以及眼部过敏性疾病，尤其是对眼部过敏性疾病效果较好。此外，它还用于防治晕动症引起的呕吐。

生物活性

Pheniramine Maleate 是一种抗组胺剂，具有抗胆碱能特性，适用于治疗花粉症或荨麻疹等过敏性疾病。

体外研究

Pheniramine Maleate 是一种组胺H1拮抗剂，无镇静作用。它被广泛用于治疗花粉病、鼻炎、过敏性皮肤病和瘙痒症。Pheniramine 通过与细胞上的组胺H1受体位点竞争而发挥作用。抗组胺药通过活化H1受体介导的位点来拮抗组胺的药理作用，从而降低过敏反应的强度和组织损伤的反应。

抗组胺药的作用机制是通过阻断组胺与其受体对神经、血管平滑肌、腺体细胞、内皮细胞及肥大细胞的结合，进而抑制组胺诱导的水疱（肿胀）和耀斑（血管扩张）反应。这类药物能够有效发挥竞争性拮抗组胺的作用，从而达到缓解症状的效果。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tetracyanodinitrosylmolybdate(0) 、 马来酸非尼拉敏 以 水 、 溶剂黄146 为溶剂， 以53%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Maurya, R. C.; Mishra, D. D.; Mukherjee, S., Synthesis and Reactivity in Inorganic and Metal-Organic Chemistry, 1993, vol. 23, p. 1073 - 1086

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  苄基硼酸 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 马来酸非尼拉敏
  参考文献：
  名称：

  马来酸非尼拉敏的合成方法

  摘要：

  本发明提供了一种马来酸非尼拉敏的合成新方法:苄硼酸与2‑卤吡啶缩合反应得到2‑苄基吡啶，2‑苄基吡啶与2‑二甲氨基卤乙烷盐酸盐取代反应制备非尼拉敏，经马来酸成盐得到马来酸非尼拉敏；该新路线工艺简单，收率高，成本低，易于工业化生产。

  公开号：

  CN108164455A

文献信息

• [EN] HYDRAZONE COMPOUNDS AND THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS D'HYDRAZONE ET LEUR UTILISATION
  申请人：STEIN PHILIP

  公开号：WO2010132615A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  The present invention relates to hydrazone compounds of Formula I: (I) and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof, wherein R1, R2, R3, R4, L1, and L2 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I as inhibitors of TRPM5 protein.

  本发明涉及式I的腙化合物：(I)及其药用可接受的盐和立体异构体，其中R1、R2、R3、R4、L1和L2的定义如规范中所述。该发明还涉及将式I的化合物用作TRPM5蛋白的抑制剂。
• Treatment of CNS disorders using CNS target modulators
  申请人：Edgar M. Dale

  公开号：US20050080265A1

  公开（公告）日：2005-04-14

  The invention is directed to compositions and methods useful for treating Central Nervous System (CNS) disorders. Furthermore, the invention provides compositions and methods of treating sleep disorders. More specifically, the invention is directed to the compositions and use of derivatized, histamine antagonists for the treatment of sleep disorders.

  这项发明涉及用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病的组合物和方法。此外，该发明提供了治疗睡眠障碍的组合物和方法。更具体地说，该发明涉及衍生的组合物和组胺拮抗剂的使用，用于治疗睡眠障碍。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR TREATING INFECTION
  申请人：UNIVERSITY OF ROCHESTER

  公开号：US20150238473A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided herein are compositions and methods for treating or preventing infection.

  本文提供了用于治疗或预防感染的组合物和方法。
• Treatment of sleeping disorders using CNS sleep target modulators
  申请人：Hypnion, Inc.

  公开号：US20030232839A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  The invention is directed to compositions used for treating sleep disorders. In addition, the invention provides convenient methods of treatment of a sleep disorder. Furthermore, the invention provides methods of treating sleep disorders using compositions that remain active for a discrete period of time to reduce side effects. More specifically, the invention is directed to the compositions and use of ester derivatized trazodone compounds for the treatment of sleep disorders.

  该发明涉及用于治疗睡眠障碍的组合物。此外，该发明提供了治疗睡眠障碍的方便方法。此外，该发明提供了使用在特定时间段内保持活性以减少副作用的组合物治疗睡眠障碍的方法。更具体地，该发明涉及酯衍生的曲唑酮化合物的组合物和用途，用于治疗睡眠障碍。
• Method for the treatment or prevention of dermatological disorders with a cyclooxygenase-2 inhibitor alone and in combination with a dermatological treatment agent and compositions therewith
  申请人：Pulaski P. Steven

  公开号：US20050014729A1

  公开（公告）日：2005-01-20

  A method for preventing or treating dermatological disorders and dermatological disorder-related complications in a subject involves a monotherapy with a Cox-2 inhibitor or a combination therapy with a Cox-2 inhibitor and a dermatological treatment agent. Also described are therapeutic compositions comprising a Cox-2 inhibitor and a dermatological treatment agent. Pharmaceutical compositions and kits for implementing the present method are also described.

  一种预防或治疗受试者的皮肤病和与皮肤病相关并发症的方法涉及使用Cox-2抑制剂进行单独治疗或与Cox-2抑制剂和皮肤治疗剂的联合治疗。还描述了包含Cox-2抑制剂和皮肤治疗剂的治疗组合物。还描述了用于实施本方法的药物组合物和工具包。