雷沙吉兰13C3盐酸盐 | 136236-50-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: 雷沙吉兰13C3盐酸盐
• 中文别名: 三苯双脒
• 英文名称: [14C]-Rasagiline hydrochloride
• 英文别名: Rasagiline hydrochloride；(R)-(+)-rasagiline hydrochloride；(R)-rasagiline hydrochloride；(R)-N-(2-propynyl)-1-indanamine hydrochloride；R-(+)-N-propargyl-1-aminoindan hydrochloride；(R)-N-2-propynyl-1-indanamine hydrochloride；(1R)-N-prop-2-ynyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine;hydrochloride
• CAS: 136236-50-5
• 化学式: C₁₂H₁₃N*ClH
• 分子量: 207.703
• InChiKey: SROCRRNUGWYRHJ-UTONKHPSSA-N

物化性质

• 溶解度：
  DMSO（微溶）、乙醇（微溶）、甲醇（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.32
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  雷沙吉兰13C3盐酸盐 、 sodium hydroxide 在 乙酸乙酯 、 水 作用下， 以 水 为溶剂， 以to afford 135 g of the title compound的产率得到2,3-二氢-n-2-丙炔-1-基-1H-茚-1-胺
  参考文献：
  名称：

  PREPARATION OF RASAGILINE AND SALTS THEREOF

  摘要：

  本发明涉及制备拉沙吉林甲磺酸盐的工艺。同时提供了具有90体积百分比粒径小于约6μm的颗粒（D90）的拉沙吉林甲磺酸盐及其制备工艺。

  公开号：

  US20110218360A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(-)-1-氨基茚盐酸盐 在 四丁基溴化铵 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲基叔丁基醚 、 水 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 雷沙吉兰13C3盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Process for preparation of Rasagiline and salts thereof

  摘要：

  本发明涉及一种改进的用于制备Rasagiline或其药用可接受盐的方法。本发明还涉及Rasagiline盐、其多晶形态以及制备方法。

  公开号：

  US08741962B2

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ENATIOMERICALLY PURE 1-AMINOINDAN<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 1-AMINOINDANE ÉNANTIOMÉRIQUEMENT PUR
  申请人：FARMA GRS D O O

  公开号：WO2015070995A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  The present invention relates to a process for the preparation of optically pure ( R) -1-aminoindan by a diastereomeric resolution of 1-aminoindan using N-acetyl-L-glutamic acid as a resolving agent. In another aspect, the invention relates to diastereomeric salts of (R) -1-aminoindan with N-acetyl-L-glutamic acid, and their use in the process for the preparation of rasagiline.

  本发明涉及一种通过使用N-乙酰-L-谷氨酸作为分离剂对1-氨基茚进行对映异构分离，制备光学纯（R）-1-氨基茚的方法。另一方面，本发明涉及（R）-1-氨基茚与N-乙酰-L-谷氨酸的对映异构盐，以及它们在制备拉沙吉林的过程中的应用。
• NEW SALT FORMS OF AN AMINOINDAN DERIVATIVE
  申请人：Winter Stephen Benedict David

  公开号：US20100041920A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The present invention relates generally to novel salt forms of R-(+)-N-propargyl-1-aminoindan (i.e. rasagiline base), to a compound of formula Ia, to processes for their preparation and isolation, and to pharmaceutical compositions comprising the same.

  本发明一般涉及新颖的R-(+)-N-丙炔基-1-氨基茚（即拉沙吉林碱）的盐形式，化合物Ia的制备和分离过程，以及包含相同化合物的药物组合物。
• One-step asymmetric synthesis of (R)- and (S)-rasagiline by reductive amination applying imine reductases
  作者：P. Matzel、M. Gand、M. Höhne

  DOI：10.1039/c6gc03023h

  日期：——

  Imine reductases (IREDs) show great potential as catalysts for reductive amination of ketones to produce chiral secondary amines.

  亚胺还原酶（IREDs）具有巨大的潜力，可作为酮还原胺化生产手性仲胺的催化剂。
• Process for preparation of rasagiline and salts thereof
  申请人：USV Limited

  公开号：EP2364967A3

  公开（公告）日：2012-02-22

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Rasagiline or pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also relates to Rasagiline salts, polymorphs thereof and process for preparation thereof.

  本发明涉及一种改进的用于制备Rasagiline或其药用可接受盐的方法。本发明还涉及Rasagiline盐、其多晶形态及其制备方法。
• [EN] NEW SALTS SUITABLE FOR THE PREPARATION OF PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] NOUVEAUX SELS APPROPRIÉS POUR LA PRÉPARATION DE COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：EGIS GYOGYSZERGYAR NYILVANOSAN MUKOEDOE RESZVENYTAR SASAG

  公开号：WO2012066366A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  The invention relates to non-sulfonic acid type new rasagiline salts, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing said salts and the use thereof for the treatment or prophylaxis of various diseases, namely Parkinson's disease, amnesia, mental disorders, depression, hyperactive syndrome, affective disease, neurodegenerative disease, neurotoxic injury, cerebral ischemy, traumatic head injury, traumatic vertebral injury, schizophrenia, attention defective disorder, multiple sclerosis, withdrawal symptoms or the damage of the optic nerve.

  该发明涉及非磺酸型新的拉沙吉林盐，其制备方法，含有该盐的药物组合物以及其用于治疗或预防各种疾病，包括帕金森病、健忘症、精神障碍、抑郁症、多动症、情感性疾病、神经退行性疾病、神经毒性损伤、脑缺血、头部创伤、脊柱创伤、精神分裂症、注意力缺陷障碍、多发性硬化症、戒断症状或视神经损伤的用途。