3-三氟甲基-4-硝基苯酚 | 88-30-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 烃类化合物及其衍生物 - 烃类硝化物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 中文名称: 3-三氟甲基-4-硝基苯酚
• 中文别名: 4-硝基-3-(三氟甲基)苯酚；4-硝基-3-三氟甲基苯酚
• 英文名称: 3-trifluoromethyl-4-nitrophenol
• 英文别名: 4-Nitro-3-(trifluoromethyl)phenol
• CAS: 88-30-2
• 化学式: C₇H₄F₃NO₃
• 分子量: 207.109
• InChiKey: ZEFMBAFMCSYJOO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  76-79 °C(lit.)
• 沸点：
  135-138 °C0.01 mm Hg(lit.)
• 密度：
  1.554
• 闪点：
  135-138°C/0.01mm
• 溶解度：
  溶于甲醇
• LogP：
  2.68 at 23℃
• 颜色/状态：
  Yellow to orange crystalline solid
• 蒸汽压力：
  1.3X10-3 mm Hg at 25 °C (est)
• 分解：
  When heated to decomposition it emits toxic vapors of /nitrogen oxides and hydrogen fluoride/.
• 解离常数：
  pKa = 6.07

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

ADMET

毒理性

• 人类毒性摘录

体征和症状：急性危害：腐蚀性。能造成永久性眼睛损伤和皮肤烧伤。如果吞咽，可能致命。如果通过皮肤吸收或吸入，有害。/海蛏幼虫杀虫剂/

/SIGNS AND SYMPTOMS/ Acute Hazards: Corrosive. Causes irreversible eye damage and skin burns. May be fatal if swallowed. Harmful if absorbed through skin or inhaled. /Sea Lampry Larvicide/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

体征和症状：急性危害：腐蚀性。可导致永久性眼睛损伤。如果吞咽，可能致命。如果通过皮肤吸收或吸入，有害。

/SIGNS AND SYMPTOMS/ Acute hazards: Corrosive. Causes irreversible eye damage. May be fatal if swallowed. Harmful if absorbed through skin or inhaled. /TFM-BAR/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

实验室动物：急性暴露/ 初级眼刺激 - 兔子：眼刺激物（角膜混浊、结膜发红、结膜水肿和分泌物；治疗7天后全部清除）。初级皮肤刺激 - 兔子：治疗部位可见轻微红斑。不是皮肤致敏剂。

/LABORATORY ANIMALS: Acute Exposure/ Primary eye irritation - rabbits: Eye irritant (corneal opacity, conjunctival redness, chemosis, & discharge; all clear by day 7 after treatment). Primary dermal irritation - rabbits: Slight erythema seen on the treatment site. Not a dermal sensitizer.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

实验室动物：亚慢性或前慢性暴露/ 在一项大鼠90天喂养研究中，将断奶的SD大鼠（每组10只/性别）喂食含有TFM（82.4%）的饮食，浓度分别为500、900、1620、2916或5248 ppm，持续90天。对照组（每组20只/性别）接受未处理的饮食。结果显示，体重、食物消耗量、食物效率和血液学参数与对照组相似。观察数据未显示处理组大鼠有任何临床症状。在临床化学方面，所有处理组的雄性和雌性大鼠天门冬氨酸氨基转移酶（SGOT或AST）均有所降低。然而，这种变化没有显示出剂量相关效应，并且被认为生物学上不显著。所有其他临床参数与对照组相似。器官重量、大体病理学和组织学数据未显示与处理相关的效应。该研究的NOAEL为5248 ppm（基于1 ppm=0.1 mg/kg对于幼鼠，相当于525 mg/kg/天），这是测试的最高剂量。没有建立LOAEL。

/LABORATORY ANIMALS: Subchronic or Prechronic Exposure/ In a 90-day feeding study in rats, groups of weanling SD rats (10/sex/group) were fed diets containing TFM (82.4%) at concentrations of 500, 900, 1620, 2916, or 5248 ppm for 90 day. The control groups (20/sex) received the untreated diet. The results showed that body weight, food consumption, food efficiency, and hematological parameters were similar to those of the controls. Observation data did not indicate any clinical signs in the treated rats. For clinical chemistry, there was a decrease in aspartate aminotransferase (SGOT or AST) in both treated males and females of all groups. However, this change did not show a dose-related effect, and was not considered biologically significant. All other clinical parameters were similar to those of the controls. Organ weights, gross pathology, and histological data did not show a treatment-related effect. The NOAEL for this study was 5248 ppm (525 mg/kg/day, based on 1 ppm=0.1 mg/kg for young rats) which was the highest dose tested. No LOAEL was established.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

实验室动物：亚慢性或前慢性暴露/ 在对大鼠进行的第二个90天喂养研究中，将断奶的SD大鼠（每组10只/性别）喂食含有TFM（90%）的饮食，浓度为500、900、1620、2916或5248 ppm，持续90天。对照组（每组20只/性别）接受未经处理的饮食。结果显示，2916和5248 ppm组的雄性大鼠从第3周开始到研究结束，体重持续下降（10-13%）。这种下降具有统计学意义。食物消耗量和血液学参数与对照组相似。治疗组和对照组大鼠均未出现临床体征。在5248 ppm组雄性和雌性大鼠的21天检查期间，天门冬氨酸氨基转移酶（SGOT）活性有所下降，但到90天检查期时，5248 ppm组动物的SGOT值与对照组相似。碱性磷酸酶水平在5248 ppm组的雄性和雌性大鼠中略有升高，但未发现统计学意义。在处死时，2916和5248 ppm组雌性大鼠的肝脏重量略有增加。未观察到大体病理和组织学变化。根据体重下降，本研究的最小观察到有害作用水平（LOAEL）为2916 ppm（292 mg/kg/天，基于1 ppm=0.1 mg/kg/天）；无观察到有害作用水平（NOAEL）为1620 ppm（162 mg/kg/天）。

/LABORATORY ANIMALS: Subchronic or Prechronic Exposure/ In a second 90-day feeding study in rats, groups of weanling SD rats (10/sex/group) were fed diets containing TFM (90%) at concentrations of 500, 900, 1620, 2916, or 5248 ppm for 90 days. The control groups (20/sex) received the untreated diet. The results showed that body weights of the 2916 and 5248 ppm groups were consistently decreased (10-13%) in males from week 3 to the end of the study. The decrease was statistically significant. Food consumption, and hematological parameters were similar to those of the controls. Clinical signs were not seen in the treated or control rats. There was a decrease in the aspartate aminotransferase (SGOT) activity in both males and females at 5248 ppm on the 21 day examination period, but by 90 day examination period the SGOT values of 5248 ppm animals were similar to those of the controls. The alkaline phosphatase level was slightly increased in both males and females of 5248 ppm groups, but no statistical significance was found. At sacrifice, liver weights of the 2916 and 5248 ppm females were slightly increased. No gross pathology and histological changes were observed. The LOAEL of this study was 2916 ppm (292 mg/kg/day, based on 1 ppm=0.1 mg/kg/day) based on decreased in body weights; the NOAEL was 1620 ppm (162 mg/kg/day).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn,Xi
• 安全说明：
  S26,S28,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R20/21/22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2908999090
• RTECS号：
  GP3520000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险品运输编号：
  2588
• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P272,P273,P280,P301+P312+P330,P302+P352,P305+P351+P338+P310,P333+P313,P391,P501
• 危险性描述：
  H302,H315,H317,H318,H410
• 储存条件：
  库房应保持通风、低温和干燥，并将储存的物资与食品原料分开处理。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 4-硝基-3-(三氟甲基)苯酚
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
LamprECide
TFM
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
急性毒性, 吸入 (类别 4)
急性毒性, 经皮 (类别 4)
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
H312 皮肤接触有害。
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H332 吸入有害。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P301 + P312 如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P302 + P352 如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P322 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330 漱口。
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: LamprECide
别名
TFM
: C7H4F3NO3
分子式
: 207.11 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
α,α,α-Trifluoro-4-nitro-m-cresol
<=100%
化学文摘登记号(CAS 88-30-2
No.) 201-818-2
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氟化氢
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 黄色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 76 - 79 °C - lit.
f) 沸点、初沸点和沸程
135 - 138 °C 在 0.01 hPa - lit.
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 通过皮肤吸收有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: GP3520000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
12.3 潜在的生物累积性
生物富集或生物积累性 OrconECtes nais - 14 d -0.026 µg/l
生物富集因子 (BCF): 2.6
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

类别：农药

毒性分级：剧毒

急性毒性：

• 大鼠腹腔注射 LD50: 40 毫克/公斤
• 小鼠腹腔注射 LD50: 25 毫克/公斤

可燃性危险特性：可燃；燃烧时产生有毒氮氧化物和氟化物气体

储运特性：

• 库房应通风、低温干燥
• 与食品原料分开储运

灭火剂：干粉、泡沫、砂土

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-三氟甲基-4-硝基苯酚 在 三氯化铁 、 potassium carbonate 、 一水合肼 作用下， 以 甲醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 2-氨基-5-甲氧基三氟甲苯
  参考文献：
  名称：

  直接乙烯基乙烯基曼尼希型反应中邻-三氟甲基取代基对醛亚胺的活化和稳定作用

  摘要：

  路易斯酸催化的弱乙烯基亲二烯醇通过开环和乙烯基氧杂环戊烷的重排原位生成的直接乙烯基类Mannich型反应可以在温和的条件下使用亚苄基（4-甲氧基-2-三氟甲基）苯胺（MTMA）以优异的产率证明）作为亲电试剂。所述ø三氟甲基的取代基可以通过位阻效应稳定亚胺和由吸电子效果激活。它被证明是直接进行曼尼希型反应的易于脱保护的保护基。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2004.04.165
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-2-硝基三氟甲苯 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以80.1%的产率得到3-三氟甲基-4-硝基苯酚
  参考文献：
  名称：

  生产5-氯-2-硝基三氟甲苯产生的工业废水的资源化处理方法

  摘要：

  本发明提供一种生产5‑氯‑2‑硝基三氟甲苯产生的工业废水的资源化处理方法，该方法条件温和，操作简单，安全性高。该方法包括以下步骤：将生产5‑氯‑2‑硝基三氟甲苯产生的废水和FSBA投入到容器中，废水与FSBA的投料质量比为1:（0.5~2）；机械搅拌下，在30~100℃下反应1~24小时；冷却至室温，过滤，用盐酸洗涤滤饼，并向滤液中滴加盐酸，直至滤液pH值为2~3，静置结晶，过滤，得到3‑三氟甲基‑4‑硝基‑苯酚固体。

  公开号：

  CN113620809A

文献信息

• Novel pyridine derivative and pyrimidine derivative
  申请人：Matsushima Tomohiro

  公开号：US20050277652A1

  公开（公告）日：2005-12-15

  A compound represented by the following formula, a salt thereof or a hydrate of the foregoing has an excellent hepatocyte growth factor receptor (HGFR) inhibitory activity, and exhibits anti-tumor activity, angiogenesis inhibitory activity and cancer metastasis inhibitory activity. [R 1 represents C 1-6 alkyl or the like; R 2 and R 3 represent hydrogen; R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 may be the same or different and each represents hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl or the like; R 8 represents hydrogen or the like; R 9 represents C 1-6 alkyl or the like; V 1 represents oxygen or the like; V 2 represents oxygen or sulfur; W represents —NH— or the like; X represents —CH═, nitrogen or the like; and Y represents oxygen or the like.]

  以下化合物的分子式，其盐或前述水合物具有出色的肝细胞生长因子受体（HGFR）抑制活性，并表现出抗肿瘤活性、抑制血管生成活性和抑制癌转移活性。 [R 1 代表C 1-6 烷基或类似物；R 2 和R 3 代表氢；R 4 ，R 5 ，R 6 和R 7 可以相同也可以不同，每个代表氢、卤素、C 1-6 烷基或类似物；R 8 代表氢或类似物；R 9 代表C 1-6 烷基或类似物；V 1 代表氧或类似物；V 2 代表氧或硫；W代表—NH—或类似物；X代表—CH═、氮或类似物；Y代表氧或类似物。]
• Discovery and Development of <i>N</i>-[4-(1-Cyclobutylpiperidin-4-yloxy)phenyl]-2-(morpholin-4-yl)acetamide Dihydrochloride (SUVN-G3031): A Novel, Potent, Selective, and Orally Active Histamine H₃ Receptor Inverse Agonist with Robust Wake-Promoting Activity
  作者：Ramakrishna Nirogi、Anil Shinde、Abdul Rasheed Mohammed、Rajesh Kumar Badange、Veena Reballi、Thrinath Reddy Bandyala、Sangram Keshari Saraf、Kumar Bojja、Sravanthi Manchineella、Pramod Kumar Achanta、Kiran Kumar Kandukuri、Ramkumar Subramanian、Vijay Benade、Raghava Choudary Palacharla、Pradeep Jayarajan、Santoshkumar Pandey、Venkat Jasti

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.8b01280

  日期：2019.2.14

  histamine H3 receptor (H3R), physicochemical properties, and pharmacokinetics in rats resulted in identification of N-[4-(1-cyclobutyl-piperidin-4-yloxy)phenyl]-2-(morpholin-4-yl)acetamide dihydrochloride (17v, SUVN-G3031) as a clinical candidate. Compound 17v is a potent (hH3R Ki = 8.73 nM) inverse agonist at H3R with selectivity over other 70 targets, Compound 17v has adequate oral exposures and

  在大鼠中对组胺H3受体（H3R）的体外亲和力，理化性质和药代动力学指导下的一系列化学优化导致鉴定了N- [4-（1-环丁基-哌啶丁-4-基氧基）苯基] -2 -（吗啉-4-基）乙酰胺二盐酸盐（17v，SUVN-G3031）作为临床候选药物。化合物17v在H3R上是一种强效（hH3R Ki = 8.73 nM）反向激动剂，对其他70个靶标具有选择性。化合物17v在大鼠和狗中均具有足够的口服暴露量和良好的消除半衰期。它显示出高的受体占有率和明显的促醒作用，并减少了Orexin-B萨泊林损伤的大鼠的快速眼动睡眠，支持了其在治疗人类睡眠障碍中的潜在治疗作用。剂量比有效剂量高出几倍，对运动活性没有影响。它没有hERG和磷脂病的问题。已经成功完成了对动物的安全性，耐受性和药代动力学的第一阶段评估，以及对动物的长期安全性研究，而无需担心进一步的开发。
• Sulfamates as antiglaucoma agents
  申请人：A. H. Robins Company, Incorporated

  公开号：US05192785A1

  公开（公告）日：1993-03-09

  Sulfamate esters of the formula (HO).sub.p --A--[OSO.sub.2 NR.sup.1 R.sup.2 ].sub.z where A is aryloxyalkyl, p is the number of unreacted hydroxy groups present on the alkyl moiety and may be zero, z is the number of --OS(O).sub.2 NR.sup.1 R.sup.2 groups attached to carbons of the alkyl moiety and is always at least one; R.sup.1 and R.sup.2 are selected from hydrogen, loweralkyl, carboxy, and the like are useful in treating glaucoma.

  Sulfamate酯的化学式为(HO).sub.p --A--[OSO.sub.2 NR.sup.1 R.sup.2 ].sub.z，其中A为芳基氧烷基，p为烷基部分上存在的未反应羟基的数量，可以为零，z为连接到烷基部分碳上的--OS(O).sub.2 NR.sup.1 R.sup.2基团的数量，始终至少为一；R.sup.1和R.sup.2从氢、低烷基、羧基等中选择，在治疗青光眼方面是有用的。
• Aryl and aryloxyalkyl sulfamate esters useful as anticonvulsants
  申请人：A. H. Robins Co., Inc.

  公开号：US05025031A1

  公开（公告）日：1991-06-18

  Herein disclosed is a method of treating convulsions with a pharmaceutical composition containing a compound of the formula: (HO).sub.p --A--[OSO.sub.2 NR.sup.1 R.sup.2 ].sub.z where A is an aryl, arylalkyl, or aryloxyalkyl group and is substituted on 1 or more carbon atoms with a sulfamate group (--OSO.sub.2 NR.sup.1 R.sup.2) wherein R.sup.1 and R.sup.2, same or different, are hydrogen or loweralkyl wherein p is 0 or 1 and is the number of untreated hydroxyl groups and z is 1 or 2 and is the number of --OS(O.sub.2)NR.sup.1 R.sup.2 groups. Aryl is selected from phenyl, substituted phenyl, pyridinyl, naphthyl, quinolinyl, and the like. Phenyl substituents are selected from hydrogen, halo, hydroxy, phenyl, phenoxy, benzoyl, loweralkyl, loweralkoxy, carboxy, amino, loweralkylamino, diloweralkylamino, acetamido, cyano, nitro, loweralkoxycarboyl, aminosulfonyl, imidazolyl, triazolyl, and the like. Novel compounds not previously disclosed are also described.

  以下披露了一种使用含有化合物的药物组合物来治疗惊厥的方法：(HO).sub.p --A--[OSO.sub.2 NR.sup.1 R.sup.2 ].sub.z，其中A是芳基、芳基烷基或芳氧烷基基团，并在1个或多个碳原子上用磺酰胺基团(--OSO.sub.2 NR.sup.1 R.sup.2)取代，其中R.sup.1和R.sup.2，相同或不同，是氢或较低烷基，其中p为0或1，是未处理的羟基团的数量，z为1或2，是--OS(O.sub.2)NR.sup.1 R.sup.2基团的数量。芳基选自苯基、取代苯基、吡啶基、萘基、喹啉基等。苯基取代基选自氢、卤素、羟基、苯基、苯氧基、苯甲酰基、较低烷基、较低烷氧基、羧基、氨基、较低烷基氨基、二较低烷基氨基、乙酰胺基、氰基、硝基、较低烷氧羰基、氨基磺酰基、咪唑基、三唑基等。还描述了以前未披露的新化合物。
• Camptothecin derivatives
  申请人：California Pacific Medical Center

  公开号：US06350756B1

  公开（公告）日：2002-02-26

  (20S) esters of camptothecin analogs are provided. The compounds are (20S) esters of an oxyalkanoic acid and camptothecin, which is optionally substituted at the 7, 9, 10, 11, and 12 positions of the camptothecin ring. The compounds are useful for treating cancer.

  紫杉醇类似物的(20S)酯类化合物已提供。这些化合物是紫杉醇和氧烷羧酸的(20S)酯类，紫杉醇在7、9、10、11和12位的环上可选择性地被取代。这些化合物可用于治疗癌症。

表征谱图