3,4-dihydro-8-methoxy-6-nitro-2(1H)quinolinone | 71280-12-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 3,4-dihydro-8-methoxy-6-nitro-2(1H)quinolinone
• 英文别名: 8-methoxy-6-nitro-3,4-dihydroquinolone；6-nitro-8-methoxy-3,4-dihydrocarbostyril；8-Methoxy-6-nitro-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one；8-methoxy-6-nitro-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
• CAS: 71280-12-1
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O₄
• 分子量: 222.2
• InChiKey: FUPRKQZHXFDQSI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  84.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-dihydro-8-methoxy-6-nitro-2(1H)quinolinone 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 sodium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 8-Methoxy-6-piperazin-1-yl-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one; hydrobromide
  参考文献：
  名称：

  正性肌力药的研究。I.3,4-二氢-6- [4-（3,4-二甲氧基苯甲酰基）-1-哌嗪基] -2（1H）-喹啉酮及其相关化合物的合成。

  摘要：

  合成了多种1-（哌嗪-1-基）-2-（1H）-喹啉酮衍生物，并对它们在犬心脏上的正性肌力活性进行了检验。其中，3,4-二氢-6-[4-（3,4-二甲氧基苯甲酰基）-1-哌嗪基]-2-（1H）-喹啉酮（XVIIb-1）显示出非常强的活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.32.2100
• 作为产物：
  描述：

  8-acetoxy-3,4-dihydro-6-nitro-2(1H)quinolinone 以86%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  TOMINAGA, MICHIAKI;YO, EIYU;OGAWA, HIDENORI;YAMASHITA, SHUJI;YABUUCHI, YO+, CHEM. AND PHARM. BULL., 1984, 32, N 6, 2100-2110

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Carbostyril compounds and compositions containing same
  申请人：Otsuka, Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04414390A1

  公开（公告）日：1983-11-08

  A carbostyril compound of the formula (I) ##STR1## wherein the values of the substituents are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof, composition containing the compound of the formula (I) or its pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient, and process for preparing same. The compound of the formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts have cardiotonic effects.

  公式（I）的一种碳基吲哚化合物##STR1##，其中取代基的值如描述中所定义，并且其药用盐，包含公式（I）化合物或其药用盐作为活性成分的组合物，以及制备相同的方法。公式（I）化合物及其药用盐具有心力增强作用。
• Cardiotonic agents. 1. Synthesis and structure-activity relationships in a new class of 3-, 4- and 5-pyridyl-2(1H)-quinolone derivatives
  作者：Gerard Leclerc、Gilbert Marciniak、Nicole Decker、Jean Schwartz

  DOI：10.1021/jm00162a002

  日期：1986.12

  A series of 3-, 4-, and 5-pyridyl-2(1H)-quinolone derivatives with H or HO or CH3O substituents in the 8-position were prepared and tested for positive inotropic activity. Several derivatives, especially 29, 9b, and 27 with a pyridyl ring in the 5-position, were ca. 2-10 times more potent on left guinea pig atria than sulmazole (ARL-115) and milrinone used as references. Some structure-activity relationships

  制备了一系列在8位具有H或HO或CH3O取代基的3-，4-和5-吡啶基-2（1H）-喹诺酮衍生物，并测试了其正性肌力活性。大约有几个衍生物，特别是在5位带有吡啶环的29、9b和27。左豚鼠心房的效力是舒马唑（ARL-115）和米力农用作参考的2-10倍。讨论了一些构效关系。
• TOMINAGA, MITIAKI;KAVAYANAGI, NAGAO;OGAVA, XIDEHNORI;NAKAGAVA, KADZUYUKI
  作者：TOMINAGA, MITIAKI、KAVAYANAGI, NAGAO、OGAVA, XIDEHNORI、NAKAGAVA, KADZUYUKI

  DOI：——

  日期：——
• LECLERC G.; MARCINIAK G.; DECKER N.; SCHWARTZ J., J. MED. CHEM., 29,(1986) N 12, 2433-2438
  作者：LECLERC G.、 MARCINIAK G.、 DECKER N.、 SCHWARTZ J.

  DOI：——

  日期：——
• Carbostyril compounds, compositions containing same and processes for preparing same
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0052016B1

  公开（公告）日：1984-09-05