4-(2-喹啉基甲氧基)苯酚 | 124993-40-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 4-(2-喹啉基甲氧基)苯酚
• 英文名称: 4-(quinolin-2-yl)methoxyphenol
• 英文别名: 2-[(4-hydroxyphenoxy)methyl]quinoline；4-((quinolin-2-yl)methyloxy)phenol；4-(2-quinolinylmethyloxy)phenol；4-(2-Quinolinylmethoxy)phenol；4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenol
• CAS: 124993-40-4
• 化学式: C₁₆H₁₃NO₂
• 分子量: 251.285
• InChiKey: NDLCXMUVSVJHCV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-喹啉基甲氧基)苯酚 在 Adogen phase-transfer catalyst sodium hydride 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 96.0h， 生成 2-<<4-(2-quinolinylmethoxy)phenoxy>methyl>benzyl cyanide
  参考文献：
  名称：

  开发一系列新型的（2-喹啉基甲氧基）苯基化合物，作为高亲和力的白三烯D4受体拮抗剂。2.另外的苯环对受体亲和力的影响。

  摘要：

  该系列报道描述了含有（2-喹啉基甲氧基）苯基部分的肽白三烯的口服活性，高效，特异性拮抗剂的开发。本文报道的化合物包含一个额外的苯环，该苯环显着提高了受体亲和力。讨论了两个苯环之间的键变化以及酸性官能团的取向对生物活性的影响。这些化合物中的许多化合物对磺肽白三烯D4受体具有高亲和力，Ki值在2至20 nM之间，并且具有口服活性。化合物27 [RG 12525，

  DOI：

  10.1021/jm00166a017
• 作为产物：
  描述：

  1-(4-Hydroxy-phenoxy)-3-(triphenyl-λ⁵-phosphanylidene)-propan-2-one 在 盐酸 、 铁粉 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 4-(2-喹啉基甲氧基)苯酚
  参考文献：
  名称：

  Approaches to p-hydroxyphenoxymethylquinolines which avoid intermediate chloromethylquinolines for the synthesis of the LTD4 antagonist, RG 12525

  摘要：

  As part of an effort to develop an industrial synthesis of the LTD(4) antagonist RG 12525 (1), several approaches to the intermediate (2-quinolinylmethoxy)phenol 3 were investigated that avoided the generation of the lachrymatory sensitizer alpha-chloro-2-methylquinoline 2. Utilization of a cyclic sulfate in place of alpha,alpha'-dichloro-o-xylene 4 showed promise as a selective dialkylating agent in the conversion of 3 to RG 12525 (1). (C) 1997, Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(96)02361-1

文献信息

• Therapeutic uses of tri-aryl acid derivatives
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：US07005440B1

  公开（公告）日：2006-02-28

  The use of triaryl acid derivatives of formula (I) and their pharmaceutical compositions as PPAR ligand receptor binders. The PPAR ligand receptor binders of this invention are useful as agonists or antagonists of the PPAR receptor.

  使用公式（I）的三芳基酸衍生物及其药物组合物作为PPAR配体受体结合物。本发明的PPAR配体受体结合物可用作PPAR受体的激动剂或拮抗剂。
• Quinolinyl-chromone derivatives and use for treatment of hypersensitive
  申请人：Rorer Pharmaceutical Corporation

  公开号：US04977162A1

  公开（公告）日：1990-12-11

  This invention relates to certain quinolinyl-chromone compounds and their use as valuable pharmaceutical agents, particularly as lipoxygenase inhibitors and/or leukotriene antagonists possessing anti-inflammatory and anti-allergic properties.

  这项发明涉及某些喹啉基-香豆素化合物及其作为有价值的药用剂的用途，特别是作为脂氧酶抑制剂和/或白三烯拮抗剂，具有抗炎和抗过敏性能。
• Quinolinyl-benzopyran derivatives as antagonists of leukotriene D4
  申请人：——

  公开号：US05082849A1

  公开（公告）日：1992-01-21

  This invention relates to certain quinolinyl-benzopyran compounds and their use as valuable pharmaceutical agents, particularly as lipoxygenase inhibitors and/or leukotriene antagonists and/or mediator release inhibitors possessing anti-inflammatory and anti-allergic properties.

  这项发明涉及某些喹啉基-苯并吡喁化合物及其作为有价值的药物代理的用途，特别是作为脂氧合酶抑制剂和/或白三烯拮抗剂和/或介质释放抑制剂，具有抗炎和抗过敏特性。
• A convergent synthesis of an LTD4 antagonist, RG12525
  作者：Adam W. Sledeski、Michael K. O'Brien、Larry K. Truesdale

  DOI：10.1016/s0040-4039(96)02460-4

  日期：1997.2

  An efficient, convergent synthesis of an LTD4 antagonist, RG12525 (1) has been achieved through the alkylation of the (2-quinolinylmethoxy)phenol (2) with either a triphenylmethyl protected tetrazole synthon (4a) or with a tetrahydropyranyl derivative (4b). Preparation of synthons 4a and 4b, as well as novel preparation of 2 is described.

  LTD 4拮抗剂RG12525（1）的高效，聚合反应已通过将（2-喹啉基甲氧基）苯酚（2）与三苯甲基保护的四唑合成子（4a）或与四氢吡喃基衍生物（4b）烷基化来实现。描述了合成子4a和4b的制备以及2的新制备。
• Quinoline derivatives and use thereof as antagonists of leukotriene D.sub.4
  申请人：Rorer Pharmaceutical Corp.

  公开号：US04920131A1

  公开（公告）日：1990-04-24

  This invention relates to quinolinyl compounds of the general formula: ##STR1## and the use of these compounds as pharmacological agents which are lipoxygenase inhibitors and/or leukotriene antagonists possessing anti-inflammatory and anti-allergic properties and their pharmaceutical compositions and processes for this preparation.

  本发明涉及通式为：##STR1## 的喹啉基化合物，以及将这些化合物用作药理学药剂的用途，这些药剂是脂氧酶抑制剂和/或白三烯拮抗剂，具有抗炎和抗过敏特性，以及它们的制药组合物和制备方法。