乙酰螺旋霉素 | 24916-51-6

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 大环内酯类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 乙酰螺旋霉素
• 英文名称: Acetylspiramycin
• 英文别名: [(4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-5-[(2S,4R,5S,6S)-4,5-dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-10-[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyloxan-2-yl]oxy-5-methoxy-9,16-dimethyl-2-oxo-7-(2-oxoethyl)-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-4-yl] acetate
• CAS: 24916-51-6
• 化学式: C₄₅H₇₆N₂O₁₅
• 分子量: 885.1
• InChiKey: ZPCCSZFPOXBNDL-ZSTSFXQOSA-N

物化性质

• 熔点：
  130-1330C
• 比旋光度：
  D20 -86°
• 沸点：
  916.7±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO（轻微、超声处理）、甲醇（非常轻微、加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  62
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.84
• 拓扑面积：
  201
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  17

制备方法与用途

适应症

适用于敏感葡萄球菌、链球菌属和肺炎链球菌所致的轻、中度感染，如咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤软组织感染，以及孢子虫病或用于治疗妊娠期妇女弓形体病。

用途

乙酰螺旋霉素是一种大内酯类半合成口服抗生素，主要用于由金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、表皮葡萄球菌等细菌引起的呼吸系统感染、脓皮病、丹毒、猩红热、咽炎、扁桃体炎和中耳炎等疾病的治疗。

作用

乙酰螺旋霉素为螺旋霉素的乙酰化衍生物，属16元环大环内酯类。本品对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性球菌有良好抗菌作用，并能抑制李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、拟杆菌属、产气荚膜杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化球菌和消化链球菌，以及衣原体属、支原体属、弓形虫、隐孢子虫等。肠道革兰阴性杆菌通常耐药。

生物活性

乙酰螺旋霉素（ASPM, SPiramycin II, Foromacidin B）是大环内酯类抗菌剂，用于治疗呼吸系统感染、脓皮病、猩红热等症状。

其抗菌谱、抗菌机制及适应症与红霉素相似。