桦木酸 (BA) 和
齐墩果酸 (OA) 是植物衍生的结合物,存在于各种药用植物中,已成为潜在的
抗肿瘤药物。在此,通过与全O-甲基化-β-
环糊精 (PM-β-CD)缀合合成了一系列新型 BA 和 OA 衍
生物,并评估了它们对一组三种人类癌
细胞系的抗癌特性。观察到两种 OA-PM-β-CD 缀合物(48和50)是针对三种
细胞系(MCF-7、BGC-823 和 HL-60)的最有效缀合物,具有 15 至 20 倍IC 50值降低(IC 50: 6.06–8.47 μM) 与其亲本偶联物 (OA) 相比。膜联蛋白 V-FITC/
碘化丙啶染色和蛋白质印迹分析表明,两种结合物均能诱导 HL-60 细胞凋亡。此外,在代表性缀合物48处理的 HL-60 细胞中,观察到线粒体膜电位降低和随后细胞色素c释放到胞质溶胶中,表明内在凋亡途径的激活。此外,48显着诱导 HL-60 细胞中活性氧 (ROS) 的产生,并且使用