乳糖酸红霉素 | 3847-29-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 大环内酯类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 乳糖酸红霉素
• 中文别名: 糖酸罗红霉素；乳糖酸阿奇霉素；红霉素乳糖醛酸；乳糖醛酸红霉素；红霉素乳糖酸盐
• 英文名称: erythromycin lactobionate
• 英文别名: erythromycin-A; O⁴-β-D-galactopyranosyl-D gluconate；Erythromycin-A; O⁴-β-D-Galactopyranosyl-D-gluconat；(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-oxacyclotetradecane-2,10-dione;(2R,3R,4R,5R)-2,3,5,6-tetrahydroxy-4-[(2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyhexanoic acid
• CAS: 3847-29-8
• 化学式: C₁₂H₂₂O₁₂*C₃₇H₆₇NO₁₃
• 分子量: 1092.24
• InChiKey: NNRXCKZMQLFUPL-WBMZRJHASA-N

物化性质

• 熔点：
  145-150°
• 密度：
  0.9083 (rough estimate)
• 溶解度：
  易溶于水，易溶于无水乙醇和甲醇，极微溶于丙酮和二氯甲烷。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.88
• 重原子数：
  75
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  412
• 氢给体数：
  14
• 氢受体数：
  26

安全信息

• 海关编码：
  2941500000
• 储存条件：
  | 20°C |

制备方法与用途

用途
用作抗生素类药物，用于治疗鼻窦炎、中耳炎、败血症、猩红热以及其他由肺炎双球菌引起的炎症。

用途
治疗鼻窦炎、中耳炎及败血症、猩红热及其他由肺炎双球菌引起的炎症等。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乳糖酸红霉素 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以94.9%的产率得到erythromycin-hydrazone
  参考文献：
  名称：

  一种大环内酯类化合物关键中间体的制备工 艺

  摘要：

  本发明涉及大环内酯类化合物关键中间体红霉素腙的一种新工艺及纯化方法，利用红霉素盐与水合肼进行反应得红霉素腙，再利用该方法所得的红霉素腙合成地红霉素、罗红霉素或其他大环类酯类化合物，其收率得到大幅度提高，并且几乎没有副产物产生。

  公开号：

  CN105646624B
• 作为产物：
  描述：

  红霉素 、 乳糖酸 在 水 作用下， 以99%的产率得到乳糖酸红霉素
  参考文献：
  名称：

  HYDRATES OF ERYTHROMYCIN SALTS, THE PREPARATION AND THE USE THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP2301945B1

文献信息

• [EN] ISOTHIAZOLOQUINOLONES AND RELATED COMPOUNDS AS ANTI-INFECTIVE AGENTS<br/>[FR] ANTI-INFECTIEUX A BASE D'ISOTHIAZOLOQUINOLONES ET DE SELS CORRESPONDANTS
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2005019228A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  The invention provides compounds and salts of Formula (I) and Formula (II): which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula (I) and Formula (II). The variables A1, R2, R3, R5, R6, R7, A8 and R9 are defined herein. Certain compounds of Formula (I) and Formula (II) disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula (I) or Formula (II) and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula (I) or Formula (II) as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula (I) or Formula (II) and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

  本发明提供了具有抗菌活性的公式(I)和公式(II)的化合物及盐类：本发明还提供了用于制造公式(I)和公式(II)化合物的新的合成中间体。变量A1、R2、R3、R5、R6、R7、A8和R9在此文中定义。本文披露的某些公式(I)和公式(II)化合物是细菌DNA合成和细菌复制的强效和选择性抑制剂。本发明还提供了含有一种或多种公式(I)或公式(II)化合物以及一种或多种载体、辅料或稀释剂的抗菌组合物，包括药物组合物。这样的组合物可以只含有公式(I)或公式(II)的化合物作为唯一的活性成分，也可以含有公式(I)或公式(II)的化合物与一种或多种其他活性成分的组合。本发明还提供了用于治疗动物微生物感染的方法。
• Compositions and Methods for Preventing or Treating Diseases, Conditions, or Processes Characterized by Aberrant Fibroblast Proliferation and Extracellular Matrix Deposition
  申请人：MOERAE MATRIX, INC.

  公开号：US20160136234A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The described invention provides compositions and methods for reducing progression of a fibrosis in a tissue of a subject selected from liver, kidney or vascular fibrosis, the progression of the fibrosis being characterized by aberrant fibroblast proliferation and extracellular matrix deposition in the tissue. The method includes administering a therapeutic amount of a pharmaceutical composition containing a polypeptide having the amino acid sequence YARAAARQARAKALARQLGVAA (SEQ ID NO: 1) or functional equivalent thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, wherein the therapeutic amount of the polypeptide is effective to reduce progression of the fibrosis, to treat remodeling of the tissue, or a combination thereof.

  描述的发明提供了一种用于减少主体选定组织中的纤维化进展的组成和方法，该选定组织来自肝纤维化、肾纤维化或血管纤维化，纤维化的进展在组织中以异常成纤维细胞增殖和细胞外基质沉积为特征。该方法包括施用含有具有氨基酸序列YARAAARQARAKALARQLGVAA（SEQ ID NO: 1）或其功能等效物的多肽的药物治疗量，以及药学上可接受的载体，其中多肽的治疗量有效于减少纤维化的进展，治疗组织的重塑，或其组合。
• FUNCTIONALLY-MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES AND SUBUNITS THEREOF
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140330006A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Functionally-modified oligonucleotide analogues comprising modified intersubunit linkages and/or modified 3′ and/or 5′-end groups are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了包含修改的亚单位间连接和/或修改的3'和/或5'-末端基团的功能修饰寡核苷酸类似物。所公开的化合物对于治疗需要抑制蛋白质表达或纠正异常mRNA剪接产物以产生有益治疗效果的疾病是有用的。
• [EN] GOLD COMPOUNDS AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] COMPOSÉS D'OR ET LEUR UTILISATION DANS LE CADRE D'UNE THÉRAPIE
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2018220171A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  Compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof are described, wherein: Px selected from (P1), (P2) or (P3); The compounds are useful in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  描述了化合物的公式（I）及其药用可接受的盐和溶剂化合物，其中：Px选自（P1）、（P2）或（P3）；这些化合物在预防或治疗细菌感染方面是有用的。
• [EN] TYPE II TOPOISOMERASE INHIBITORS AND METHODS OF MAKING AND USING THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TOPOISOMÉRASE DE TYPE II ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION DE CES DERNIERS
  申请人：OHIO STATE INNOVATION FOUNDATION

  公开号：WO2018195098A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  Disclosed are Type II Topoisomerase Inhibitors, analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of making and using these compounds and compositions. Methods of using the disclosed compounds to treat infections, such as MRSA, MDR P. aeruginosa, and other pathogens are also described.

  披露了II型拓扑异构酶抑制剂及其类似物、药物组合物以及制备和使用这些化合物和组合物的方法。还描述了利用所披露的化合物治疗感染，如MRSA、MDR P. aeruginosa和其他病原体的方法。