6-氮杂螺[2.5]辛烷-6-羧酸苄酯 | 1037834-61-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 6-氮杂螺[2.5]辛烷-6-羧酸苄酯
• 英文名称: benzyl 6-azaspiro[2.5]octane-6-carboxylate
• 英文别名: N-cbz-6-azaspiro[2.5]octane
• CAS: 1037834-61-9
• 化学式: C₁₅H₁₉NO₂
• 分子量: 245.321
• InChiKey: LTXHYQGOXCHMHQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，干燥且密封。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氮杂螺[2.5]辛烷-6-羧酸苄酯 在 氢溴酸 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 21.3h， 生成 叔-丁基6-氮杂螺[2.5]辛烷-6-羧酸酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIRO AMINO COMPOUNDS SUITABLE FOR THE TREATMENT OF INTER ALIA SLEEP DISORDERS AND DRUG ADDICTION
  [FR] COMPOSÉS SPIRO-AMINIQUES CONVENANT AU TRAITEMENT, NOTAMMENT, DES TROUBLES DU SOMMEIL ET DE LA PHARMACODÉPENDANCE

  摘要：

  本发明涉及一种式(Vl)的螺环氨基化合物，其中m为1或2或3，n为1或2，R选自5-或6-成环的芳香环和5-或6-成环的杂芳香环，包含1至3个选自S、O和N的杂原子，该环被1个或2个选自(C1-C3)烷基、卤素、(C3-C5)环烷基氧基、(C1-C3)烷基羰基、可选地用1个或多个卤素原子取代的苯基、至少含有一个氮原子的5-或6-成环杂环所取代；P是取代基Q或COQ，其中Q选自苯基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、苯并呋喃基、咪唑三唑基，该Q可选项地被1个或多个选自(C1-C3)烷基、卤素、三氟甲基、碳酰胺、甲基碳酰胺、羧基、甲基羧基的取代基所取代，或其药用可接受盐。

  公开号：

  WO2011006960A1
• 作为产物：
  描述：

  二碘甲烷 、 1-Cbz-4-亚甲基哌啶 在 diethylzinc 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.5h， 以81%的产率得到6-氮杂螺[2.5]辛烷-6-羧酸苄酯
  参考文献：
  名称：

  作为钾通道调节剂的化合物

  摘要：

  本发明涉及一类作为钾通道调节剂的化合物，其为式(I)化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物或其药学上可接受的盐对治疗和预防受钾离子通道的活性影响的疾病和病症有效果。

  公开号：

  CN108250128A

文献信息

• PYRIMIDINE SULFAMIDE DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD AND MEDICAL APPLICATION THEREOF
  申请人：SHIJIAZHUANG SAGACITY NEW DRUG DEVELOPMENT CO., LTD.

  公开号：US20200283425A1

  公开（公告）日：2020-09-10

  Disclosed are a series of pyrimidine sulfamide compounds and applications thereof in preparing a drug for a disease related to an ET A receptor antagonist. In particular, disclosed is a derived compound represented by formula (I) or a tautomer or pharmaceutically acceptable composition thereof.

  揭示了一系列嘧啶磺胺化合物及其在制备与ET受体拮抗剂相关疾病的药物中的应用。具体地，揭示了由式(I)表示的衍生化合物，或其互变异构体或药用可接受的组合物。
• Spiro amino compounds suitable for the treatment of inter alia sleep disorders and drug addiction
  申请人：Rottapharm S.p.A.

  公开号：EP2275421A1

  公开（公告）日：2011-01-19

  The invention concerns a spiro-amino compound of Formula (VI) wherein m is 1 or 2 or 3, n is 1 or 2, R is selected from a 5- or 6-membered aromatic ring and a 5-or 6-membered heteroaromatic ring comprising 1 to 3 heteroatoms selected from S, O e N, such ring being substituted with one or two substituents selected from the group consisting of (C1-C3)alkyl, (C3-C5)cycloalkyloxy, (C1-C3)alkylcarbonyl, phenyl optionally substituted with one or more halogen atoms, a 5- or 6-membered heterocycle comprising at least one nitrogen atom; P is a substituent Q or COQ, wherein Q is selected from the group consisting of phenyl, pyridil, pyrimidil, quinolyl, isoquinolyl, quinoxalyl, benzofuranyl, imidazotriazolyl, being such Q optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of (C1-C3)alkyl, halogen, trifluoromethyl, carbammido, methylcarbammido, carboxy.

  该发明涉及式（VI）的螺环氨基化合物，其中m为1或2或3，n为1或2，R选自含有5或6个成员的芳香环和含有1至3个来自S、O和N的杂原子的5或6个成员杂原子环，该环被一个或两个取代基所取代，所述取代基选自（C1-C3）烷基，（C3-C5）环烷氧基，（C1-C3）烷基羰基，苯基（可选地取代一个或多个卤素原子），含有至少一个氮原子的5或6个成员杂环；P为取代基Q或COQ，其中Q选自苯基，吡啶基，嘧啶基，喹啉基，异喹啉基，喹啉基，苯并呋喃基，咪唑三唑基，该Q可选地被一个或多个取代基所取代，所述取代基选自（C1-C3）烷基，卤素，三氟甲基，氨基甲酰基，甲基氨基甲酰基，羧基。
• [EN] ION CHANNEL INHIBITORY COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL FORMULATIONS AND USES<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE CANAUX IONIQUES, FORMULATIONS PHARMACEUTIQUES, ET UTILISATIONS
  申请人：AFASCI INC

  公开号：WO2017083867A1

  公开（公告）日：2017-05-18

  The present invention is directed towards new chemical entities which primarily inhibit the human T-type calcium channels and differentially modulate other key ion channels to control cell excitability, and abnormal neuronal activity particularly involved in the development and maintenance of persistent or chronic pain, and / or neurological disorders. These novel compounds are useful in the treatment and prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which these ion channels are involved. The invention is also directed towards pharmaceutical formulations comprising these compounds and the uses of these compounds.

  本发明主要针对新的化学实体，其主要抑制人类T型钙通道，并差异调节其他关键离子通道，以控制细胞兴奋性，以及参与持续性或慢性疼痛的发展和维持，和/或神经系统疾病的异常神经元活动。这些新颖化合物对治疗和预防这些离子通道参与的神经和精神疾病和疾病具有用处。该发明还涉及包含这些化合物的药物配方以及这些化合物的用途。
• INHIBITORS OF SERINE PALMITOYLTRANSFERASE
  申请人：Hutchings Richard

  公开号：US20080287479A1

  公开（公告）日：2008-11-20

  This invention provides compounds of the formula: useful in the inhibition or modulation of serine palmitoyl transferase and their use in methods of treatment or amelioration of type 2 diabetes, type 1 diabetes, insulin resistance, the effects of obesity, metabolic syndrome (sometimes referred to as Syndrome X), impaired glucose tolerance, Cushing's disease, cardiovascular disease, prothrombotic conditions, myocardial infarction, hypertension, congestive heart failure, cardiomyopathy, atherosclerosis, dyslipidemia, sepsis, liver damage, retinal degenerative disorders, cachexia, emphysema, hepatitis C infections, HIV infections and inflammatory disorders and useful in methods for raising HDL plasma levels in a mammal. The compounds of this invention can also be used to prevent damage or loss of pancreatic islet beta cells (such as in the case of pancreatic beta cell apoptosis, including those related to insulin-dependent diabetes mellitus).

  这项发明提供了以下式的化合物： 其中，这些化合物可用于抑制或调节丝氨酰棕榈酰转移酶，并在治疗或改善2型糖尿病、1型糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、代谢综合征（有时称为X综合征）、糖耐量受损、库欣综合征、心血管疾病、促凝状态、心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭、心肌病、动脉粥样硬化、血脂异常、败血症、肝损伤、视网膜退行性疾病、消瘦、肺气肿、丙型肝炎感染、HIV感染和炎症性疾病的治疗方法中使用，且可用于提高哺乳动物的高密度脂蛋白血浆水平的方法。 此发明的化合物还可用于预防胰岛β细胞的损伤或丢失（例如，胰岛β细胞凋亡的情况，包括与胰岛素依赖性糖尿病相关的凋亡）。
• SPIRO AMINO COMPOUNDS SUITABLE FOR THE TREATMENT OF INTER ALIA SLEEP DISORDERS AND DRUG ADDICTION
  申请人：Stasi Luigi Piero

  公开号：US20120115882A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  A spiro-amino compound of Formula (VI) wherein m is 1 or 2 or 3, n is 1 or 2, R is selected from a 5- or 6-membered aromatic ring and a 5- or 6-membered heteroaromatic ring comprising 1 to 3 heteroatoms selected from S, O and N, such ring being substituted with one or two substituents selected from the group consisting of (C 1 -C 3 )alkyl, halogen, (C 3 -C 5 )cycloalkyloxy, (C 1 -C 3 )alkylcarbonyl, phenyl optionally substituted with one or more halogen atoms, a 5- or 6-membered heterocycle comprising at least one nitrogen atom; P is a substituent Q or COQ, wherein Q is selected from the group consisting of phenyl, pyridyl, pyrimidyl, quinolyl, isoquinolyl, quinoxalyl, benzofuranyl, imidazotriazolyl, being such Q optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of (C 1 -C 3 )alkyl, halogen, trifluoromethyl, carbammido, methylcarbammido, carboxy, methylcarboxy or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  式（VI）的螺环氨基化合物，其中m为1或2或3，n为1或2，R从5或6成员芳香环和5或6成员杂芳香环中选择，该环包含1到3个从S，O和N中选择的杂原子，该环被1或2个取代基所取代，所述取代基选择自(C1-C3)烷基，卤素，(C3-C5)环烷氧基，(C1-C3)烷基羰基，苯基，该苯基可选择一个或多个卤素原子进行取代，以及一种包含至少一个氮原子的5或6成员杂环；P是取代基Q或COQ，其中Q从苯基，吡啶基，嘧啶基，喹啉基，异喹啉基，喹嗪基，苯并呋喃基，咪唑三唑基中选择，所述Q可选择一个或多个取代基进行取代，所述取代基选择自(C1-C3)烷基，卤素，三氟甲基，氨基甲酰基，甲基氨基甲酰基，羧基，甲基羧基或其药学上可接受的盐。