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抗生素类药物

人类发现的第一个抗生素类药物是青霉素,它是在第二次世界大战期间发展起来的一种有效抗感染药剂。实际上,早在19世纪70年代,人们就认识到了微生物之间拮抗现象的存在。直到1942年,瓦克斯曼(S.A. Waksman)在多年研究这些作用的活性后,才首次使用了“抗生素”一词。

1928年,弗莱明(A. Fleming)已发现青霉素,但当时尚未证实这种天然来源的抗微生物药剂能对人和动物全身感染发挥效力。直至战争的压力刺激了防治传染病药剂的研究,弗洛里(H.W. Florey)及其同事钱恩(E.B. Chain)才成功提取出青霉素并证明其治疗效果。1943年,瓦克斯曼发现第二个抗生素——链霉素,随后又观察分离出的杆菌肽、新霉素、多粘菌素、氯霉素、金霉素和土霉素等其他抗生素的作用后,抗生素的重要性逐渐显现。

随着抗生素在化学治疗中的成功应用,它们也被发现广泛用于植物保护、动物饲养和食品保藏等方面。抗生素又称“抗菌素”,一般是指由细菌、霉菌或其他微生物在生活过程中产生的具有抗病原体性能的一类物质。这类药物是控制人、畜传染病,对抗肿瘤以及防治植物病虫害的重要工具。抗生素通常是从微生物培养液中提取或通过半合成和合成方法制造。它们根据来源和作用大致分为青霉素类、头孢菌素类、氨基糖甙类、四环素族、氯霉素类、大环内脂类、抗霉菌类、抗肿瘤类等,并可根据抗菌谱范围分为广谱和窄谱。

各种抗生素的抗菌机制和作用各不相同。例如,青霉素和杆菌肽能阻碍细菌细胞壁的合成;多肽类抗菌素可破坏细菌质膜;氯霉素、链霉素等则可抑制蛋白质合成或干扰核酸合成。有些抗生素的作用范围有限,如青霉素只对革兰氏阳性菌有效,被称为狭谱抗生素。而四环素类药物对多数细菌有抑制作用,则称为广谱性抗生素。

目前广泛应用的约100种抗生素包括青霉素、链霉素和庆大霉素等,这些药物在医疗上普遍使用;而在农业中,春雷霉素、井岗霉素已广泛用于水稻病菌防治,灭瘟素则用于防治稻瘟病,赤霉素则促进植物生长。然而,在使用抗生素时需谨慎,不可滥用或乱用。有些抗生素可能产生副作用,例如长期使用链霉素和庆大霉素会导致耳聋;过量服用氯霉素可能导致白细胞减少。另外,某些人对抗生素可能有过敏反应,严重者甚至有致命危险,因此在使用青霉素等药物前应进行“皮试”。

合理用药是抗生素应用中的关键问题。盲目滥用广谱抗生素不仅会促使抗药菌株的产生,还会导致不可忽视的毒副作用,并可能导致因破坏体内正常菌群而引发“二次感染”。因此,严格按照医嘱用药至关重要。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
克拉维酸钾 Potassium clavulanate, from Streptomyces clavuligerus 61177-45-5 C8H9KNO5
克拉维酸钾
倍美西林 1'-Ethoxycarbonyloxy-ethyl 6-(hexahydro-1H-azepin-1-yl)-methyleneaminopenicillanate 50846-45-2 C20H31N3O6S
倍美西林
保护亚胺培南 Protected Imipenem 98367-45-4 C27H27N5O10S
保护亚胺培南
依替米星 etimicin 59711-96-5 C21H43N5O7
依替米星
依托红霉素 erythromycin estolate 3521-62-8 C12H26O4S*C40H71NO14
依托红霉素
他唑巴坦钠 89785-84-2 C10H12N4NaO5S
他唑巴坦钠
他唑巴坦 tazobactam acid 89786-04-9 C10H12N4O5S
他唑巴坦
仑氨西林盐酸盐 Lenampicillin 86273-18-9 C21H23N3O7S
仑氨西林盐酸盐
交沙霉素 josamycin 16846-24-5 C42H69NO15
交沙霉素
亚胺培南母核 4-nitrobenzyl (5R,6S)-6-[(R)-1-hydroxyethyl]-2-oxo-1-carbapenam-3-carboxylate 74288-40-7 C16H16N2O7
亚胺培南母核
亚胺培南-西司他丁钠 Imipenem and cilastatin 92309-29-0 C28H43N5O9S2
亚胺培南-西司他丁钠
亚胺培南(一水物) imipenem monohydrate 74431-23-5 C12H17N3O4S*H2O
亚胺培南(一水物)
井冈霉素 validamycin A 37248-47-8 C20H35NO13
井冈霉素
井冈霉烯胺 valienamine 38231-86-6 C7H13NO4
井冈霉烯胺
二恶酮利福霉素 rifamycin O 14487-05-9 C39H47NO14
二恶酮利福霉素
二丁基二[(1-羰基异十八烷基)氧代]锡烷 (<i>cis</i>-3-methyl-oxiranyl)-phosphonic acid; disodium salt 25162-71-4 C3H5O4P*2Na
二丁基二[(1-羰基异十八烷基)氧代]锡烷
乳酸甲氧苄啶 Trimethoprim lactate 23256-42-0 C17H24N4O6
乳酸甲氧苄啶
乳酸左氧氟沙星 levofloxacin lactate 294662-18-3 C3H6O3*C18H20FN3O4
乳酸左氧氟沙星
乳糖酸红霉素 erythromycin lactobionate 3847-29-8 C12H22O12*C37H67NO13
乳糖酸红霉素
乙酰螺旋霉素 Acetylspiramycin 24916-51-6 C45H76N2O15
乙酰螺旋霉素
乙酰吉他霉素 kitasamycin 22875-15-6 C35H59NO13
乙酰吉他霉素
两性霉素B (1R,3S,5R,6R,9R,11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)-33-(4-amino-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl)oxy-1,3,5,6,9,11,17,37-octahydroxy-15,16,18-trimethyl-13-oxo-14,39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-19,21,23,25,27,29,31-heptaene-36-carboxylic acid 30652-87-0 C47H73NO17
两性霉素B
两性霉素B AmBisome 1397-89-3 C47H73NO17
两性霉素B
丙匹西林 α-phenoxypropylpenicillin 551-27-9 C18H22N2O5S
丙匹西林
三苯甲基头孢地尼侧链酸 (Z)-2-(trityloxyimino)-2-(2-tritylamino-4-thiazolyl)acetic acid 68786-47-0 C43H33N3O3S
三苯甲基头孢地尼侧链酸
万古霉素 vancomycin 1404-90-6 C66H75Cl2N9O24
万古霉素
α-雌二醇 α-estradiol 57-91-0 C18H24O2
α-雌二醇
alpha-[[(2-氨基-4-噻唑基)(羟基亚胺)乙酰基]氨基]-1,2,5,7-四氢-5-甲基-7-氧代-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-乙酸 (2R)-2-((Z)-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-(hydroxyimino)acetamido)2-((2RS,5RS)-5-methyl-7-oxo-2,4,5,7-tetrahydro-1H-furo(3,4-d)(1,3)thiazin-2-yl)acetic acid 178422-42-9 C14H15N5O6S2
alpha-[[(2-氨基-4-噻唑基)(羟基亚胺)乙酰基]氨基]-1,2,5,7-四氢-5-甲基-7-氧代-4H-呋喃并[3,4-d][1,3]噻嗪-2-乙酸
N-去甲利福平 [(7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,27,29-pentahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-6,23-dioxo-26-(piperazin-1-yliminomethyl)-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.14,7.05,28]triaconta-1(29),2,4,9,19,21,25,27-octaen-13-yl] acetate 13292-45-0 C42H56N4O12
N-去甲利福平
N-乙酰基-D-青霉胺 NAP 59-53-0 C7H13NO3S
N-乙酰基-D-青霉胺
N-4-苄基氧基苯基异丁酰基乙酰胺 N-4-benzyloxyphenyl isobutyrylacetamide 265989-30-8 C19H21NO3
N-4-苄基氧基苯基异丁酰基乙酰胺
A-茄碱 solanine 20562-02-1 C45H73NO15
A-茄碱
8-乙基-5,8-二氢-5-氧-2-(1-哌嗪基)吡啶[2,3-d]嘧啶-6-羧酸 Pipemidic acid trihydrate 72571-82-5 C14H23N5O6
8-乙基-5,8-二氢-5-氧-2-(1-哌嗪基)吡啶[2,3-d]嘧啶-6-羧酸
7-表-头孢克肟 (6R,7S)-7-<(Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(carboxymethoxyimino)acetamido>-8-oxo-3vinyl-5-thia-1-azabicyclo<4.2.0>oct-2-ene-2-carboxylic acid 79350-37-1 C16H15N5O7S2
7-表-头孢克肟
7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸二苯甲基酯 (6R,7R)-benzhydryl 3-(chloromethyl)-8-oxo-7-(2-phenylacetamido)-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate 64308-63-0 C29H25ClN2O4S
7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸二苯甲基酯
7-氯-3',4,6-三甲氧基-5'-甲基螺[1-苯并呋喃-2,4'-环己-2-烯]-1',3-二酮 griseofulvin 78739-00-1 C17H17ClO6
7-氯-3',4,6-三甲氧基-5'-甲基螺[1-苯并呋喃-2,4'-环己-2-烯]-1',3-二酮
7-氨基放线菌素D 7-amino-AMD 7240-37-1 C62H87N13O16
7-氨基放线菌素D
7-氨基头孢烷酸 7-Aminocephalosporanic acid 957-68-6 C10H12N2O5S
7-氨基头孢烷酸
7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸 7-aminodesacetoxycephalosporanic acid 26395-99-3 C8H10N2O3S
7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸
7-氨基-3-甲氧基甲基-3-头孢烯-4-甲酸 7-AMCA 24701-69-7 C9H12N2O4S
7-氨基-3-甲氧基甲基-3-头孢烯-4-甲酸
7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸 7-ACCA 53994-69-7 C7H7ClN2O3S
7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸
7-氨基-3-无-3-头孢环-4-羧酸 7-ANCA 36923-17-8 C7H8N2O3S
7-氨基-3-无-3-头孢环-4-羧酸
6-氨基青霉烷酸 6-Aminopenicillanic Acid 551-16-6 C8H12N2O3S
6-氨基青霉烷酸
6-氨基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸 6-aminopenicillanic acid 3115-55-7 C8H12N2O3S
6-氨基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸
5-(吗啉-4-基甲基)-3-[(5-硝基呋喃-2-基)亚甲基氨基]-1,3-恶唑烷-2-酮盐酸盐 5-(morpholin-4-ylmethyl)-3-[(E)-(5-nitrofuran-2-yl)methylideneamino]-1,3-oxazolidin-2-one hydrochloride 1839-49-2 C13H16N4O6*ClH
5-(吗啉-4-基甲基)-3-[(5-硝基呋喃-2-基)亚甲基氨基]-1,3-恶唑烷-2-酮盐酸盐
5-(4-(2-乙酰氨基-2-脱氧-beta-D-吡喃葡萄糖基氧基)-3-甲氧基苯基亚甲基)-2-硫酮噻唑烷-4-酮-3-乙酸酯铵盐 Vra-glcnac 125261-87-2 C21H27N3O10S2
5-(4-(2-乙酰氨基-2-脱氧-beta-D-吡喃葡萄糖基氧基)-3-甲氧基苯基亚甲基)-2-硫酮噻唑烷-4-酮-3-乙酸酯铵盐
4-羟基三苯氧胺 Z-1-<4-(2-dimethylaminoethoxy)phenyl>-1-(4-hydroxyphenyl)-2-phenyl-1-butene 68047-06-3 C26H29NO2
4-羟基三苯氧胺
4-环氧氯丙烷强力霉素 doxycyline 6543-77-7 C22H24N2O8
4-环氧氯丙烷强力霉素
4-差向土霉素 (4R,4aR,5S,5aR,6S,12aR)-4-(dimethylamino)-1,5,6,10,11,12a-hexahydroxy-6-methyl-3,12-dioxo-4,4a,5,5a-tetrahydrotetracene-2-carboxamide 14206-58-7 C22H24N2O9
4-差向土霉素
3甲酰利福平霉素 3-formylrifamycin SV 13292-22-3 C38H47NO13
3甲酰利福平霉素