酒石酸雷沙吉兰 | 136236-52-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 酒石酸雷沙吉兰
• 中文别名: 雷沙吉兰酒石酸盐
• 英文名称: Rasagiline Tartrate
• 英文别名: (2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;(1R)-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
• CAS: 136236-52-7
• 化学式: C28H32N2O6
• 分子量: 492.6
• InChiKey: YGKHOZXCTLKSLJ-KHAGDFGNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.67
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  139
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  酒石酸雷沙吉兰 、 甲烷磺酸 在 丙酮 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 0.83h， 以to afford the title compound (19 g)的产率得到甲磺酸雷沙吉兰
  参考文献：
  名称：

  PREPARATION OF RASAGILINE AND SALTS THEREOF

  摘要：

  本发明涉及制备拉沙吉林甲磺酸盐的工艺。同时提供了具有90体积百分比粒径小于约6μm的颗粒（D90）的拉沙吉林甲磺酸盐及其制备工艺。

  公开号：

  US20110218360A1
• 作为产物：
  描述：

  雷沙吉兰 、 L-酒石酸 、 甲醇 在 异丙醇 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 11.25h， 生成 酒石酸雷沙吉兰
  参考文献：
  名称：

  PREPARATION OF RASAGILINE AND SALTS THEREOF

  摘要：

  本发明涉及制备拉沙吉林甲磺酸盐的工艺。同时提供了具有90体积百分比粒径小于约6μm的颗粒（D90）的拉沙吉林甲磺酸盐及其制备工艺。

  公开号：

  US20110218360A1

文献信息

• PROCESS FOR PREPARATION OF RASAGILINE AND SALTS THEREOF
  申请人：Sathe Dhananjay Govind

  公开号：US20110155626A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Rasagiline or pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to Rasagiline salts, polymorphs thereof and process for preparation thereof.

  本发明涉及一种改进的制备Rasagiline或其药学上可接受的盐的过程。本发明还涉及Rasagiline盐、其多晶形式及其制备过程。
• [EN] R-ENANTIOMER OF N-PROPARGYL-1-AMINOINDAN, SALTS, COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] R-ENANTIOMERE DE N-PROPARGYL-1-AMINO-INDANE, SELS, COMPOSITIONS ET UTILISATION DE CE COMPOSE
  申请人：TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD.

  公开号：WO1995011016A1

  公开（公告）日：1995-04-27

  (EN) The subject invention provides R(+)-N-propargyl-1-aminoindan and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions containing same. The subject invention also provides methods of treating a subject afflicted with Parkinson's disease, a memory disorder, dementia, depression, hyperactive syndrome, an affective illness, a neurodegenerative disease, a neurotoxic injury, brain ischemia, a head trauma injury, a spinal trauma injury, schizophrenia, an attention deficit disorder, multiple sclerosis, or withdrawal symptoms, using R(+)-N-propargyl-1-aminoindan or the pharmaceutically acceptable salt of the subject invention. The subject invention further provides a method of preventing nerve damage in a subject. Finally, the subject invention provides methods of preparing R(+)-N-propargyl-1-aminoindan, a salt thereof, and racemic N-propargyl-1-aminoindan.(FR) L'invention se rapporte à un composé R(+)-N-propargyl-1-amino-indane et à des sels pharmaceutiquement acceptables de ce composé ainsi qu'à des compositions pharmaceutiques le contenant. La présente invention se rapporte également à des procédés de traitement d'un sujet souffrant de la maladie de Parkinson, d'un trouble de la mémoire, de démence, de dépression, du syndrome d'hyperactivité, d'une maladie affective, d'une maladie neurodégénérative, d'une blessure neurotoxique, d'ischémie cérébrale, d'une blessure traumatique à la tête, d'une blessure traumatique rachidienne, de schizophrénie, d'un désordre de l'attention, de la sclérose en plaque, ou de symptômes de manque, à l'aide de R(+)-N-propargyl-1-amino-indane ou de sels pharmaceutiquement acceptables de ce composé. De plus, la présente invention se rapporte à un procédé permettant d'éviter les lésions des nerfs chez un sujet. Enfin l'invention se rapporte à des procédés de préparation de R(+)-N-propargyl-1-amino-indane, d'un sel de celui-ci et de N-propargyl-1-amino-indane racémique.

  本发明提供了R(+)-N-丙炔基-1-氨基茚及其医药上可接受的盐，以及包含其的制药组合物。本发明还提供了使用R(+)-N-丙炔基-1-氨基茚或本发明的医药上可接受的盐治疗帕金森病、记忆障碍、痴呆、抑郁症、多动症、情感疾病、神经退行性疾病、神经毒性损伤、脑缺血、头部创伤、脊髓创伤、精神分裂症、注意力缺陷障碍、多发性硬化症或戒断症状的方法。本发明还提供了一种预防主体神经损伤的方法。最后，本发明提供了制备R(+)-N-丙炔基-1-氨基茚、其盐和外消旋N-丙炔基-1-氨基茚的方法。
• Use of R-enantiomer of N-propargyl-1-aminoindan, salts, compositions and uses thereof
  申请人：Youdim B.H. Moussa

  公开号：US20070100001A1

  公开（公告）日：2007-05-03

  The subject invention provides methods of treating a subject afflicted with Parkinson's disease, memory disorder, depression, hyperactive syndrome, Attention Deficit Disorder, dementia, brain ischemia, stroke, head trauma injury, spinal trauma injury, neurotrauma, neurodegenerative disease, neurotoxic injury, multiple sclerosis, nerve damage, affective illness, schizophrenia or symptoms of withdrawal from an addictive substance, using the mesylate salt of R(+)-N-propargyl-1-aminoindan.

  该发明提供了使用R(+)-N-丙炔基-1-氨基茚的甲磺酸盐治疗帕金森病、记忆障碍、抑郁症、多动症、注意力缺陷障碍、痴呆症、脑缺血、中风、头部创伤、脊髓创伤、神经创伤、神经退行性疾病、神经毒性损伤、多发性硬化症、神经损伤、情感疾病、精神分裂症或从成瘾物质中戒断症状的方法。
• Use of R-enantiomer of N-propargyl-1-aminoindan, salts, and compositions thereof
  申请人：Teva Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：US20030212145A1

  公开（公告）日：2003-11-13

  The subject invention provides R(+)-N-propargyl-1-aminoindan and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions containing same. The subject invention also provides methods of treating a subject afflicted with Parkinson's disease, a memory disorder, dementia, depression, hyperactive syndrome, an effective illness, a neurodegenerative disease, a neurotoxic injury, stroke, brain ischemia, a head trauma injury, a spinal trauma injury, neurotrauma, schizophrenia, an attention deficit disorder, multiple sclerosis, or withdrawal symptoms, using R(+)-N-propargyl-1-aminoindan or the pharmaceutically acceptable salt of the subject invention. The subject invention further provides a method of preventing nerve damage in a subject. Finally, the subject invention provides methods of preparing R(+)-N-propargyl-1-aminoindan, a salt thereof, and racemic N-propargyl-1-aminoindan.

  本发明提供了R（+）-N-丙炔基-1-氨基茚和其药学上可接受的盐，以及含有它们的制药组合物。本发明还提供了使用R（+）-N-丙炔基-1-氨基茚或本发明的药学上可接受的盐治疗帕金森病、记忆障碍、痴呆症、抑郁症、多动症、有效疾病、神经退行性疾病、神经毒性损伤、中风、脑缺血、头部创伤、脊髓创伤、神经创伤、精神分裂症、注意力缺陷障碍、多发性硬化症或戒断症状的方法。本发明还提供了一种预防受试者神经损伤的方法。最后，本发明提供了制备R（+）-N-丙炔基-1-氨基茚、其盐和外消旋N-丙炔基-1-氨基茚的方法。
• Use of r-enantiomer of N-propargyl-1-aminoindan, salts, and compositions thereof
  申请人：Teva Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：US20030065038A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  The subject invention provides R(+)-N-propargyl-1-aminoindan and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions containing same. The subject invention also provides methods of treating a subject afflicted with Parkinson's disease, a memory disorder, dementia, depression, hyperactive syndrome, an affective illness, a neurodegenerative disease, a neurotoxic injury, stroke, brain ischemia, a head trauma injury, a spinal trauma injury, neurotrauma, schizophrenia, an attention deficit disorder, multiple sclerosis, or withdrawal symptoms, using R(+)-N-propargy-1-aminoindan, or the pharmaceutically acceptable salt of the subject invention. The subject invention further provides a method of preventing nerve damage in a subject. Finally, the subject invention provides methods of preparing R(+)-N-propargyl-1-aminoindan, a salt thereof, and racemic N-propargyl-1-aminoindan

  本发明提供了R（+）-N-丙炔基-1-氨基茚和其药学上可接受的盐，以及含有它们的药物组合物。本发明还提供了使用R（+）-N-丙炔基-1-氨基茚或本发明中药学上可接受的盐治疗帕金森病、记忆障碍、痴呆症、抑郁症、多动症、情感疾病、神经退行性疾病、神经毒性损伤、中风、脑缺血、头部创伤、脊髓创伤、神经创伤、精神分裂症、注意力缺陷障碍、多发性硬化症或戒断症状的方法。本发明还提供了一种预防主体神经损伤的方法。最后，本发明提供了制备R（+）-N-丙炔基-1-氨基茚、其盐和外消旋N-丙炔基-1-氨基茚的方法。