雷美替胺杂质 | 1092507-07-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 雷美替胺杂质
• 英文名称: 2,6,7,8-tetrahydro-1H-indeno[5,4-b]furan-8-ol
• 英文别名: 2,6,7,8-tetrahydro-1H-cyclopenta[e][1]benzofuran-8-ol
• CAS: 1092507-07-7
• 化学式: C₁₁H₁₂O₂
• 分子量: 176.215
• InChiKey: ZLRZRPVAJJZTEI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  324.2±21.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.299±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  雷美替胺杂质 在 水 、 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 2-(2,6,7,8-tetrahydro-1H-indeno[5,4-b]furan-8-yl)oxyacetic acid
  参考文献：
  名称：

  一类褪黑激素(MT1-MT2)受体激动剂及其 制备方法与用途

  摘要：

  本发明公开了一类褪黑激素(MT1‑MT2)受体激动剂，是通式(I)化合物或其光学异构体，通式(I)中：n选自1‑5；A选自CH2，氧或NH；D选自CH2或氧；选自(双键)或‑(单键)；B选自R选自氢，C1‑C6饱和直链烷基或C3‑C6饱和支链烷基或C3‑C6环烷基或C3‑C6不饱和直链或支链烷基；R1选自氢或氟；R2选自氢、羟基、巯基、氨基、卤素或C1‑C6直链或支链烷基；R3选自C1‑C6直链烷基或C3‑C6支链烷基；所述烷基是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代：卤素，OH，NH2，或CN。此外，本发明还公开了该化合物的制备方法及其在制备治疗与褪黑激素MT1‑MT2受体相关疾病的药物中的应用。

  公开号：

  CN104109143B
• 作为产物：
  描述：

  1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 6.0h， 以100%的产率得到雷美替胺杂质
  参考文献：
  名称：

  一类褪黑激素(MT1-MT2)受体激动剂及其 制备方法与用途

  摘要：

  本发明公开了一类褪黑激素(MT1‑MT2)受体激动剂，是通式(I)化合物或其光学异构体，通式(I)中：n选自1‑5；A选自CH2，氧或NH；D选自CH2或氧；选自(双键)或‑(单键)；B选自R选自氢，C1‑C6饱和直链烷基或C3‑C6饱和支链烷基或C3‑C6环烷基或C3‑C6不饱和直链或支链烷基；R1选自氢或氟；R2选自氢、羟基、巯基、氨基、卤素或C1‑C6直链或支链烷基；R3选自C1‑C6直链烷基或C3‑C6支链烷基；所述烷基是未取代的或被一至三个独立选自下组的基团所取代：卤素，OH，NH2，或CN。此外，本发明还公开了该化合物的制备方法及其在制备治疗与褪黑激素MT1‑MT2受体相关疾病的药物中的应用。

  公开号：

  CN104109143B

文献信息

• Process for the synthesis of ramelteon and its intermediates
  申请人：Teva Pharmaceutical Industries Ltd.

  公开号：EP2098519A1

  公开（公告）日：2009-09-09

  The present invention provides processes and intermediates for the synthesis of ramelteon.

  本发明提供了合成拉莫特隆（ramelteon）的过程和中间体。
• PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF RAMELTEON AND ITS INTERMEDIATES
  申请人：KANSAL Vinod Kumar

  公开号：US20090069581A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  The present invention provides processes and intermediates for the synthesis of ramelteon.

  本发明提供了制备拉莫特隆的过程和中间体。
• WO2008/151170
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• US8084630B2
  申请人：——

  公开号：US8084630B2

  公开（公告）日：2011-12-27
• [EN] PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF RAMELTEON AND ITS INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DU RAMELTÉON ET SES INTERMÉDIAIRES
  申请人：TEVA PHARMA

  公开号：WO2008151170A2

  公开（公告）日：2008-12-11

  [EN] The present invention provides processes and intermediates for the synthesis of ramelteon.
  [FR] La présente invention concerne des procédés et des intermédiaires destinés à la synthèse du rameltéon.