亚胺培南-西司他丁钠 | 92309-29-0

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - β-内酰胺酶抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 中文名称: 亚胺培南-西司他丁钠
• 英文名称: Imipenem and cilastatin
• 英文别名: (Z)-7-[(2R)-2-amino-2-carboxyethyl]sulfanyl-2-[[(1S)-2,2-dimethylcyclopropanecarbonyl]amino]hept-2-enoic acid;(5R,6S)-3-[2-(aminomethylideneamino)ethylsulfanyl]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
• CAS: 92309-29-0
• 化学式: C28H43N5O9S2
• 分子量: 657.8
• InChiKey: NCCJWSXETVVUHK-ZYSAIPPVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.05
• 重原子数：
  44
• 可旋转键数：
  17
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  297
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  13

安全信息

• 海关编码：
  3003209000

制备方法与用途

亚胺培南/西司他丁钠

亚胺培南/西司他丁钠是一种白色或浅茶色结晶性粉末，由亚胺培南与西司他丁钠按1:1的比例组成。

亚胺培南是沙钠霉素（thienamycin）的N-亚胺甲基衍生物。它呈白色至浅茶色的结晶性粉末状态，不吸湿，遇紫外线容易变质，微溶于水，略溶于甲醇，化学性质稳定。沙钠霉素是由牛链霉菌分离得到的一种抗生素。

亚胺培南对革兰阳性及阴性的需氧和厌氧菌具有抗菌作用。对肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌（包括产酶株）、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株表现出良好的敏感性。此外，它对粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、铜绿假单胞菌、气性坏疽梭菌、难辨梭菌等也具有较高的敏感度。亚胺培南表现出较好的耐酶性能，与其他β-内酰胺类药物间较少出现交叉耐药性。

注射250mg、500mg或1000mg（以亚胺培南计）后，血药峰浓度分别为20mg/mL、35mg/mL或66mg/mL。亚胺培南蛋白结合率为约20%。本品体内分布广泛，在细胞间液、肾脏、上颌窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位的浓度最高，胆汁、前列腺、扁桃体及痰中的浓度也较高。它能通过胎盘屏障，但难以穿过血-脑脊液屏障。半衰期约为1小时，主要经肾排泄。当肾功能减退时，排泄量减少，血药浓度上升，半衰期延长。亚胺培南单独应用时，80%的药物会在尿中被肾肽酶水解，仅能回收少量原形药物。

西司他丁钠是肾肽酶抑制剂，为类白色无定形物，具有吸湿性，极易溶于水或甲醇中。它本身没有抗菌作用，但可以保护亚胺培南在肾脏中的稳定性，在尿液中可回收约70%的原形药物。同时，西司他丁钠还能抑制亚胺培南进入肾小管上皮组织，从而减少其排泄并减轻药物的肾毒性。

该药适用于由敏感菌引起的各种感染，尤其是多种细菌复合感染和需氧菌及厌氧菌混合感染，如腹膜炎、肝胆感染、腹腔内脓肿、阑尾炎、妇科感染、下呼吸道感染、皮肤和软组织感染、尿路感染、骨和关节感染以及败血症等。