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抗生素类药物

人类发现的第一个抗生素类药物是青霉素,它是在第二次世界大战期间发展起来的一种有效抗感染药剂。实际上,早在19世纪70年代,人们就认识到了微生物之间拮抗现象的存在。直到1942年,瓦克斯曼(S.A. Waksman)在多年研究这些作用的活性后,才首次使用了“抗生素”一词。

1928年,弗莱明(A. Fleming)已发现青霉素,但当时尚未证实这种天然来源的抗微生物药剂能对人和动物全身感染发挥效力。直至战争的压力刺激了防治传染病药剂的研究,弗洛里(H.W. Florey)及其同事钱恩(E.B. Chain)才成功提取出青霉素并证明其治疗效果。1943年,瓦克斯曼发现第二个抗生素——链霉素,随后又观察分离出的杆菌肽、新霉素、多粘菌素、氯霉素、金霉素和土霉素等其他抗生素的作用后,抗生素的重要性逐渐显现。

随着抗生素在化学治疗中的成功应用,它们也被发现广泛用于植物保护、动物饲养和食品保藏等方面。抗生素又称“抗菌素”,一般是指由细菌、霉菌或其他微生物在生活过程中产生的具有抗病原体性能的一类物质。这类药物是控制人、畜传染病,对抗肿瘤以及防治植物病虫害的重要工具。抗生素通常是从微生物培养液中提取或通过半合成和合成方法制造。它们根据来源和作用大致分为青霉素类、头孢菌素类、氨基糖甙类、四环素族、氯霉素类、大环内脂类、抗霉菌类、抗肿瘤类等,并可根据抗菌谱范围分为广谱和窄谱。

各种抗生素的抗菌机制和作用各不相同。例如,青霉素和杆菌肽能阻碍细菌细胞壁的合成;多肽类抗菌素可破坏细菌质膜;氯霉素、链霉素等则可抑制蛋白质合成或干扰核酸合成。有些抗生素的作用范围有限,如青霉素只对革兰氏阳性菌有效,被称为狭谱抗生素。而四环素类药物对多数细菌有抑制作用,则称为广谱性抗生素。

目前广泛应用的约100种抗生素包括青霉素、链霉素和庆大霉素等,这些药物在医疗上普遍使用;而在农业中,春雷霉素、井岗霉素已广泛用于水稻病菌防治,灭瘟素则用于防治稻瘟病,赤霉素则促进植物生长。然而,在使用抗生素时需谨慎,不可滥用或乱用。有些抗生素可能产生副作用,例如长期使用链霉素和庆大霉素会导致耳聋;过量服用氯霉素可能导致白细胞减少。另外,某些人对抗生素可能有过敏反应,严重者甚至有致命危险,因此在使用青霉素等药物前应进行“皮试”。

合理用药是抗生素应用中的关键问题。盲目滥用广谱抗生素不仅会促使抗药菌株的产生,还会导致不可忽视的毒副作用,并可能导致因破坏体内正常菌群而引发“二次感染”。因此,严格按照医嘱用药至关重要。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
达芦那韦 darunavir 206361-99-1 C27H37N3O7S
达芦那韦
达福普丁甲磺酸 dalfopristin 112362-50-2 C34H50N4O9S
达福普丁甲磺酸
达巴万星 Dalbavancin 171500-79-1 C88H100Cl2N10O28
达巴万星
辛可尼丁 Cinchonidin 485-71-2 C19H22N2O
辛可尼丁
载脂蛋白-土霉素 β-apo-oxytetracycline 18751-99-0 C22H22N2O8
载脂蛋白-土霉素
转化酶来源于面包酵母(酿酒酵母) Doxycycline monohydrate 9001-57-4 C22H26N2O9
转化酶来源于面包酵母(酿酒酵母)
赤霉素 A7 gibberellin A7 510-75-8 C19H22O5
赤霉素 A7
赖甲环素 lymecycline 992-21-2 C29H38N4O10
赖甲环素
西索米星 sisomicin 32385-11-8 C19H37N5O7
西索米星
西司他丁 cilastatine 82009-34-5 C16H26N2O5S
西司他丁
表灰黄霉素 d,l-epigriseofulvin 469-49-8 C17H17ClO6
表灰黄霉素
螺旋霉素I spiramycin I 24916-50-5 C43H74N2O14
螺旋霉素I
螺旋霉素 ex Streptomyces ambofaciens 8025-81-8 C43H74N2O14
螺旋霉素
蔷薇霉素 rosaramicin 35834-26-5 C31H51NO9
蔷薇霉素
萘夫西林钠 Nafcillin sodium, United States PharmacopeiaReference Standard 7177-50-6 C21H24N2NaO6S
萘夫西林钠
萘夫西林钠 6-(2-Ethoxy-1-naphthamido)penicillin 985-16-0 C21H22N2NaO5S
萘夫西林钠
萘啶青霉素 Apalcillin 63469-19-2 C25H23N5O6S
萘啶青霉素
茴香霉素 (-)-anisomycin 22862-76-6 C14H19NO4
茴香霉素
苯氧乙基青霉素钾 Phenethicillin potassium salt 132-93-4 C17H20KN2O5S
苯氧乙基青霉素钾
苯唑西林钠 1173-88-2 C19H19N3NaO5S
苯唑西林钠
苯唑西林 oxacillin 66-79-5 C19H19N3O5S
苯唑西林
苄星青霉素 G benzathine benzylpenicillin 1538-09-6 2C16H18N2O4S*C16H20N2
苄星青霉素 G
芬贝西林 Fenbenicillin 1926-48-3 C22H22N2O5S
芬贝西林
艾菲地可宁 Aphidicolin 38966-21-1 C20H34O4
艾菲地可宁
舒巴坦钠 69388-84-7 C8H11NNaO5S
舒巴坦钠
舒巴坦酸 sulbactum 68373-14-8 C8H11NO5S
舒巴坦酸
舒巴坦匹酯 (pivaloyloxy)methyl 6,6-dihydropenicillanate S,S-dioxide 69388-79-0 C14H21NO7S
舒巴坦匹酯
舒他西林 sultamicillin T 76497-13-7 C25H30N4O9S2
舒他西林
肾上腺酮 Corticosterone 50-22-6 C21H30O4
肾上腺酮
羧苄青霉素苯酯 carfecillin 27025-49-6 C23H22N2O6S
羧苄青霉素苯酯
羧苄西林 carbenicillin 4697-36-3 C17H18N2O6S
羧苄西林
羟甲基-7-氨基头孢烷酸 1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl acetate;hydron;chloride 6109-70-2 C9H16ClNO2
羟甲基-7-氨基头孢烷酸
羟甲基-7-氨基头孢烷酸 D-7-ACA 15690-38-7 C8H10N2O4S
羟甲基-7-氨基头孢烷酸
美诺西林钠 4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid,3,3-dimethyl-6-[[[[[[[3-(methylsulfonyl)-2-oxo-1-imidazolidinyl]carbonyl]amino]carbonyl]amino]phenylacetyl]amino]-7-oxo-, monosodium salt,[2S-[2a,5a,6b(S*)]]- 59798-30-0 C22H26N6NaO9S2
美诺西林钠
美西林 mecillinam 32887-01-7 C15H23N3O3S
美西林
美罗培南侧链 (2S,4S)-1-p-nitrobenzyloxycarbonyl-2-dimethylaminocarbonyl-4-thiolpyrrolidine 96034-64-9 C15H19N3O5S
美罗培南侧链
美罗培南中间体 3-(2-Bromopropionyl)spiro-<2,3-dihydro-4H-1,3-benzoxazine-2,1'-cyclohexan>-4-one 158299-05-9 C16H18BrNO3
美罗培南中间体
美罗培南 meropenem 96036-03-2 C17H25N3O5S
美罗培南
美洛西林钠 42057-22-7 C21H25N5NaO8S2
美洛西林钠
美洛西林 mezlocillin 51481-65-3 C21H25N5O8S2
美洛西林
美帕曲星 Methyl (19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E)-33-[(2R,3S,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-1,3,5,7,9,13,37-heptahydroxy-17-[5-hydroxy-7-[4-(methylamino)phenyl]-7-oxoheptan-2-yl]-18-methyl-11,15-dioxo-16,39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-19,21,23,25,27,29,31-heptaene-36-carboxylate 11121-32-7 C60H88N2O19
美帕曲星
罗红霉素杂质D (Z)-roxithromycin 134931-00-3 C41H76N2O15
罗红霉素杂质D
罗红霉素 roxithromycin 80214-83-1 C41H76N2O15
罗红霉素
罗他霉素 rokitamycin 74014-51-0 C42H69NO15
罗他霉素
缬氨霉素 cyclo[OAla-Val-D-OVal-D-Val-OAla-Val-D-OVal-D-Val-OAla-Val-D-OVal-DL-Val] 2001-95-8 C54H90N6O18
缬氨霉素
细胞松驰素 E cytochalasin E 36011-19-5 C28H33NO7
细胞松驰素 E
细胞松弛素H cytochalasin H 53760-19-3 C30H39NO5
细胞松弛素H
细胞松弛素B cytochalasin B 14930-96-2 C29H37NO5
细胞松弛素B
纺锤菌素 netropsin 1438-30-8 C18H26N10O3
纺锤菌素
纳他霉素 natamycin 7681-93-8 C33H47NO13
纳他霉素