8-氨基-7-甲基喹啉 | 5470-82-6

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 8-氨基-7-甲基喹啉
• 中文别名: 7-甲基喹啉-8-胺
• 英文名称: 7-methyl-8-amino quinoline
• 英文别名: 7-methyl-8-aminoquinoline；8-amino-7-methylquinoline；7-methyl-8-quinolinamine；7-methylquinolin-8-amine；7-methyl-[8]quinolylamine；7-Methyl-[8]chinolylamin
• CAS: 5470-82-6
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂
• mdl: MFCD00168259
• 分子量: 158.203
• InChiKey: LOVKAXWPSDVFJO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  46-48
• 沸点：
  326.2±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.169±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于甲醇；二甲基亚砜；
• 稳定性/保质期：

  常温常压下，这种物质是稳定的，呈现为浅黄色的固体或液体。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xn,Xi,N
• 危险类别码：
  R20/21/22
• 海关编码：
  2933499090
• 安全说明：
  S22,S36/37,S36/37/39,S61
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  9
• 危险性防范说明：
  P501,P273,P260,P270,P264,P280,P391,P314,P337+P313,P305+P351+P338,P301+P312+P330
• 危险品运输编号：
  3077
• 危险性描述：
  H302,H319,H372,H410

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-氨基-7-甲基喹啉 在 4-偶氮基苯磺酸酯 、 水 、 溶剂黄146 作用下， 生成 7-methyl-5,8-quinolinedione
  参考文献：
  名称：

  630.一些烷基喹啉5：8醌

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9530003161
• 作为产物：
  描述：

  3-甲基-2-硝基苯胺 在 甲醇 、 palladium on activated charcoal 、 arsenic(V) oxide 、 硫酸 作用下， 生成 8-氨基-7-甲基喹啉
  参考文献：
  名称：

  7-甲基喹啉的一些衍生物。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01193a048

文献信息

• 5-Position-selective C–H trifluoromethylation of 8-aminoquinoline derivatives
  作者：Yoichiro Kuninobu、Mitsumi Nishi、Motomu Kanai

  DOI：10.1039/c6ob01325b

  日期：——

  We developed a copper-catalyzed 5-position-selective C–H trifluoromethylation of 8-aminoquinoline derivatives. The reaction proceeded with high functional group tolerance under mild conditions. In the case of quinolines with an amide, carbamate, urea, or sulfonamide group at the 8-position of quinoline moieties, a radical scavenger experiment indicated that the reaction proceeded via a radical pathway

  我们开发了8位氨基喹啉衍生物的铜催化5位选择性C–H三氟甲基化。反应在温和条件下以高官能团耐受性进行。对于在喹啉部分的8位带有酰胺，氨基甲酸酯，脲或磺酰胺基的喹啉，自由基清除剂实验表明反应是通过自由基途径进行的。可以通过水解除去8-氨基喹啉衍生物的保护基。另一方面，其他路易斯酸和铜催化剂也促进了8-氨基喹啉的三氟甲基化，甚至在存在自由基清除剂的情况下也进行了。这些结果表明8-氨基喹啉的三氟甲基化通过Friedel-Crafts型反应。有趣的是，根据底物的不同，铜盐既可以充当CF 3自由基形成的催化剂，也可以充当路易斯酸以促进Friedel-Crafts型反应。
• PDE4B inhibitors and uses therefor
  申请人：Ibrahim N. Prabha

  公开号：US20060041006A1

  公开（公告）日：2006-02-23

  Compounds active on phosphodiesterase PDE4B are provided. Also provided herewith are compositions useful for treatment of PDE4B-mediated diseases or conditions, and methods for the use thereof.

  提供对磷酸二酯酶PDE4B活性的化合物。还提供了用于治疗PDE4B介导的疾病或症状的组合物，以及其使用方法。
• Novel Sulfonaminoquinoline Hepcidin Antagonists
  申请人：Buhr Wilm

  公开号：US20120214803A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  The present invention relates to novel hepcidin antagonists, pharmaceutical compositions comprising them and the use thereof as medicaments for the use in the treatment of iron metabolism disorders, such as, in particular, iron deficiency diseases and anemias, in particular anemias in connection with chronic inflammatory diseases.

  本发明涉及新型肝铁蛋白拮抗剂，包括它们的药物组合物以及将其用作药物治疗铁代谢紊乱，特别是铁缺乏病和贫血等疾病，特别是与慢性炎症性疾病相关的贫血。
• Nickel-Catalyzed <i>N</i>,<i>N</i>-Diarylation of 8-Aminoquinoline with Large Steric Aryl Bromides and Fluorescence of Products
  作者：Mingpan Yan、Longzhi Zhu、Xingxing Zhang、Shuang-Feng Yin、Nobuaki Kambe、Renhua Qiu

  DOI：10.1021/acs.orglett.1c00463

  日期：2021.4.2

  A simple and efficient methodology for the synthesis of large sterically hindered triarylamines in a single step was developed. A direct N,N-diarylation of 8-aminoquinoline with sterically hindered bromides, making use of inexpensive nickel as a catalyst and simple sodium salt as a base, gives the products in good to excellent yields. Various bromides and substituted 8-aminoquinolines are tolerated

  开发了一种简单高效的方法，可一步合成大型位阻三芳基胺。使用廉价的镍作为催化剂，简单的钠盐作为碱，将8-氨基喹啉与空间受阻的溴化物直接进行N，N-二芳基化反应，可得到良好的产品收率。允许使用各种溴化物和取代的8-氨基喹啉。初步的荧光结果表明，这些空间受阻和共轭的三芳基胺在材料化学上可能具有一定的潜力。
• [EN] SUBSTITUTED TRICYCLIC BENZIMIDAZOLES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] BENZIMIDAZOLES TRICYCLIQUES SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'UNE KINASE
  申请人：SELVITA SA

  公开号：WO2014072435A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  Disclosed are substituted tricyclic benzimidazoles compounds as defined herein in formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention selectively inhibit CDK8 and are therefore useful for treating diseases related to this kinase, especially colorectal and melanoma cancers and other solid and hemathological malignancies, autoimmune diseases and inflammatory diseases. Also disclosed are processes for preparing these compounds.

  本文揭示了定义如下的取代三环苯并咪唑化合物，其化学式为(I)，或其药学上可接受的盐。本发明的化合物选择性地抑制CDK8，因此对治疗与该激酶相关的疾病特别有用，包括结肠直肠癌、黑色素瘤和其他实体和血液恶性肿瘤、自身免疫疾病和炎症性疾病。还公开了制备这些化合物的方法。