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格列吡嗪 | 29094-61-9

中文名称
格列吡嗪
中文别名
吡磺环己脲;1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲酰胺基)乙基]苯磺酰基}脲;格力吡嗪;格列甲嗪;1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲
英文名称
glipizide
英文别名
GLZ;N-[2-[4-(cyclohexylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]-5-methylpyrazine-2-carboxamide
格列吡嗪化学式
CAS
29094-61-9
化学式
C21H27N5O4S
mdl
MFCD00072159
分子量
445.542
InChiKey
ZJJXGWJIGJFDTL-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 熔点:
    208-209°C
  • 密度:
    1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 溶解度:
    在甲醇中可溶1.9 mg/mL
  • 物理描述:
    Solid
  • 碰撞截面:
    198.9 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: Major Mix IMS/Tof Calibration Kit (Waters)]
  • 稳定性/保质期:
    遵照规定使用和储存,则不会发生分解。

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    1.9
  • 重原子数:
    31
  • 可旋转键数:
    7
  • 环数:
    3.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.428
  • 拓扑面积:
    139
  • 氢给体数:
    3
  • 氢受体数:
    6

ADMET

代谢
格列吡嗪受肝脏代谢的影响,其主要代谢物是通过芳香羟基化形成的。这些主要代谢物据报道在药理上是无效的。相比之下,形成的一个次要代谢物是乙酰氨基乙基苯衍生物,它占初始剂量的不到2%,并且据报道其降糖活性是母体化合物的十分之一到三分之一。
Glipizide is subject to hepatic metabolism, in which its major metabolites are formed from aromatic hydroxylation. These major metabolites are glipizide are reported to be pharmacologically inactive. In contrast, an acetylaminoethyl benzine derivative is formed as a minor metabolite which accounts for less than 2% of the initial dose and is reported to have one-tenth to one-third as much hypoglycemic activity as the parent compound.
来源:DrugBank
代谢
格列本脲已知的人类代谢物包括4-反式-羟基-格列本脲。
Glipizide has known human metabolites that include 4-trans-hydroxy-glipizide.
来源:NORMAN Suspect List Exchange
代谢
肝脏的。格列吡嗪的主要代谢物是芳香羟基化的产物,没有降血糖活性。一个次要代谢物,占剂量的不到2%,是一种乙酰氨基乙基苯衍生物,据报道其降血糖活性为母体化合物的1/10到1/3。 消除途径:主要代谢物是无活性的羟基化产物和极性共轭物,主要通过尿液排出。 半衰期:2-5小时
Hepatic. The major metabolites of glipizide are products of aromatic hydroxylation and have no hypoglycemic activity. A minor metabolite which accounts for less than 2% of a dose, an acetylaminoethyl benzine derivatives, is reported to have 1/10 to 1/3 as much hypoglycemic activity as the parent compound. Route of Elimination: The primary metabolites are inactive hydroxylation products and polar conjugates and are excreted mainly in the urine. Half Life: 2-5 hours
来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)
毒理性
  • 毒性总结
磺酰脲类药物可能结合到胰腺细胞表面的ATP敏感的钾通道受体上,减少钾的电导并导致膜的去极化。去极化通过电压敏感的钙通道刺激钙离子的流入,提高细胞内钙离子的浓度,从而诱导胰岛素的分泌或胞吐作用。
Sulfonylureas likely bind to ATP-sensitive potassium-channel receptors on the pancreatic cell surface, reducing potassium conductance and causing depolarization of the membrane. Depolarization stimulates calcium ion influx through voltage-sensitive calcium channels, raising intracellular concentrations of calcium ions, which induces the secretion, or exocytosis, of insulin.
来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)
毒理性
  • 药物性肝损伤
化合物:格列吡嗪
Compound:glipizide
来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset
毒理性
  • 药物性肝损伤
DILI 注解:较少的药物性肝损伤关注
DILI Annotation:Less-DILI-Concern
来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset
毒理性
  • 药物性肝损伤
严重性等级:3
Severity Grade:3
来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset
毒理性
  • 药物性肝损伤
不良反应部分
Label Section:Adverse reactions
来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset
吸收、分配和排泄
  • 吸收
格列吡嗪在胃肠道的吸收是均匀的、迅速的,并且几乎是完全的。2型糖尿病患者单次口服给药后,格列吡嗪的绝对生物利用度为100%。预计初次给药后6到12小时内达到最高血浆浓度。从缓释口服制剂中得到的格列吡嗪的稳态血浆浓度在24小时给药间隔内保持稳定。在健康志愿者中,食物的存在延迟了格列吡嗪的吸收,但总吸收量不受影响。
Gastrointestinal absorption of glipizide is uniform, rapid, and essentially complete. The absolute bioavailability of glipizide in patients with type 2 diabetes receiving a single oral dose was 100%. The maximum plasma concentrations are expected to be reached within 6 to 12 hours following initial dosing. The steady-state plasma concentrations of glipizide from extended-release oral formulations are maintained over the 24-hour dosing interval. In healthy volunteers, the absorption of glipizide was delayed by the presence of food but the total absorption was unaffected.
来源:DrugBank
吸收、分配和排泄
  • 消除途径
格列吡嗪主要通过肝脏生物转化消除,药物原型的不到10%可以在尿液中检测到,未改变的格列吡嗪则通过粪便排出。大约80%的格列吡嗪代谢物通过尿液排出,而10%通过粪便排出。
Glipizide is mainly eliminated by hepatic biotransformation, where less than 10% of the initial dose of the drug can be detected in the urine and feces as unchanged glipizide. About 80% of the metabolites of glipizide is excreted in the urine while 10% is excreted in the feces.
来源:DrugBank
吸收、分配和排泄
  • 分布容积
单次静脉给药后,2型糖尿病患者的大约平均分布容积为10升。在小鼠和大鼠研究中,药物及其代谢物在怀孕雌性动物的胎儿中的存在量为无至微量。其他磺酰脲类药物已被证实可以穿过胎盘并进入母乳,因此不能排除格列吡嗪对胎儿或婴儿的潜在风险。
The mean volume of distribution was approximately 10 L following administration of single intravenous doses in patients with type 2 diabetes mellitus. In mice and rat studies, the presence of the drug and its metabolites was none to minimal in the fetus of pregnant female animals. Other sulfonylurea drugs were shown to cross the placenta and enter breast milk thus the potential risk of glipizide in fetus or infants cannot be excluded.
来源:DrugBank
吸收、分配和排泄
  • 清除
单次静脉给药后,格列吡嗪的总体清除率在大约3升/小时,这是针对2型糖尿病患者的研究结果。
The mean total body clearance of glipizide was approximately 3 L/hr following administration of single intravenous doses in patients with type 2 diabetes mellitus.
来源:DrugBank

安全信息

  • 危险品标志:
    Xn,Xi
  • 安全说明:
    S24/25
  • 危险类别码:
    R21
  • WGK Germany:
    3
  • 海关编码:
    2935009090
  • 危险品运输编号:
    NONH for all modes of transport
  • RTECS号:
    YS7640000
  • 危险性防范说明:
    P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
  • 危险性描述:
    H302,H315,H320,H335
  • 储存条件:
    存于阴凉干燥处。

SDS

SDS:db075082242743735288e66305fee756
查看
1.1 产品标识符
: 格列吡嗪
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
1-Cyclohexyl-3-{4-[2-(5-methylpyrazine-2-carboxamido)ethyl]phenylsulfonyl}urea
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别5)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图 无
警示词 警告
危险申明
H303 吞咽可能有害。
警告申明
措施
P312 如感觉不适,呼救中毒控制中心或医生.
2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 1-Cyclohexyl-3-{4-[2-(5-methylpyrazine-2-
别名
carboxamido)ethyl]phenylsulfonyl}urea
: C21H27N5O4S
分子式
: 445.54 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Glipizide
-
CAS 号 29094-61-9
EC-编号 249-427-6

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 208 - 209 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 2.5
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 大鼠 - 1,200 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 老鼠 - > 3,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: YS7640000

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国(UN)规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

降糖药:格列吡嗪

简介 格列吡嗪(glipizide),化学名为N-[2-[(4-[[[(环己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺,是美国辉瑞公司开发的第二代磺酰脲类口服降糖药。1984年在美国上市,2010年国内上市缓控释制剂,商品名为瑞易宁。本品能促进胰岛β细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用;亦能抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素、抑制肝糖元分解,促进肌肉利用和消耗葡萄糖。临床用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度2型糖尿病患者。

药理作用

  1. 降血糖作用:本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药,对Ⅱ型非胰岛素型糖尿病效果确切。其作用于胰岛β细胞,促进内源性胰岛素分泌;抑制肝糖原分解并促进外周组织利用葡萄糖;还可通过胰腺外的作用,改变胰岛素靶组织对胰岛素的敏感性,这可能与增加血浆细胞膜胰岛素受体及受体后效应有关。
  2. 降低血清甘油三脂水平:加速血液内胆固醇的转化。
  3. 降低血小板的凝聚力:提高对纤维蛋白的分解和吸收能力。

格列吡嗪控释片

药代动力学 口服速释片吸收快且完全,服后30分钟即血糖下降,1~2小时血药浓度达高峰,作用持续时间约10小时。T1/2约3小时。口服控释片(瑞怡宁)头2小时血药浓度平稳上升,维持有效浓度。本品主要在肝脏代谢,并通过肾脏排泄。

注意事项

  1. 有消化道狭窄、腹泻者不宜用本品。
  2. 下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。
  3. 用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能、血象,并进行眼科检查。
  4. FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。

禁忌

  1. 对本药或磺胺药过敏者禁用。
  2. 已明确诊断的1型糖尿病患者禁用。
  3. 2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况禁用。
  4. 肝、肾功能不全患者禁用。
  5. 白细胞减少的患者禁用。
  6. 肾上腺功能不全患者禁用。
  7. 孕妇禁用。

不良反应

  1. 较常见的为胃肠道症状(如恶心、上腹胀满)、头痛等,减少剂量即可缓解。
  2. 个别患者可出现皮肤过敏。
  3. 偶见低血糖,尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。
  4. 偶见造血系统可逆性变化的报道。
用途

为非胰岛素依赖型(Ⅱ)型糖尿病的降糖药。

上下游信息

  • 上游原料
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量
  • 下游产品
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量

反应信息

  • 作为反应物:
    描述:
    格列吡嗪二乙烯三胺 作用下, 反应 6.0h, 以89%的产率得到2-[4-氨基磺酰-苯基]-乙基-5-甲基吡嗪甲酰胺
    参考文献:
    名称:
    二乙烯三胺介导的未活化氨基甲酸酯和尿素的直接裂解
    摘要:
    二亚乙基三胺可直接裂解未活化的氨基甲酸酯和脲,而无需其他试剂和催化剂。裂解各种氨基甲酸酯和尿素以提供高收率的产物,并且反应不受空气或湿气的影响。在酰胺存在下,还可实现氨基甲酸酯和尿素的独特化学选择性裂解。
    DOI:
    10.1021/acs.orglett.6b03016
  • 作为产物:
    描述:
    tert-butyl (4-(N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl)phenethyl)carbamate 在 盐酸sodium methylate 作用下, 以 甲醇 为溶剂, 反应 3.0h, 生成 格列吡嗪
    参考文献:
    名称:
    [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF GLIPIZIDE
    [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE GLIPIZIDE
    摘要:
    本发明公开了一种简单、经济、一致、具有商业可行性和工业适用性的过程,用于高产率制备格列吡嗪,获得纯度高于95%的高产率和高纯度格列吡嗪,最好高于96%,更好高于98%,最好高于99%。
    公开号:
    WO2018078657A1
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文献信息

  • [EN] ACC INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACC ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
    申请人:GILEAD APOLLO LLC
    公开号:WO2017075056A1
    公开(公告)日:2017-05-04
    The present invention provides compounds I and II useful as inhibitors of Acetyl CoA Carboxylase (ACC), compositions thereof, and methods of using the same.
    本发明提供了化合物I和II,这些化合物可用作乙酰辅酶A羧化酶(ACC)的抑制剂,以及它们的组合物和使用方法。
  • [EN] SULFONYL COMPOUNDS THAT INTERACT WITH GLUCOKINASE REGULATORY PROTEIN<br/>[FR] COMPOSÉS DE SULFONYLE QUI INTERAGISSENT AVEC LA PROTÉINE RÉGULATRICE DE LA GLUCOKINASE
    申请人:AMGEN INC
    公开号:WO2013123444A1
    公开(公告)日:2013-08-22
    The present invention relates to sulfonyl compounds that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.
    本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的磺酰基化合物。此外,本发明涉及使用这些化合物或其药学上可接受的盐治疗2型糖尿病和其他涉及葡萄糖激酶调节蛋白的疾病和/或症状的方法,以及含有这些化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。
  • SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
    申请人:BLUM Andreas
    公开号:US20140135309A1
    公开(公告)日:2014-05-15
    This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula I wherein Ar, R 1 and R 2 are as defined herein, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.
    这项发明涉及公式I的新型磺酰胺取代的喹唑啉衍生物,其中Ar、R1和R2如本文所定义,并且它们作为MNK1(MNK1a或MNK1b)和/或MNK2(MNK2a或MNK2b)激酶抑制剂的用途,含有这些化合物的药物组合物,以及将其用作治疗或改善MNK1(MNK1a或MNK1b)和/或MNK2(MNK2a或MNK2b)介导的疾病的药剂的方法。
  • [EN] SULFOXIMINE SUBSTITUTED QUINAZOLINES FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] QUINAZOLINES SUBSTITUÉES PAR SULFOXIMINE POUR COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
    申请人:BOEHRINGER INGELHEIM INT
    公开号:WO2014072244A1
    公开(公告)日:2014-05-15
    This invention relates to novel sulfoximine substituted quinazoline derivatives of formula (I), wherein Ar, R1 and R2 are as defined in the description and claims, and their use as MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) kinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment or amelioration of MNK1 (MNK1a or MNK1b) and/or MNK2 (MNK2a or MNK2b) mediated disorders.
    这项发明涉及一种新型的配方(I)的磺酰胺取代喹唑啉衍生物,其中Ar、R1和R2如描述和声明中所定义,并且它们作为MNK1(MNK1a或MNK1b)和/或MNK2(MNK2a或MNK2b)激酶抑制剂的用途,含有这些化合物的药物组合物,以及将其用作治疗或改善MNK1(MNK1a或MNK1b)和/或MNK2(MNK2a或MNK2b)介导的疾病的药剂的方法。
  • [EN] ARYL ETHER-BASE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES DE TYPE ARYLÉTHER-BASE
    申请人:BRISTOL MYERS SQUIBB CO
    公开号:WO2015038112A1
    公开(公告)日:2015-03-19
    The present disclosure is generally directed to compounds which can inhibit AAK1 (adaptor associated kinase 1), compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting AAK1.
    本公开涉及一般可抑制AAK1(适配器相关激酶1)的化合物,包括这些化合物的组合物,以及抑制AAK1的方法。
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表征谱图

  • 氢谱
    1HNMR
  • 质谱
    MS
  • 碳谱
    13CNMR
  • 红外
    IR
  • 拉曼
    Raman
查看更多图谱数据,请前往“摩熵化学”平台
mass
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ir
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  • 峰位数据
  • 峰位匹配
  • 表征信息
Shift(ppm)
Intensity
查看更多图谱数据,请前往“摩熵化学”平台
Assign
Shift(ppm)
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测试频率
样品用量
溶剂
溶剂用量
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同类化合物

(βS)-β-氨基-4-(4-羟基苯氧基)-3,5-二碘苯甲丙醇 (S)-(-)-7'-〔4(S)-(苄基)恶唑-2-基]-7-二(3,5-二-叔丁基苯基)膦基-2,2',3,3'-四氢-1,1-螺二氢茚 (S)-盐酸沙丁胺醇 (S)-3-(叔丁基)-4-(2,6-二甲氧基苯基)-2,3-二氢苯并[d][1,3]氧磷杂环戊二烯 (S)-2,2'-双[双(3,5-三氟甲基苯基)膦基]-4,4',6,6'-四甲氧基联苯 (S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-3-[1-(二甲基氨基)-3-甲基丁烷-2-基]硫脲 (R)富马酸托特罗定 (R)-(-)-盐酸尼古地平 (R)-(+)-7-双(3,5-二叔丁基苯基)膦基7''-[((6-甲基吡啶-2-基甲基)氨基]-2,2'',3,3''-四氢-1,1''-螺双茚满 (R)-3-(叔丁基)-4-(2,6-二苯氧基苯基)-2,3-二氢苯并[d][1,3]氧杂磷杂环戊烯 (R)-2-[((二苯基膦基)甲基]吡咯烷 (N-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-3-(1-哌啶基)丙-2-烯酰胺) (5-溴-2-羟基苯基)-4-氯苯甲酮 (5-溴-2-氯苯基)(4-羟基苯基)甲酮 (5-氧代-3-苯基-2,5-二氢-1,2,3,4-oxatriazol-3-鎓) (4S,5R)-4-甲基-5-苯基-1,2,3-氧代噻唑烷-2,2-二氧化物-3-羧酸叔丁酯 (4-溴苯基)-[2-氟-4-[6-[甲基(丙-2-烯基)氨基]己氧基]苯基]甲酮 (4-丁氧基苯甲基)三苯基溴化磷 (3aR,8aR)-(-)-4,4,8,8-四(3,5-二甲基苯基)四氢-2,2-二甲基-6-苯基-1,3-二氧戊环[4,5-e]二恶唑磷 (2Z)-3-[[(4-氯苯基)氨基]-2-氰基丙烯酸乙酯 (2S,3S,5S)-5-(叔丁氧基甲酰氨基)-2-(N-5-噻唑基-甲氧羰基)氨基-1,6-二苯基-3-羟基己烷 (2S,2''S,3S,3''S)-3,3''-二叔丁基-4,4''-双(2,6-二甲氧基苯基)-2,2'',3,3''-四氢-2,2''-联苯并[d][1,3]氧杂磷杂戊环 (2S)-(-)-2-{[[[[3,5-双(氟代甲基)苯基]氨基]硫代甲基]氨基}-N-(二苯基甲基)-N,3,3-三甲基丁酰胺 (2S)-2-[[[[[[((1R,2R)-2-氨基环己基]氨基]硫代甲基]氨基]-N-(二苯甲基)-N,3,3-三甲基丁酰胺 (2-硝基苯基)磷酸三酰胺 (2,6-二氯苯基)乙酰氯 (2,3-二甲氧基-5-甲基苯基)硼酸 (1S,2S,3S,5S)-5-叠氮基-3-(苯基甲氧基)-2-[(苯基甲氧基)甲基]环戊醇 (1-(4-氟苯基)环丙基)甲胺盐酸盐 (1-(3-溴苯基)环丁基)甲胺盐酸盐 (1-(2-氯苯基)环丁基)甲胺盐酸盐 (1-(2-氟苯基)环丙基)甲胺盐酸盐 (-)-去甲基西布曲明 龙胆酸钠 龙胆酸叔丁酯 龙胆酸 龙胆紫 龙胆紫 齐达帕胺 齐诺康唑 齐洛呋胺 齐墩果-12-烯[2,3-c][1,2,5]恶二唑-28-酸苯甲酯 齐培丙醇 齐咪苯 齐仑太尔 黑染料 黄酮,5-氨基-6-羟基-(5CI) 黄酮,6-氨基-3-羟基-(6CI) 黄蜡,合成物 黄草灵钾盐