ethyl 2-(2-chlorobenzylidene)-4-[(2-phthalimido)ethoxy]acetoacetate | 400024-08-0

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 酯类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: ethyl 2-(2-chlorobenzylidene)-4-[(2-phthalimido)ethoxy]acetoacetate
• 英文别名: ethyl-2-(2-chlorobenzylidine)-4-[2-(phthalimido)ethoxy]acetoacetate；Ethyl 2-(o-chlorobenzylidene)-4-(2-phthalimidoethoxy)acetoacetate；ethyl 2-[(2-chlorophenyl)methylidene]-4-[2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)ethoxy]-3-oxobutanoate
• CAS: 400024-08-0
• 化学式: C₂₃H₂₀ClNO₆
• 分子量: 441.868
• InChiKey: HIMWFGTVILLKOV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  氯仿（微溶）、乙酸乙酯（微溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  90
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2-(2-chlorobenzylidene)-4-[(2-phthalimido)ethoxy]acetoacetate 、 methyl (E)-3-aminocrotonate 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.33h， 以82.4%的产率得到邻苯二甲酰基氨氯地平
  参考文献：
  名称：

  一种利用微反应装置制备苯磺酸氨氯地平中间体的方法

  摘要：

  本发明提供了一种利用微反应器生产苯磺酸氨氯地平中间体的方法。该方法以邻氯苯甲醛为原料，利用微反应装置快速安全的进行苯磺酸氨氯地平中间体的制备，具有反应转化率高、后处理简单、反应体积小、反应时间短、能耗低等优点，具有较大的商业价值。

  公开号：

  CN113024446B
• 作为产物：
  描述：

  4-溴乙酰乙酸乙酯 在 哌啶 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.58h， 生成 ethyl 2-(2-chlorobenzylidene)-4-[(2-phthalimido)ethoxy]acetoacetate
  参考文献：
  名称：

  一种利用微反应装置制备苯磺酸氨氯地平中间体的方法

  摘要：

  本发明提供了一种利用微反应器生产苯磺酸氨氯地平中间体的方法。该方法以邻氯苯甲醛为原料，利用微反应装置快速安全的进行苯磺酸氨氯地平中间体的制备，具有反应转化率高、后处理简单、反应体积小、反应时间短、能耗低等优点，具有较大的商业价值。

  公开号：

  CN113024446B

文献信息

• [EN] ISOLATION OF DIHYDROPYRIDINE DERIVATIVE AND PREPARATION SALTS THEREOF<br/>[FR] ISOLATION DE DERIVE DE DIHYDROPYRIDINE ET SELS DE PREPARATION DE CELUI-CI
  申请人：EOS ECZACIBASI OZGUN KIMYASAL

  公开号：WO2004058711A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  The title compound is isolated in pure form by using a crystallization process and converted to its pharmaceutically acceptable salts. The crystallization process affects stability and purity of the amlodipine salts. All known impurities and one unknown impurity, which forms during the synthesis of the amlodipine salts, were isolated, characterized, and synthesized. A new method allowing the quantitative HPLC analysis of all related impurities of amlodipine salts in a single chromatogram was developed.

  该化合物的标题化合物通过结晶过程纯化并转化为其药用可接受的盐。结晶过程影响氨氯地平盐的稳定性和纯度。所有已知杂质和在氨氯地平盐合成过程中形成的一种未知杂质均被分离、表征和合成。开发了一种新方法，允许在单个色谱图中定量HPLC分析氨氯地平盐的所有相关杂质。
• 一种苯磺酸氨氯地平的合成工艺
  申请人：上海峰林生物科技有限公司

  公开号：CN108456160A

  公开（公告）日：2018-08-28

  本发明公开了一种苯磺酸氨氯地平的合成工艺，涉及医药合成技术领域，解决了现有合成工艺制备的产品纯度低，产品质量可控性差的问题。本发明以苯酐为原料，并控制合成工艺的参数，缩短工艺流程，降低了合成成本，而且产品收率高达91%，制得的苯磺酸氨氯地平纯度高达99.5%；本发明采用自制的氨氯地平作为原料进一步制备苯磺酸氨氯地平，降低产品成本，产品质量可控性强。
• Process for making amlodipine, derivatives thereof, and precursors therefor
  申请人：——

  公开号：US20030220501A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  Amlodipine and related analogues thereof are prepared by the following general reaction scheme: 1 R 1 and R 2 each independently represent a C 1 -C 4 alkyl group. The process provides for the formation of compounds of formula (1) in good yield and purity. Further, the compounds of formula (1) can be used as calcium channel blockers or as reference standards or reference markers for checking the purity of amlodipine.

  Amlodipine及其相关类似物是通过以下一般反应方案制备的：1R1和R2各自独立表示C1-C4烷基。该过程可提高化合物（1）的产率和纯度。此外，化合物（1）可用作钙通道阻滞剂或作为参考标准或参考标记物，以检查氨氯地平的纯度。
• Process for making amlodipine, derivatives therof, and precursors therefor
  申请人：——

  公开号：US20020143046A1

  公开（公告）日：2002-10-03

  Amlodipine and related analogues thereof are prepared by the following general reaction scheme: 1 R 1 and R 2 each independently represent a C 1 -C 4 alkyl group. The process provides for the formation of compounds of formula (1) in good yield and purity. Further, the compounds of formula (1) can be used as calcium channel blockers or as reference standards or reference markers for checking the purity of amlodipine.

  Amlodipine及其相关类似物是通过以下通用反应方案制备的：1R1和R2各自独立表示C1-C4烷基。该过程可提供式（1）化合物的高收率和纯度。此外，式（1）化合物可用作钙通道阻滞剂，或作为参考标准或参考标记物以检查氨氯地平的纯度。
• PROCESS FOR MAKING AMLODIPINE, DERIVATIVES THEREOF, AND PRECURSORS THEREFOR
  申请人：Slanina Pavel

  公开号：US20080070789A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  Impurities associated with the commercial production of amlodipine are identified along with methods of assaying the same.

  商业生产氨氯地平时发现了杂质，并提出了检测方法。