(R)-5-(2-amino-1-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one | 948893-83-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (R)-5-(2-amino-1-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 8-hydroxy-5-(2-amino-1-hydroxyethyl)quinolin-2(1H)-one；8-hydroxy-5-[(R)-2-amino-1-hydroxyethyl]-1H-quinolin-2-one；5-[(1R)-2-amino-1-hydroxyethyl]-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one；5-[(1R)-2-amino-1-hydroxyethyl]-8-hydroxy-1H-quinolin-2-one
• CAS: 948893-83-2
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O₃
• 分子量: 220.228
• InChiKey: IVKRNEMRNRFPFJ-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  95.6
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-5-(2-amino-1-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one 在 溶剂黄146 、 三乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 三氟乙酸 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 N-benzyl-4-(4-{[(2R)-2-hydroxy-2-(8-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-5-yl)ethyl]amino}piperidin-1-yl)butanamide di(trifluoroacetate)
  参考文献：
  名称：

  WO2007/102771

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  (R)-5-(2-azido-1-hydroxyethyl)-8-(benzyloxy)quinolin-2(1H)-one 在 palladium 10% on activated carbon 盐酸 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 (R)-5-(2-amino-1-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  WO2007/102771

  摘要：

  公开号：

文献信息

• COMPOUNDS HAVING MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST AND BETA2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST ACTIVITY
  申请人：CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.

  公开号：US20180016267A1

  公开（公告）日：2018-01-18

  Compounds of formula I defined herein act both as muscarinic receptor antagonists and beta2 adrenergic receptor agonists and are useful for the prevention and/or treatment of broncho-obstructive or inflammatory diseases.

  本处定义的I式化合物既作为肌肉收缩受体拮抗剂，又作为β2肾上腺素受体激动剂，可用于预防和/或治疗支气管阻塞或炎症性疾病。
• BI-FUNCTIONAL PYRAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS
  申请人：BAKER WILLIAM R.

  公开号：US20110275623A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  This invention provides compounds of the formula: wherein X is wherein R 1 and R 2 together with the phenyl to which they are bound may form a bicyclic, fused heterocyclic ring and all other variables are as defined herein, their use in pulmonary inflammation or bronchoconstriction therapy and compositions comprising and processes for preparing the same are provided.

  这项发明提供了以下式的化合物： 其中X是 其中R 1 和R 2 与它们结合的苯基一起可以形成一个双环融合的杂环环，所有其他变量如本文所定义，提供它们在肺部炎症或支气管痉挛治疗中的用途，以及包含它们的组合物和制备它们的方法。
• [EN] COMPOUNDS HAVING MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST AND BETA2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS AYANT UNE ACTIVITÉ ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE ET AGONISTE DU RÉCEPTEUR BÊTA2 ADRÉNERGIQUE
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2014086924A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  The present invention relates to compounds acting both as muscarinic receptor antagonists and beta2 adrenergic receptor agonists, to processes for their preparation, to compositions comprising them, to therapeutic uses and combinations with other pharmaceutical active ingredients.

  这项发明涉及既作为肌肉胆碱受体拮抗剂又作为β2肾上腺素受体激动剂的化合物，涉及它们的制备方法，包含它们的组合物，治疗用途以及与其他药用活性成分的组合。
• [EN] COMPOUNDS HAVING MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST AND BETA2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS AYANT UNE ACTIVITÉ ANTAGONISTE DES RÉCEPTEURS MUSCARINIQUES ET UNE ACTIVITÉ AGONISTE DES RÉCEPTEURS ADRÉNERGIQUE BÊTA-2
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2012168349A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention relates to compounds of general formula (I), acting both as muscarinic receptor antagonists and beta2 adrenergic receptor agonists, to processes for their preparation, to compositions comprising them, to therapeutic uses and combinations with other pharmaceutical active ingredients.

  这项发明涉及一般式(I)的化合物，它们既作为肌肉收缩受体拮抗剂，又作为β2肾上腺素受体激动剂，涉及它们的制备方法，包含它们的组合物，治疗用途以及与其他药用活性成分的组合。
• [EN] COMPOUNDS HAVING MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST AND BETA2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS AYANT UNE ACTIVITÉ ANTAGONISTE D'UN RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE ET AGONISTE D'UN RÉCEPTEUR BÊTA2 ADRÉNERGIQUE
  申请人：CHIESI FARMA SPA

  公开号：WO2012168359A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention relates to compounds acting both as muscarinic receptor antagonists and beta2 adrenergic receptor agonists, to processes for their preparation, to compositions comprising them, to therapeutic uses and combinations with other pharmaceutical active ingredients.

  这项发明涉及既作为肌肉胆碱受体拮抗剂又作为β2肾上腺素受体激动剂的化合物，涉及它们的制备方法，包含它们的组合物，治疗用途以及与其他药用活性成分的组合。