4-(2-喹啉甲氧基)苯胺 | 105326-95-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 4-(2-喹啉甲氧基)苯胺
• 英文名称: 2-(4-aminophenoxymethyl)quinoline
• 英文别名: 4-(quinolin-2-ylmethoxy)aniline；4-(2'-quinolylmethoxy)aniline；4-(Quinolin-2-ylmethoxy)-phenylamine
• CAS: 105326-95-2
• 化学式: C₁₆H₁₄N₂O
• 分子量: 250.3
• InChiKey: GAJJBSCMLWJMKT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  126-128 °C
• 沸点：
  445.7±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.228±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-喹啉甲氧基)苯胺 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 四氯化锡 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 [4-(quinolin-2-ylmethoxy)-phenyl]-hydrazine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Heteroaromatic quinoline compounds

  摘要：

  该发明涉及异芳香化合物，其作为有效的磷酸二酯酶（PDE）抑制剂。具体而言，该发明涉及选择性抑制PDE10的这些化合物。该发明还涉及用于制备这些化合物的中间体；包含这些化合物的药物组合物；以及利用这些化合物治疗某些中枢神经系统（CNS）或其他疾病的方法。

  公开号：

  US20060154931A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[4-(2-喹啉甲氧基)苯基]乙酰胺 在 氮 、 乙醇 、 水 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 4-(2-喹啉甲氧基)苯胺
  参考文献：
  名称：

  (Quinolin-2-ylmethoxy)indoles as inhibitors of the biosynthesis of

  摘要：

  化学式为I：##STR1##的化合物是白三烯生物合成的抑制剂。这些化合物可用作抗哮喘、抗过敏、抗炎和细胞保护剂。它们还可用于治疗腹泻、高血压、心绞痛、血小板聚集、脑痉挛、早产、自然流产、痛经和偏头痛。

  公开号：

  US05204344A1

文献信息

• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AS PDE10A INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PDE 10A
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICAL S A

  公开号：WO2011132048A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention provides heteroaryl compounds as Phosphodiesterase 10A (PDE I OA) inhibitors. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders by inhibiting Phosphodiesterase 10A enzyme. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, Formula (I), intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof.

  本发明提供了杂环芳基化合物作为磷酸二酯酶10A（PDE10A）抑制剂。具体来说，本文描述的化合物可用于通过抑制磷酸二酯酶10A酶来治疗或预防疾病、症状和/或疾病。本文还提供了制备本文描述的化合物、式（I）、用于它们合成的中间体以及其制药组合物的方法。
• Leukotriene-inhibiting substituted
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US05045547A1

  公开（公告）日：1991-09-03

  Lipoxygenase-inhibiting and leukotriene-inhibiting substituted (quinolin-2-yl-methoxy)phenyl-N,N'-sulphonylureas of the formula ##STR1## and physiologically acceptable salts thereof.

  抑制脂氧合酶和白三烯的取代物（喹啉-2-基甲氧基）苯基-N，N'-磺酰脲的化学式为##STR1##及其生理上可接受的盐。
• Synthesis of [[(naphthalenylmethoxy)- and -(quinolinylmethoxy)phenyl]amino]oxoalkanoic acid esters. A novel series of leukotriene D4 antagonists and 5-lipoxygenase inhibitors
  作者：John H. Musser、Dennis M. Kubrak、Joseph Chang、Alan J. Lewis

  DOI：10.1021/jm00158a019

  日期：1986.8

  A series of novel [[(naphthalenylmethoxy)- and [[(quinolinylmethoxy)phenyl]amino]oxoalkanoic acid esters have been prepared. These compounds were tested as inhibitors of rat polymorphonuclear leukocyte (PMN) 5-lipoxygenase (LO) in vitro and as inhibitors of ovalbumin (OA) and leukotriene D4 (LTD4) induced bronchospasm in the guinea pig (GP) in vivo. Many naphthalenyl compounds were potent inhibitors

  已经制备了一系列新型的[[（（萘基甲氧基）-和[[（喹啉基甲氧基）苯基]氨基]氧代链烷酸酯。在体外测试了这些化合物作为大鼠多形核白细胞（PMN）5-脂氧合酶（LO）的抑制剂以及卵白蛋白（OA）和白三烯D4（LTD4）诱导的豚鼠（GP）支气管痉挛的抑制剂。GP中许多萘化合物是5-LO的有效抑制剂，而一些喹啉基化合物是LTD4介导的支气管痉挛的有效抑制剂。最有效的萘化合物4-[[[3-（2-萘甲氧基甲氧基）苯基]羟基氨基] -4-氧代丁酸甲酯（6v）在5-LO分析中的IC50为0.6 microM。体内最有效的化合物4-[[[3-（2-喹啉基甲氧基）苯基]羟基氨基] -4-氧代丁酸甲酯（6e）的ED50为3.3 mg / kg，为27。分别针对LTD4-和OA引起的支气管痉挛分别为4 mg / kg（十二指肠内）。当作为LTD4诱导的分离GP气管螺旋带收缩的拮抗剂进行测试时，显示6e是竞争性抑制剂，pKB值为5
• (Quinolin-2-ylmethoxy)indole/cyclodextrin complex
  申请人：Merck Frosst Canada, Inc.

  公开号：US05254541A1

  公开（公告）日：1993-10-19

  A complex of cyclodextrin and 3-[N-(p-chlorobenzyl)-3-(t-buthylthio)-5-(quinolin-2-ylmethoxy)indol-2-yl] -2,2-dimethylpropanoic acid, sodium salt is more soluble in water than the sodium salt alone. The complex is useful as an anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, or cytoprotective agent. It is also useful in treating diarrhea, hypertension, angina, platelet aggregation, cerebral spasm, premature labor, spontaneous abortion, dysmenorrhea, and migraine.

  环糊精和3-[N-(对氯苯甲基)-3-(叔丁基硫基)-5-(喹诺啉-2-基甲氧基)吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸钠盐的复合物在水中比单独的钠盐更溶解。该复合物可用作抗哮喘、抗过敏、抗炎症或细胞保护剂。它还可用于治疗腹泻、高血压、心绞痛、血小板聚集、脑痉挛、早产、自然流产、经期疼痛和偏头痛。
• Amorphous (quinolin-2-ylmethoxy)indole compounds which have useful
  申请人：Merck Frosst Canada, Inc.

  公开号：US05254567A1

  公开（公告）日：1993-10-19

  A form of 3-[N-(p-chlorobenzyl)-3-(t-butylthio)-5-(quinolin-2-ylmethoxy)indol-2-yl]- 2,2-dimethylpropanoic acid sodium salt, obtained by freeze or spray drying, is more soluble in water than the crystalline form thereof. The compound is useful as an anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, or cytoprotective agent. It is also useful in treating diarrhea, hypertension, angina, platelet aggregation, cerebral spasm, premature labor, spontaneous abortion, dysmenorrhea, and migraine.

  一种3-[N-(对氯苄基)-3-(叔丁基硫基)-5-(喹啉-2-基甲氧基)吲哚-2-基]-2,2-二甲基丙酸钠盐的形式，通过冷冻或喷雾干燥得到，比其结晶形式更容易溶解于水中。该化合物可用作抗哮喘、抗过敏、抗炎或细胞保护剂。它还可用于治疗腹泻、高血压、心绞痛、血小板聚集、脑痉挛、早产、自然流产、痛经和偏头痛。