trans-3,5-dimethoxycinnamic acyl azide | 149242-85-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: trans-3,5-dimethoxycinnamic acyl azide
• 英文别名: (E)-3-(3,5-dimethoxyphenyl)prop-2-enoyl azide
• CAS: 149242-85-3
• 化学式: C₁₁H₁₁N₃O₃
• 分子量: 233.227
• InChiKey: JPXKKSDOCCGMLX-ONEGZZNKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  49.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-3,5-dimethoxycinnamic acyl azide 在 2,6-二甲基吡啶 、 三正丁胺 、 三溴化硼 、 potassium carbonate 作用下， 以 二苯醚 、 二氯甲烷 、 丙酮 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 6-[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]-8-hydroxy-2-methylisoquinolin-1(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  异喹啉酮的二羟基化研究：溶脂素 I 的 EF 环的合成

  摘要：

  受强效多环氧杂蒽酮抗生素溶血脂 I 的启发，对不同取代的异喹啉酮的不对称二羟基化反应进行了一般性研究。通过 Pomeranz-Fritsch 型缩合或 Curtius 重排，可以有效地制备不同的异喹啉酮。在各种各样的常规氧化程序下，它们被证明是非常不活泼的。然而，通过适当取代附加的芳环或更多的强制条件，最终可以进行二羟基化，这允许合成溶脂素 I 的 EF 环。

  DOI：

  10.1055/a-1628-7972
• 作为产物：
  描述：

  (E)-3,5-dimethoxycinnamic acid 在 氯化亚砜 、 sodium azide 作用下， 以 二氯甲烷 、 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 trans-3,5-dimethoxycinnamic acyl azide
  参考文献：
  名称：

  异喹啉酮的二羟基化研究：溶脂素 I 的 EF 环的合成

  摘要：

  受强效多环氧杂蒽酮抗生素溶血脂 I 的启发，对不同取代的异喹啉酮的不对称二羟基化反应进行了一般性研究。通过 Pomeranz-Fritsch 型缩合或 Curtius 重排，可以有效地制备不同的异喹啉酮。在各种各样的常规氧化程序下，它们被证明是非常不活泼的。然而，通过适当取代附加的芳环或更多的强制条件，最终可以进行二羟基化，这允许合成溶脂素 I 的 EF 环。

  DOI：

  10.1055/a-1628-7972

文献信息

• Nuclear receptor binding agents
  申请人：Dalton James T.

  公开号：US20090030036A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  The present invention relates to a novel class of nuclear receptor binding agents (NRBAs). The NRBAs are applicable for use in the prevention and/or treatment of a variety of diseases and conditions including prevention and treatment of cancers such as prostate and breast cancer, osteoporosis, hormone-related diseases, inflammatory diseases, oxidative stress related disorders such as Parkinson's and stroke, neurological disorders, ophthalamic disorders, cardiovascular disease, and obesity.

  本发明涉及一种新型的核受体结合剂（NRBAs）。这些NRBAs适用于预防和/或治疗各种疾病和病症，包括预防和治疗癌症（如前列腺癌和乳腺癌）、骨质疏松症、激素相关疾病、炎症性疾病、氧化应激相关疾病（如帕金森病和中风）、神经系统疾病、眼科疾病、心血管疾病和肥胖症。
• NUCLEAR RECEPTOR BINDING AGENTS
  申请人：NARAYANAN Ramesh

  公开号：US20100267767A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The present invention relates to methods for prevention and/or treatment of metabolic disorders, post-menopausal obesity and conditions associated with high fat diet consumption including, obesity, body weight gain, fat mass formation, bone mineral content reduction, white adipose tissue weight gain, increased cholesterol levels, increased leptin levels, insulin resistance, type II diabetes, increased blood glucose levels, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, fatty liver condition (accumulation of fat in the liver), decreased uncoupling protein-1 (UCP-1) levels and increased lipogenesis.

  本发明涉及预防和/或治疗代谢性疾病、绝经后肥胖和与高脂肪饮食摄入有关的状况，包括肥胖、体重增加、脂肪质量形成、骨矿物质含量降低、白色脂肪组织重量增加、胆固醇水平增加、瘦素水平增加、胰岛素抵抗、2型糖尿病、血糖水平增加、炎症性疾病、心血管疾病、脂肪肝病（肝脏脂肪积累）、UCP-1水平降低和脂肪合成增加的方法。
• ALDO-KETO REDUCTASE SUBFAMILY 1C3 (AKR1C3) INHIBITORS
  申请人：DALTON James T.

  公开号：US20130116277A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  The present invention relates to a novel class of AKR1C3 inhibitors, to compositions containing them, to methods for their preparation, and to methods of use thereof. The AKR1C3 inhibitors may be useful in the treatment of, for example, prostate cancer, benign prostate hyperplasia (BPH), lung cancer, acne, seborrhea, hirsuitism, baldness, alopecia, precocious puberty, adrenal hypertrophy, polycystic ovary syndrome, breast cancer, uterine cancer, uterine fibroids, endometriosis, myeloma and leiomyoma.

  本发明涉及一种新型AKR1C3抑制剂类，包含其组成物，其制备方法以及使用方法。这些AKR1C3抑制剂可能在治疗前列腺癌、良性前列腺增生症（BPH）、肺癌、痤疮、皮脂溢出、多毛症、脱发、斑秃、性早熟、肾上腺增生、多囊卵巢综合症、乳腺癌、子宫癌、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、骨髓瘤和平滑肌瘤的治疗中有用。
• WO2008/91555
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US9078888B2
  申请人：——

  公开号：US9078888B2

  公开（公告）日：2015-07-14