5-溴茚满-2-胺 | 73536-88-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 5-溴茚满-2-胺
• 中文别名: 5-溴-2-氨基茚盐酸盐；5-溴-2-氨基茚
• 英文名称: 5-bromo-2,3-dihydro-1H-inden-2-amine
• 英文别名: 5-bromo-2-aminoindane
• CAS: 73536-88-6
• 化学式: C₉H₁₀BrN
• 分子量: 212.089
• InChiKey: RWAVYCTUVYJSMU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2921499090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴茚满-2-胺 在 copper(l) iodide N,N-二甲基甘氨酸 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 、 乙腈 为溶剂， 反应 16.91h， 生成 4-{(2S)-5-[5-(6-methyl-3-pyridinyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]-2,3-dihydro-1H-inden-2-yl}morpholine formate
  参考文献：
  名称：

  WO2008/113795

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-茚醇 在 sodium hydroxide 、 sodium tetrahydroborate 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 三(2-氯乙基)胺 、 溴 、 copper(II) sulfate 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 171.5h， 生成 5-溴茚满-2-胺
  参考文献：
  名称：

  通过茚满-2-醇的2-氨基茚满的简明合成

  摘要：

  通过七个步骤合成了2-氨基-5,6-二甲氧基茚满盐酸盐，总收率为48％。通过乙酰化，亲电溴化和脱乙酰作用，在三个步骤中将茚满-2-醇转化为5,6-二溴-茚满-2-醇。在CuI存在下，用NaOCH 3对5,6-二溴茚满-2-醇进行二甲氧基化，得到5,6-二甲氧基茚满-2-醇，通过叠氮化将其转化为2-氨基-5,6-二甲氧基茚满盐酸盐，然后由Pd–C催化加氢。类似地，以五个步骤合成2-氨基-5-溴代茚满，总产率为50％。通过叠氮化，然后Pd–C催化的氢化作用，将茚满-2-醇转化为2-氨基茚满。2-氨基茚满与2.5当量Br 2的反应得到2-氨基-5，6-二溴茚满。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2005.04.069

文献信息

• [EN] SULFONYLATED TETRAHYDROAZOLOPYRAZINES AND THEIR USE AS MEDICINAL PRODUCTS<br/>[FR] TÉTRAHYDROAZOLOPYRAZINES SULFONYLÉES ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE PRODUITS MÉDICAMENTEUX
  申请人：GRUENENTHAL GMBH

  公开号：WO2010099938A1

  公开（公告）日：2010-09-10

  The present invention relates to sulfonylated tetrahydroazolopyrazines, methods for the preparation thereof, medicinal products containing these compounds and the use of substituted indole compounds for the preparation of medicinal products (Formula I).

  本发明涉及磺酰化四氢咯啉吡嗪，其制备方法，含有这些化合物的药物产品以及用于制备药物产品的取代吲哚化合物的使用（式I）。
• COMPOUNDS HAVING MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONIST AND BETA2 ADRENERGIC RECEPTOR AGONIST ACTIVITY
  申请人：CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.

  公开号：US20180016267A1

  公开（公告）日：2018-01-18

  Compounds of formula I defined herein act both as muscarinic receptor antagonists and beta2 adrenergic receptor agonists and are useful for the prevention and/or treatment of broncho-obstructive or inflammatory diseases.

  本处定义的I式化合物既作为肌肉收缩受体拮抗剂，又作为β2肾上腺素受体激动剂，可用于预防和/或治疗支气管阻塞或炎症性疾病。
• Carboxamides useful as inhinitors of microsomal triglyceride transfer protein and of apolipoprotein b secretion
  申请人：——

  公开号：US20030109700A1

  公开（公告）日：2003-06-12

  1 Compounds of formula (1) wherein R 2 —C, R 3 —C, R 4 —C or R 5 —C may be replaced by N; and wherein n is 1, 2 or 3; R 1 is aryl, heteroaryl or (aryl or heteroaryl)-lower alkoxy; R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are independently hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, halo, trifluoromethyl or cyano; R 6 is (i) or (ii) m is 1, 2 or 3; R 7 is hydrogen, lower alkyl (aryl or heteroaryl)-lower alkyl, lower alkoxy, (aryl or heteroaryl)-lower alkoxy, hydroxy, oxo, lower alkylenedioxy or lower alkanoyloxy; W is O, S or NR 8 ; R 8 is —COR a , (iii), —COOR d , —SO 2 R e , hydrogen, optionally substituted lower alkyl, aryl, heteroaryl or (aryl or heteroaryl)-lower alkyl; R a , R d and R e , are independently optionally substituted lower alkyl, cycloalkyl, adamantyl, aryl, heteroaryl or (aryl or heteroaryl)-lower alkyl; R b and R c are independently hydrogen, cycloalkyl, optionally substituted lower alkyl, aryl, heteroaryl or (aryl or heteroaryl) lower alkyl; or R b and R c together represent lower alkylene; and pharmaceutically acceptable salts thereof; and enantiomers thereof; which are useful as inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein (MTP) and of apolipoprotein B (apoB) secretion.

  式（1）的化合物中，其中R2—C，R3—C，R4—C或R5—C可以被N取代；其中n为1、2或3；R1为芳基，杂环芳基或（芳基或杂环芳基）-较低烷氧基；R2、R3、R4和R5独立地为氢、较低烷基、较低烷氧基、卤素、三氟甲基或氰基；R6为（i）或（ii）m为1、2或3；R7为氢、较低烷基（芳基或杂环芳基）-较低烷基、较低烷氧基、（芳基或杂环芳基）-较低烷氧基、羟基、氧代、较低烷二氧基或较低烷酰氧基；W为O、S或NR8；R8为—CORa、（iii）、—COORd、—SO2Re、氢、可选择取代的较低烷基、芳基、杂环芳基或（芳基或杂环芳基）-较低烷基；Ra、Rd和Re独立地为可选择取代的较低烷基、环烷基、脱氢脂肪基、芳基、杂环芳基或（芳基或杂环芳基）-较低烷基；Rb和Rc独立地为氢、环烷基、可选择取代的较低烷基、芳基、杂环芳基或（芳基或杂环芳基）较低烷基；或Rb和Rc一起代表较低烷基；以及其药学上可接受的盐；以及其对映体；它们可用作微粒体三酰甘油转移蛋白（MTP）和载脂蛋白B（apoB）分泌的抑制剂。
• [EN] HYDROXAMIC ACIDS USEFUL IN THE TREATMENT OF HYPER-PROLIFERATIVE DISORDERS<br/>[FR] ACIDES HYDROXAMIQUES UTILISES POUR TRAITER DES TROUBLES D'HYPERPROLIFERATION
  申请人：BAYER PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2004094376A1

  公开（公告）日：2004-11-04

  This invention relates to a compound of Formula (I) and its use in treating hyper-proliferative disorders.

  这项发明涉及一种式（I）化合物及其在治疗高增殖性疾病中的用途。
• 基于富电子氟代芳烃的胺化物及其制备方法
  申请人：华中师范大学

  公开号：CN110294685B

  公开（公告）日：2022-11-11

  本发明提供了基于富电子氟代芳烃的胺化物及其制备方法，所述胺化物具备式I所示结构。本发明还提供了基于富电子氟代芳烃的胺化物制备方法，具体为：在25℃，并在氩气的保护下，将化合物a与光敏剂和化合物b溶于有机溶剂中，使用蓝光照射48‑72小时，减压、蒸馏，柱层析、淋洗后得到所述胺化物。本申请所述制备方法利用了可见光介导的光氧化还原催化原理，相比于传统方法，它更为绿色环保、条件更为温和、更适合用作为富电子氟代芳烃的胺化。