乳酸甲氧苄啶 | 23256-42-0

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 乳酸甲氧苄啶
• 中文别名: 5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺乳酸盐；甲氧苄啶乳酸盐；乳酸三甲氧苄氨嘧啶；2,4-二氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苄基)嘧啶乳酸盐
• 英文名称: Trimethoprim lactate
• 英文别名: 2-hydroxypropanoic acid;5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine
• CAS: 23256-42-0
• 化学式: C17H24N4O6
• mdl: MFCD00171722
• 分子量: 380.4
• InChiKey: IIZVTUWSIKTFKO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  170 - 172°C
• 溶解度：
  H2O：可溶，20mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.28
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.352
• 拓扑面积：
  163
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S22,S36/37/39,S45,S53
• 危险类别码：
  R43,R23/24/25,R61
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  UN 2811
• 海关编码：
  2942000000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

Trimethoprim lactic 是一种抑菌抗生素，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶（dihydrofolate reductase, DHFR）抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性，并可用于研究尿路感染、志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎。

靶点

• Dihydrofolate reductase
• Bacteria

体外研究

Trimethoprim 通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）的活性，中断叶酸代谢，从而减少二氢叶酸到四氢叶酸（THF）。在大肠杆菌细胞中，Trimethoprim 导致蛋白质聚集，并诱导主要热休克蛋白（Hsps），特别是 DnaK、DnaJ、GroEL、ClpB 和 IbpA/B。其中，IbpA/B 在 Trimethoprim 的作用下最有效地被诱导，并与不溶性蛋白质共沉淀。在叶酸应激条件下，删除 delta ibpA/B 操纵子会导致蛋白质聚集增加，但不会影响细胞存活。

体内研究

在小鼠腹腔感染中，Trimethoprim 对 H. influenzae、S. pneumoniae、E. coli 和 N. meningitidis 的半数致死剂量（CD50）分别为 150 mg/kg、335 mg/kg、27.5 mg/kg 和 8.4 mg/kg。

文献信息

• Selective media for growth of Neisseria
  申请人：Becton Dickinson and Company

  公开号：EP0243015A1

  公开（公告）日：1987-10-28

  A nutrient growth medium which is highly selective for pathogenic Neisseria comprises nutrient growth medium including an antibiotic agent which is a combination of vancomycin and lincomycin.

  对致病性奈瑟氏菌具有高度选择性的营养生长培养基包括营养生长培养基，其中包括一种抗生素制剂，它是万古霉素和林可霉素的组合。
• Culture medium for isolating and typing helicobacteria, in particular Helicobacter pylori
  申请人：Microbiol S.n.c.

  公开号：EP0900839A1

  公开（公告）日：1999-03-10

  A culture medium for isolating and typing helicobacteria, comprising an egg yolk suspension and its components.

  一种用于分离和分型螺旋菌的培养基，由蛋黄悬浮液及其成分组成。
• Compositions and methods for treating gonorrhea
  申请人：ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA

  公开号：US10286016B2

  公开（公告）日：2019-05-14

  The present invention relates to compositions and methods for preventing and/or treating gonorrhea. In particular, the present invention provides compositions comprising an effective amount of a commensal species of Neisseria (e.g., an effective amount of an extract of a commensal species of Neisseria), wherein such compositions are capable of inhibiting the growth of Neisseria gonorrhoeae.

  本发明涉及预防和/或治疗淋病的组合物和方法。特别是，本发明提供了包含有效量的奈瑟氏共生菌种（例如，有效量的奈瑟氏共生菌种提取物）的组合物，其中这种组合物能够抑制淋病奈瑟氏菌的生长。
• Method for bacterial species identification and strain typing
  申请人：The Regents of the University of Michigan

  公开号：US10400291B2

  公开（公告）日：2019-09-03

  The present disclosure describes a method for identifying a strain or species of bacteria using a single locus sequence typing technique. The single locus useful in the method is the promoter region of the 16S rRNA operon. The method is useful to identify infectious bacteria in a subject, to identifying contaminants in a food source, as well as strain typing and genetic fingerprinting of bacterial families.

  本公开内容描述了一种利用单基因座序列分型技术鉴定菌株或菌种的方法。该方法中的单基因座是 16S rRNA 操作子的启动子区域。该方法可用于鉴定受试者体内的传染性细菌、鉴定食物来源中的污染物，以及细菌家族的菌株分型和遗传指纹图谱。
• Combinatorial analysis and repair
  申请人：Pedersen Henrik

  公开号：US10722562B2

  公开（公告）日：2020-07-28

  A method for the repair of a unit, by specific diagnosis of the undesired state, and its appropriate repair, using said specific diagnosis as a means to repair in an appropriate way said unit. The diagnosis and repair processes may involve chemical, physical, or mechanical means. The units being diagnosed and repaired include live matter (e.g. human beings, animals, plants) as well as non-live matter (e.g. buildings, electronic equipment, polymer materials).

  通过对不希望出现的状态进行特定诊断，并利用所述特定诊断作为以适当方式修复所述装置的手段，对装置进行适当修复的方法。诊断和修复过程可能涉及化学、物理或机械手段。被诊断和修复的单元包括活体（如人类、动物、植物）和非活体（如建筑物、电子设备、高分子材料）。