雷沙吉兰杂质8 | 92850-02-7

• 物质功能分类: 分析化学 - 对照品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 雷沙吉兰杂质8
• 英文名称: N,N-bispropargylaminoindan
• 英文别名: N,N-Dipropynyl-1-indanamine；Krb27nuv4B；N,N-bis(prop-2-ynyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
• CAS: 92850-02-7
• 化学式: C₁₅H₁₅N
• 分子量: 209.291
• InChiKey: UOLUPBDKXZXUBM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-氨基茚满 、 3-氯丙炔 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 2,3-二氢-n-2-丙炔-1-基-1H-茚-1-胺 、 雷沙吉兰杂质8
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF PROPARGYLATED AMINOINDANS OR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ D'ÉLABORATION D'AMINOINDANES PROPARGYLÉS Y COMPRIS UN SEL PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLE CORRESPONDANT

  摘要：

  公开号：

  WO2011048612A3

文献信息

• Methods for isolating propargylated aminoindans
  申请人：Frenkel Anton

  公开号：US20070112217A1

  公开（公告）日：2007-05-17

  Disclosed is a process for isolating from a reaction mixture a salt of a mono-propargylated aminoindan having the structure wherein R 1 is H, hydroxyl, alkoxy or wherein Y is O or S; R 2 and R 3 is each, independently, C 1-8 alkyl, C 6-12 aryl, C 6-12 aralkyl, each optionally halo substituted, or hydrogen; where the reaction mixture further comprises a solvent, a primary aminoindan having the structure wherein R 1 is defined as above, and a tertiary aminoindan having the structure the process comprising d) adding an acid to the reaction mixture; e) crystallizing the mono-propargylated aminoindan under conditions suitable for the formation of a crystalline salt of the mono-propargylated aminoindan; and f) recovering the crystalline salt of the mono-propargylated aminoindan, wherein the process is performed without addition of an organic solvent. Also disclosed are the crystalline diastereomeric salts produced by the process and pharmaceutical compositions containing the salts.

  公开了一种从反应混合物中分离出一种单丙炔基氨基间醚盐的方法，其具有以下结构：其中R1为H、羟基、烷氧基或；其中Y为O或S；R2和R3分别独立地为C1-8烷基、C6-12芳基、C6-12芳基烷基，每种均可选择地取代卤素，或氢；其中反应混合物进一步包括溶剂、具有以下结构的初级氨基间醚和具有以下结构的三级氨基间醚；所述方法包括d)向反应混合物中加入酸；e)在适合形成单丙炔基氨基间醚的结晶盐的条件下结晶化单丙炔基氨基间醚；和f)回收单丙炔基氨基间醚的结晶盐，其中该方法在不添加有机溶剂的情况下执行。还公开了该方法产生的晶体对映异构盐以及含有这些盐的药物组合物。
• PREPARATION OF RASAGILINE AND SALTS THEREOF
  申请人：Cherukupally Praveen

  公开号：US20110218360A1

  公开（公告）日：2011-09-08

  The present invention relates to processes for the preparation of rasagiline mesylate. Also provided is rasagiline mesylate having 90 volume percent of the particles (D 90 ) with sizes less than about 6 μm and processes for the preparation thereof.

  本发明涉及制备拉沙吉林甲磺酸盐的过程。还提供了具有粒径小于约6微米的颗粒（D90）占体积的90％的拉沙吉林甲磺酸盐，以及其制备过程。
• Preparation of rasagiline and salts thereof
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：EP2657221A1

  公开（公告）日：2013-10-30

  Aspects of the present invention relate to rasagiline, proceeses for the preparation of rasagiline, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及拉沙吉林、制备拉沙吉林的过程以及其药用盐。
• METHODS FOR ISOLATING PROPARGYLATED AMINOINDANS
  申请人：Teva Pharmaceutical Industries Ltd

  公开号：EP1954667B1

  公开（公告）日：2017-02-08
• US7491847B2
  申请人：——

  公开号：US7491847B2

  公开（公告）日：2009-02-17