安普那韦 | 161814-49-9

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 安普那韦
• 中文别名: 氨普那韦；安普那韦中间体
• 英文名称: amprenavir
• 英文别名: APV；agenerase；141W94；(3S)-oxolan-3-yl-N-[(2S,3R)-3-hydroxy-4-[N-(2-methylpropyl)(4-aminobenzene)sulfonamido]-1-phenylbutan-2-yl]carbamate；[(3S)-oxolan-3-yl] N-[(2S,3R)-4-[(4-aminophenyl)sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
• CAS: 161814-49-9
• 化学式: C₂₅H₃₅N₃O₆S
• mdl: MFCD00934214
• 分子量: 505.635
• InChiKey: YMARZQAQMVYCKC-OEMFJLHTSA-N

物化性质

• 熔点：
  72-74°C
• 密度：
  1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清
• 物理描述：
  Solid
• 蒸汽压力：
  9.9X10-18 mm Hg @ 25 °C /Estimated/

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  140
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

ADMET

代谢

肝脏。安普那韦通过肝细胞色素P450 3A4（CYP3A4）酶系统在肝脏中代谢。两个主要代谢物来自于四氢呋喃和苯胺部分的氧化。氧化代谢物的葡萄糖苷酸共轭物在尿液和粪便中被识别为次要代谢物。

Hepatic. Amprenavir is metabolized in the liver by the cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) enzyme system. The 2 major metabolites result from oxidation of the tetrahydrofuran and aniline moieties. Glucuronide conjugates of oxidized metabolites have been identified as minor metabolites in urine and feces.

来源:DrugBank

代谢

安普那韦的代谢途径尚未完全确定，但该药物在肝脏中代谢。安普那韦主要通过细胞色素P450（CYP）同工酶3A4代谢。该药物的两个主要代谢物来自于四氢呋喃和苯胺部分的氧化；氧化代谢物的葡萄糖醛酸苷缀合物已在尿液和粪便中被鉴定为次要代谢物。

The metabolic fate of amprenavir has not been fully determined, but the drug is metabolized in the liver. Amprenavir is metabolized principally by the cytochrome P450 (CYP) isoenzyme 3A4. The 2 major metabolites of the drug result from oxidation of the tetrahydrofuran and aniline moieties; glucuronide conjugates of oxidized metabolites have been identified as minor metabolites in urine and feces.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

肝脏。安普那韦通过细胞色素P450 3A4（CYP3A4）酶系统在肝脏中代谢。两个主要代谢物来自于四氢呋喃和苯胺部分的氧化。氧化代谢物的葡萄糖醛酸苷缀合物已在尿液和粪便中被识别为次要代谢物。 半衰期：7.1-10.6小时

Hepatic. Amprenavir is metabolized in the liver by the cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) enzyme system. The 2 major metabolites result from oxidation of the tetrahydrofuran and aniline moieties. Glucuronide conjugates of oxidized metabolites have been identified as minor metabolites in urine and feces. Half Life: 7.1-10.6 hours

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

Amprenavir 抑制 HIV 病毒蛋白酶酶，防止切割 gag-pol 聚蛋白，导致非感染性、不成熟的病毒颗粒。

Amprenavir inhibits the HIV viral proteinase enzyme which prevents cleavage of the gag-pol polyprotein, resulting in noninfectious, immature viral particles.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 药物性肝损伤

安普那韦

Compound:amprenavir

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

DILI标注：模糊的DILI关注

DILI Annotation:Ambiguous DILI-concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

严重程度等级：3

Severity Grade:3

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

标签部分：警告和预防措施

Label Section:Warnings and precautions

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

在HIV-1感染的病人中，口服给药后迅速吸收，单次口服剂量后达到峰值浓度的时间（Tmax）通常在1到2小时之间。人AMPRENAVIR的绝对口服生物利用度尚未确定。

Rapidly absorbed after oral administration in HIV-1-infected patients with a time to peak concentration (Tmax) typically between 1 and 2 hours after a single oral dose. The absolute oral bioavailability of amprenavir in humans has not been established.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

Amprenavir口服给药后吸收迅速。与标准餐同服Amprenavir，仅会减少大约13%的血浆AUC，但高脂肪餐可能会产生更大的影响，应当避免。

Amprenavir is absorbed rapidly after oral administration. Taking amprenavir with a standard meal reduces the plasma AUC by only about 13%, but high-fat meals may have greater effects and should be avoided.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

只有极少量的安普那韦以未改变的形式通过尿液或粪便排出；不到3%的剂量以未改变的形式通过尿液排出。在单次口服放射性标记的安普那韦后，大约14%的剂量通过尿液排出，75%通过粪便排出；两种代谢物在粪便中的放射性活性占比超过90%。

Only minimal amounts of amprenavir are eliminated unchanged in urine or feces; less than 3% of a dose is eliminated unchanged in urine. Following a single oral dose of radiolabeled amprenavir, approximately 14% of the dose is eliminated in urine and 75% is eliminated in feces; 2 metabolites account for more than 90% of radioactivity in feces.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

安普那韦在人体组织和液体中的分布情况尚未完全明确。在大鼠的研究表明，安普那韦在口服给药后可分布到多种组织中。安普那韦在健康成人中的表观分布容积大约为430升。

Distribution of amprenavir into body tissues and fluids has not been fully characterized. Studies in rats indicate that amprenavir is distributed to a variety of tissues following oral administration. The apparent volume of distribution of amprenavir in healthy adults is approximately 430 L.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

尚不清楚安普那韦是否穿过人类胎盘；然而，该药物在大鼠中穿过胎盘。来自体外人类胎盘模型的跨胎盘传递信息表明安普那韦穿过人类胎盘。尽管尚不清楚安普那韦是否分布在人乳中，但该药物在大鼠乳汁中有分布。

It is not known whether amprenavir crosses the human placenta; however, the drug crosses the placenta in rats. Information from an ex vivo human placental model for transplacental passage indicates that amprenavir crosses the human placenta. Although it is not known whether amprenavir is distributed in human milk, the drug is distributed into milk in rats.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2935009090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Amprenavir
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
VX-478
N-[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]carbamic
acid (3S)-tetrahydro-3-furan
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
非危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: VX-478
别名
N-[(1S,2R)-3-[[(4-Aminophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-
hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]carbamic acid (3S)-tetrahydro-3-furan
: C25H35N3O6S
分子式
: 505.63 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
不适用
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 2.818
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

生物活性

Amprenavir（141W94, VX-478, KVX-478）是一种针对野生型HIV分离株的人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂，其IC50值为14.6 ng/ml。

靶点

Target	Value
PXR	-
HIV protease	14.6 ng/mL

体外研究

Amprenavir促进核受体孕烷X受体（PXR）与共激活因子SRC-1和PBP之间的特异性相互作用。它结合到人PXR的与SR12813复杂的高分辨率晶体结构中，占据所有四个结合位点，并通过与Ser247形成的氢键定位在PXR的连接区域。此外，Amprenavir与PXR激活功能-2（AF-2）的αAF表面的一个残基，Phe429接触，这可能稳定活性AF-2的构象受体，并有助于其对PXR激动剂活动的直接接触。在HepaRG细胞和LS180细胞中，Amprenavir诱导参与第一阶段（CYP3A4）、第二阶段（UGT1A1）和第三阶段（MDR1）代谢的bona fide PXR靶基因表达。

体内研究

在野生型小鼠中，Amprenavir增加动脉粥样硬化LDL胆固醇馏分，但在PXR-/-小鼠中未见此现象。与PXR相关的肠中，Amprenavir刺激已知的PXR靶基因表达，包括CYP3A11、谷胱甘肽转移酶A1和MDR1a。此外，Amprenavir还通过激活LiPF和LIPA在野生型小鼠的肠中的表达，表明肠道PXR可能在哺乳动物饲料脂肪分解和吸收中发挥作用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙酸酐 、 安普那韦 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Colorectal delivery and retention of PEG-Amprenavir-Bac7 nanoconjugates—proof of concept for HIV mucosal pre-exposure prophylaxis

  摘要：

  Local delivery of anti-HIV drugs to the colorectal mucosa, a major site of HIV replication, and their retention within mucosal tissue would allow for a reduction in dose administered, reduced dosing frequency and minimal systemic exposure. The current report describes a mucosal pre-exposure prophylaxis (mPrEP) strategy that utilizes nanocarrier conjugates (NC) consisting of poly(ethylene glycol) (PEG), amprenavir (APV), and a cell-penetrating peptide (CPP; namely Bac7, a fragment derived from bactenecin 7). APV-PEG NCs with linear PEGs (2, 5, 10, and 30 kDa) exhibited reduced (52–21 %) anti-HIV-1 protease (PR) activity as compared to free APV in an enzyme-based FRET assay. In MT-2 T cells, APV-PEG3.4 kDa-FITC (APF) anti-HIV-1 activity was significantly reduced (160-fold, IC50 = 8064 nM) due to poor cell uptake, whereas it was restored (IC50 = 78.29 nM) and similar to APV (IC50 = 50.29 nM) with the addition of Bac7 to the NC (i.e., APV-PEG3.4 kDa-Bac7, APB). Flow cytometry and confocal microscopy demonstrated Bac7-PEG3.4 kDa-FITC (BPF) uptake was two- and fourfold higher than APF in MT-2 T cells and Caco-2 intestinal epithelial cells, respectively. There was no detectable punctate fluorescence in either cell line suggesting that BPF directly enters the cytosol thus avoiding endosomal entrapment. After colorectal administration in mice, BPF mucosal concentrations were 21-fold higher than APF concentrations. BPF concentrations also remained constant for the 5 days of the study suggesting that (1) the NC’s structural characteristics (i.e., the size of the PEG carrier and the presence of a CPP) significantly influenced tissue persistence, and (2) the NCs were probably lodged in the lamina propria since the average rodent colon mucosal cell turnover time is 2–3 days. These encouraging results suggest that Bac7 functionalized NCs delivered locally to the colorectal mucosa may form drug delivery depots that are capable of sustaining colorectal drug concentrations. Although the exact mechanisms for tissue persistence are unclear and will require further study, these results provide proof-of-concept feasibility for mPrEP.

  DOI：

  10.1007/s13346-015-0269-4
• 作为产物：
  描述：

  [(1S,2R)-1-苄基-2-羟基-3-[异丁基[(4-硝基苯基)磺酰]氨基]丙基]氨基甲酸叔丁酯 在 盐酸 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 安普那韦
  参考文献：
  名称：

  合成手性氮丙啶衍生物作为HIV蛋白酶抑制剂的通用中间体。

  摘要：

  [反应：见正文]由D-酒石酸制备手性氮丙啶衍生物1。该化合物可以用作合成羟乙胺类HIV蛋白酶抑制剂（如沙奎那韦，氨普那韦或奈非那韦）的常用中间体。

  DOI：

  10.1021/ol016147s

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2017012647A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The present invention discloses compounds according to Formula (I), wherein R1, R3, R4, R5, L1, and Cy are as defined herein. The present invention also provides compounds, methods for the production of said compounds of the invention, pharmaceutical compositions comprising the same and their use in allergic or inflammatory conditions, autoimmune diseases, proliferative diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IL6 and/or interferons. The present invention also methods for the prevention and/or treatment of the aforementioned diseases by administering a compound of the invention.

  本发明公开了根据式（I）的化合物，其中R1、R3、R4、R5、L1和Cy如本文所定义。本发明还提供了该发明的化合物、制备该化合物的方法、包括相同化合物的药物组合物以及它们在过敏或炎症症状、自身免疫疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨周转障碍的疾病、先天软骨畸形和/或与IL6和/或干扰素过度分泌相关的疾病中的使用。本发明还提供了通过给予该发明的化合物来预防和/或治疗上述疾病的方法。
• PROCESS FOR SYNTHESIS OF SYN AZIDO EPOXIDE AND ITS USE AS INTERMEDIATE FOR THE SYNTHESIS OF AMPRENAVIR & SAQUINAVIR
  申请人：Council of Scientific & Industrial Research

  公开号：US20150011782A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  Disclosed herein is a novel route of synthesis of syn azide epoxide of formula 5, which is used as a common intermediate for asymmetric synthesis of HIV protease inhibitors such as Amprenavir, Fosamprenavir, Saquinavir and formal synthesis of Darunavir and Palinavir obtained by Cobalt-catalyzed hydrolytic kinetic resolution of racemic anti-(2SR,3SR)-3-azido-4-phenyl-1,2-epoxybutane (azido-epoxide).

  本文披露了一种合成公式5的syn叠氮环氧化物的新路线，该化合物被用作HIV蛋白酶抑制剂的不对称合成的常见中间体，如Amprenavir、Fosamprenavir、Saquinavir以及通过钴催化的拆分手性反式-(2SR,3SR)-3-叠氮-4-苯基-1,2-环氧丁烷(叠氮环氧化物)合成Darunavir和Palinavir。
• 3-Aminocyclopentanecarboxamides as modulators of chemokine receptors
  申请人：Xue Chu-Biao

  公开号：US20060004018A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The present invention is directed to compounds of Formula I: which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

  本发明涉及以下式的化合物： 这些化合物是趋化因子受体的调节剂。本发明的化合物及其组合物在治疗与趋化因子受体表达和/或活性相关的疾病方面是有用的。
• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。